公开(公告)号：US20040209946A1

公开(公告)日：2004-10-21

申请号：US10826456

申请日：2004-04-16

申请人： Schering Corporation

发明人： Jianguo Yin ,  Xiaoyong Fu ,  Shuyi Zhang ,  Timothy L. McAllister ,  Agnes S. Kim-Meade ,  Jason L. Winters ,  Anantha Sudhakar ,  Doris P. Schumacher

IPC分类号： A61K031/34 ,  C07D307/02

CPC分类号： C07D307/52 ,  C07C235/60

摘要： Disclosed is a process for making the compound of formula I: 1 using the compounds of formulas II, Q, and XI or XII: 2 wherein A is selected from the group consisting of Br, Cl and I (with Br being preferred); and R represents (C1-C10)alkyl. Also disclosed are intermediate compounds that are made in the disclosed process.

摘要翻译： 公开了制备式I化合物的方法：使用式II，Q和XI或XII的化合物：其中A选自Br，Cl和I（其中Br优选）; R表示（C1-C10）烷基。 还公开了在所公开的方法中制备的中间体化合物。

公开(公告)号：US20040132804A1

公开(公告)日：2004-07-08

申请号：US10721015

申请日：2003-11-21

申请人： Schering Corporation

发明人： Ling Tong ,  Lei Chen ,  Bandarpalle B. Shankar ,  Joseph A. Kozlowski ,  Neng-Yang Shih

IPC分类号： A61K031/353

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C317/32 ,  C07C323/31 ,  C07C323/41 ,  C07C323/49 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/08 ,  C07D213/71

摘要： A compound of the formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein: R1, R2, L1, L2, M1, M2, n, p, q, A, D, X, Y and Z are as described in the specification; pharmaceutical compositions thereof, methods of making said pharmaceutical compositions; and methods of use thereof.

摘要翻译： 其中：R 1，R 2，L 1，L 2，M 1，M 2，n，p， q，A，D，X，Y和Z如说明书所述; 药物组合物，制备所述药物组合物的方法; 及其使用方法。

公开(公告)号：US20040132058A1

公开(公告)日：2004-07-08

申请号：US10663208

申请日：2003-09-16

申请人： Schering Corporation

发明人： Scott W. Altmann ,  Nicholas J. Murgolo ,  Luquan Wang ,  Michael P. Graziano

IPC分类号： C12Q001/68 ,  C07H021/04 ,  C07K014/705 ,  C07K016/18

CPC分类号： C07K14/705 ,  A01K67/0276 ,  A01K2217/075 ,  A01K2227/105 ,  A01K2267/0362 ,  A61K49/0008 ,  A61K51/0427 ,  A61K51/0444 ,  A61K51/0493 ,  C12N15/8509

摘要： The present invention provides rat and mouse NPC1L1 polypeptides and polynucleotides encoding the polypeptides. Also provided are methods for detecting agonists and antagonists of NPC1L1. Inhibitors of NPC1L1 can be used for inhibiting intestinal cholesterol absorption in a subject.

公开(公告)号：US20040097516A1

公开(公告)日：2004-05-20

申请号：US10664337

申请日：2003-09-17

申请人： Schering Corporation

发明人： Michael P. Dwyer ,  Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Ronald J. Doll ,  Kartik M. Keertikar ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

IPC分类号： A61K031/496 ,  A61K031/4745 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of pyrazolonull1,5-anullpyridine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的吡唑并[1,5-a]吡啶化合物作为细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备药物制剂的方法 包括一种或多种这样的化合物，以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与CDK相关的一种或多种疾病的方法。

公开(公告)号：US20040086465A1

公开(公告)日：2004-05-06

申请号：US10646298

申请日：2003-08-22

申请人： SCHERING CORPORATION

发明人： Stefan A. Sharpe ,  Joel A. Sequeira

IPC分类号： A61L009/04 ,  A61K009/14 ,  A61K031/58

CPC分类号： A61K9/008 ,  A61K9/0075 ,  A61K9/124 ,  A61K9/145 ,  A61K31/58 ,  A61M11/001 ,  A61M15/00 ,  Y10T29/49908

摘要： Disclosed are aerosolized formulations for the treatment of asthma that contain mometasone furoate and processes for preparing the same.

摘要翻译： 公开了用于治疗含有糠酸莫米他松的哮喘的雾化制剂及其制备方法。

公开(公告)号：US20040072867A1

公开(公告)日：2004-04-15

申请号：US10612176

申请日：2003-07-02

申请人： Schering Corporation

发明人： Neng-Yang Shih ,  Steven Wang ,  Gregory A. Reichard ,  Dong Xiao ,  Cheng Wang

IPC分类号： A61K031/454 ,  A61K031/445 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/98 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are NK1 antagonists having the formula: 1 Also disclosed are methods for treating a number of physiological disorders, symptoms or diseases, including emesis, depression, anxiety and cough, using the compounds of formula (I).

摘要翻译： 公开了具有下式的NK1拮抗剂：还公开了使用式（I）化合物治疗许多生理紊乱，症状或疾病，包括呕吐，抑郁，焦虑和咳嗽的方法。

公开(公告)号：US20040067972A1

公开(公告)日：2004-04-08

申请号：US10425376

申请日：2003-04-28

申请人： Schering Corporation

发明人： Craig D. Boyle ,  William J. Greenlee ,  Samuel Chackalamannil

IPC分类号： A61K031/4747 ,  C07D471/12

CPC分类号： C07D221/20 ,  C07D211/96

摘要： The invention described herein are compounds in accordance with formula I: 1 wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R2, R8, R9, n, X, and Z are as defined herein, pharmaceutical compositions containing at least one compound of formula I, methods of preparation thereof, and methods of treating disorders with at least one compound of formula I or at least one compound of formula I in association with at least one acetylcholinesterase inhibitor.

摘要翻译： 本文所述的本发明是根据式I的化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 2， 8，R 9，n，X和Z如本文所定义，含有至少一种式I化合物的药物组合物，其制备方法，以及用至少一种式I化合物治疗病症的方法或 至少一种式I化合物与至少一种乙酰胆碱酯酶抑制剂联合。

公开(公告)号：US20040053953A1

公开(公告)日：2004-03-18

申请号：US10390078

申请日：2003-03-17

申请人： Schering Corporation

发明人： Arthur G. Taveras ,  Motasim Billah ,  Daniel Lundell ,  William Kreutner ,  James Jakway ,  Jay S. Fine ,  Loretta A. Bober ,  Jianhua Chao ,  Purakkattle J. Biju ,  Younong Yu

IPC分类号： A61K031/44 ,  A61K031/426 ,  A61K031/421 ,  A61K031/4172 ,  A61K031/34

CPC分类号： A61K45/06

摘要： Methods of treating chemokine-mediated diseases are disclosed. The methods comprise the administration of CXC-Chemokine receptor antagonists of the formula 1 or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, in combination with other classes of pharmaceutical compounds. The chemokine-mediated diseases include acute and chronic inflammatory disorders, psoriasis, cystic fibrosis, asthma and cancer. Also disclosed are novel compounds of formula (I).

摘要翻译： 公开了治疗趋化因子介导的疾病的方法。 所述方法包括与其它类别的药物化合物组合施用下式的CXC趋化因子受体拮抗剂或其药学上可接受的盐或溶剂合物。 趋化因子介导的疾病包括急性和慢性炎性疾病，牛皮癣，囊性纤维化，哮喘和癌症。 还公开了式（I）的新化合物。

公开(公告)号：US20040043001A1

公开(公告)日：2004-03-04

申请号：US10371808

申请日：2003-02-21

申请人： Schering Corporation

发明人： Sydney Ugwu ,  Vinay Radhakrishnan ,  Peter M. Ihnat ,  Leonore C. Witchey-Lakshmanan

IPC分类号： A61K038/16 ,  A61K031/704 ,  A61K031/66 ,  A61K038/21 ,  A61K031/522

CPC分类号： A61K31/495 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/19 ,  A61K31/395 ,  A61K31/522 ,  A61K31/66 ,  A61K31/704 ,  A61K47/02 ,  A61K47/12 ,  A61K47/18 ,  A61K47/183 ,  A61K47/22 ,  A61K47/26

摘要： In its several embodiments, this invention discloses a pharmaceutical formulation comprising at least one antineoplastic agent or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and at least one dissolution enhancing agent sufficient to substantially dissolve said at least one antineoplastic agent in at least one aqueous diluent, wherein said dissolution enhancing agent is urea, L-histidine, L-threonine, L-asparagine, L-serine, L-glutamine or mixtures thereof; a lyophilized powder comprising said pharmaceutical formulation, and articles of manufacture thereof.

摘要翻译： 在其几个实施方案中，本发明公开了一种药物制剂，其包含至少一种抗肿瘤剂或其药学上可接受的盐，以及至少一种溶解增强剂，其足以在至少一种含水稀释剂中基本上溶解所述至少一种抗肿瘤剂，其中所述 溶解促进剂是尿素，L-组氨酸，L-苏氨酸，L-天冬酰胺，L-丝氨酸，L-谷氨酰胺或其混合物; 包含所述药物制剂的冻干粉末及其制品。

公开(公告)号：US20040038941A1

公开(公告)日：2004-02-26

申请号：US10323511

申请日：2002-12-19

申请人： Schering Corporation

发明人： Zhaoning Zhu ,  Robert Mazzola ,  Zhuyan Guo ,  Brian J. Lavey ,  Lisa Sinning ,  Joseph Kozlowski ,  Brian McKittrick ,  Neng-Yang Shih

IPC分类号： A61K031/675 ,  A61K031/506 ,  A61K031/501 ,  A61K031/497 ,  A61K031/4025 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C62/34 ,  C07C69/757 ,  C07C235/40 ,  C07C255/54 ,  C07C259/08 ,  C07C279/08 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  C07C323/19 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/40 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D215/06 ,  C07D215/14 ,  C07D215/18 ,  C07D215/233 ,  C07D215/26 ,  C07D215/38 ,  C07D219/02 ,  C07D221/16 ,  C07D233/60 ,  C07D233/64 ,  C07D251/10 ,  C07D277/24 ,  C07D277/64 ,  C07D311/04 ,  C07D311/58 ,  C07D317/08 ,  C07D317/64 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  Y02P20/582

摘要： This invention relates to compounds of the Formula (I): 1 or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or isomer thereof, which can be useful for the treatment of diseases or conditions mediated by MMPs, TNF-null or combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂化物或异构体，其可用于治疗由MMP，TNF-α或其组合介导的疾病或病症。