公开(公告)号：US08293913B2

公开(公告)日：2012-10-23

申请号：US12664394

申请日：2008-08-06

申请人： Sean Colm Turner ,  Wilfried Braje ,  Andreas Haupt ,  Udo Lange ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Mario Mezler ,  Wolfgang Wernet ,  Andrea Hager-Wernet, legal representative ,  Matthias Mayrer

发明人： Sean Colm Turner ,  Wilfried Braje ,  Andreas Haupt ,  Udo Lange ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Mario Mezler ,  Wolfgang Wernet ,  Matthias Mayrer

IPC分类号： C07D215/36

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to novel quinoline compounds of the formula (I) and to the salts thereof. The compounds possess valuable therapeutic properties and are particularly suitable, for treating diseases that respond to modulation of the serotonin 5-HT6 receptor. In formula (I) R is a moiety of the formula (R) wherein * indicates the binding site to the quinolinyl radical and wherein A, B, X′, Y, Q, R1, R2, R3, R4, R5, m, n, p, q, Ra, Rb, X and Ar are as defined in claim 1.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新颖喹啉化合物及其盐。 该化合物具有有价值的治疗特性，特别适用于治疗对血清素5-HT 6受体调节作出反应的疾病。 在式（I）中，R是式（R）的部分，其中*表示与喹啉基的结合位点，其中A，B，X'，Y，Q，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5， n，p，q，Ra，Rb，X和Ar如权利要求1所定义。

公开(公告)号：US08242102B2

公开(公告)日：2012-08-14

申请号：US12532407

申请日：2008-03-23

申请人： Sean Colm Turner ,  Andreas Haupt ,  Wilfried Braje ,  Udo Lange ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Mario Mezler ,  Wolfgang Wernet ,  Alfred Hahn, legal representative ,  Matthias Mayrer

发明人： Sean Colm Turner ,  Andreas Haupt ,  Wilfried Braje ,  Udo Lange ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Mario Mezler ,  Wolfgang Wernet ,  Matthias Mayrer

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D215/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to novel quinoline compounds. The compounds possess valuable therapeutic properties and are particularly suitable, for treating diseases that respond to modulation of the serotonin 5-HT6 receptor. wherein R is a moiety of the formula wherein A, R1 to R4 are as defined in the claims and the specification, n is 0, 1 or 2; m is 0, 1, 2 or 3; Ra, Rb are independently selected from the group consisting of halogen, CN, C1-C4-alkyl, C1-C4-haloalkyl, C1-C4-alkoxy, C1-C4-haloalkoxy, C(O)Raa, C(O)NRccRbb and NRccRbb; X is CH2, C(O), S, S(O) or S(O)2; which is located in the 3- or 4-position of the quinoline ring; Ar is a radical Ar1, Ar2—Ar3 or Ar2—O—Ar3, wherein Ar1, Ar2 and Ar3 are each independently selected from the group consisting of aryl or hetaryl wherein aryl or hetaryl moieties may be unsubstituted or may carry 1, 2, 3 substituents Rx, wherein and physiologically tolerated acid addition salts and the N-oxides thereof.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的喹啉化合物。 该化合物具有有价值的治疗特性，特别适用于治疗对血清素5-HT 6受体调节作出反应的疾病。 其中R是下式的部分，其中A，R 1至R 4如权利要求和说明书中所定义，n为0,1或2; m为0,1,2或3; R a，R b独立地选自卤素，CN，C 1 -C 4 - 烷基，C 1 -C 4卤代烷基，C 1 -C 4 - 烷氧基，C 1 -C 4卤代烷氧基，C（O）R aa，C（O）NR c R b b 和NRccRbb; X是CH 2，C（O），S，S（O）或S（O）2; 其位于喹啉环的3-或4-位; Ar是Ar1，Ar2-Ar3或Ar2-O-Ar3基团，其中Ar1，Ar2和Ar3各自独立地选自芳基或杂芳基，其中芳基或杂芳基部分可以是未取代的或可以携带1,2,3 取代基Rx，其中和生理上耐受的酸加成盐及其N-氧化物。

公开(公告)号：US20100292271A1

公开(公告)日：2010-11-18

申请号：US12664394

申请日：2008-08-06

申请人： Sean Colm Turner ,  Wilfried Braje ,  Andreas Haupt ,  Udo Lange ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Mario Mezler ,  Wolfgang Wernet ,  Matthias Mayrer

发明人： Sean Colm Turner ,  Wilfried Braje ,  Andreas Haupt ,  Udo Lange ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Mario Mezler ,  Wolfgang Wernet ,  Matthias Mayrer

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D215/36 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/30 ,  A61P3/04 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to novel quinoline compounds of the formula (I) and to the salts thereof. The compounds possess valuable therapeutic properties and are particularly suitable, for treating diseases that respond to modulation of the serotonin 5-HT6 receptor. In formula (I) R is a moiety of the formula (R) wherein * indicates the binding site to the quinolinyl radical and wherein A, B, X′, Y, Q, R1, R2, R3, R4, R5, m, n, p, q, R1, Rb, X and Ar are as defined in claim 1.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新颖喹啉化合物及其盐。 该化合物具有有价值的治疗特性，特别适用于治疗对血清素5-HT 6受体调节作出反应的疾病。 在式（I）中，R是式（R）的部分，其中*表示与喹啉基的结合位点，其中A，B，X'，Y，Q，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5， n，p，q，R 1，R b，X和Ar如权利要求1中所定义。

公开(公告)号：US20110009380A1

公开(公告)日：2011-01-13

申请号：US12532407

申请日：2008-03-23

申请人： Sean Colm Turner ,  Andreas Haupt ,  Wilfried Braje ,  Udo Lange ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Mario Mezler ,  Wolfgang Wernet ,  Alfred Hahn ,  Matthias Mayrer

发明人： Sean Colm Turner ,  Andreas Haupt ,  Wilfried Braje ,  Udo Lange ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Mario Mezler ,  Wolfgang Wernet ,  Alfred Hahn ,  Matthias Mayrer

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D401/02 ,  A61K31/4725 ,  C07D401/14 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to novel quinoline compounds. The compounds possess valuable therapeutic properties and are particularly suitable, for treating diseases that respond to modulation of the serotonin 5-HT6 receptor. wherein R is a moiety of the formula wherein A, R1 to R4 are as defined in the claims and the specification, n is 0, 1 or 2; m is 0, 1, 2 or 3; Ra, Rb are independently selected from the group consisting of halogen, CN, C1-C4-alkyl, C1-C4-haloalkyl, C1-C4-alkoxy, C1-C4-haloalkoxy, C(O)Raa, C(O)NRccRbb and NRccRbb; X is CH2, C(O), S, S(O) or S(O)2; which is located in the 3- or 4-position of the quinoline ring; Ar is a radical Ar1, Ar2—Ar3 or Ar2—O—Ar3, wherein Ar1, Ar2 and Ar3 are each independently selected from the group consisting of aryl or hetaryl wherein aryl or hetaryl moieties may be unsubstituted or may carry 1, 2, 3 substituents Rx, wherein and physiologically tolerated acid addition salts and the N-oxides thereof.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的喹啉化合物。 该化合物具有有价值的治疗特性，特别适用于治疗对血清素5-HT 6受体调节作出反应的疾病。 其中R是下式的部分，其中A，R 1至R 4如权利要求和说明书中所定义，n为0,1或2; m为0,1,2或3; R a，R b独立地选自卤素，CN，C 1 -C 4 - 烷基，C 1 -C 4卤代烷基，C 1 -C 4 - 烷氧基，C 1 -C 4卤代烷氧基，C（O）R aa，C（O）NR c R b b 和NRccRbb; X是CH 2，C（O），S，S（O）或S（O）2; 其位于喹啉环的3-或4-位; Ar是Ar1，Ar2-Ar3或Ar2-O-Ar3基团，其中Ar1，Ar2和Ar3各自独立地选自芳基或杂芳基，其中芳基或杂芳基部分可以是未取代的或可以携带1,2,3 取代基Rx，其中和生理上耐受的酸加成盐及其N-氧化物。

公开(公告)号：US20130005703A1

公开(公告)日：2013-01-03

申请号：US13613344

申请日：2012-09-13

申请人： Sean Colm Turner ,  Wilfried Braje ,  Andreas Haupet ,  Udo Lange ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Mario Mezler ,  Matthias Mayrer ,  Wolfgang Wernet ,  Andrea Nager-Wernet

发明人： Sean Colm Turner ,  Wilfried Braje ,  Andreas Haupet ,  Udo Lange ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Mario Mezler ,  Matthias Mayrer ,  Wolfgang Wernet ,  Andrea Nager-Wernet

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P25/30 ,  A61P3/04 ,  A61K31/475 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to novel quinoline compounds of the formula (I) and to the salts thereof. The compounds possess valuable therapeutic properties and are particularly suitable, for treating diseases that respond to modulation of the serotonin 5-HT6 receptor. In formula (I) R is a moiety of the formula (R) wherein * indicates the binding site to the quinolinyl radical and wherein A, B, X′, Y, Q, R1, R2, R3, R4, R5, m, n, p, q, Ra, Rb, X and Ar are as defined in claim 1.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新颖喹啉化合物及其盐。 该化合物具有有价值的治疗特性，特别适用于治疗对血清素5-HT 6受体调节作出反应的疾病。 在式（I）中，R是式（R）的部分，其中*表示与喹啉基的结合位点，其中A，B，X'，Y，Q，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5， n，p，q，Ra，Rb，X和Ar如权利要求1所定义。

公开(公告)号：US08440694B2

公开(公告)日：2013-05-14

申请号：US13613344

申请日：2012-09-13

申请人： Sean Colm Turner ,  Wilfried Braje ,  Andreas Haupt ,  Udo Lange ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Mario Mezler ,  Matthias Mayrer ,  Andrea Hager-Wernet

发明人： Sean Colm Turner ,  Wilfried Braje ,  Andreas Haupt ,  Udo Lange ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Mario Mezler ,  Matthias Mayrer ,  Wolfgang Wernet

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61P3/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  C07D215/36

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to novel quinoline compounds of the formula (I) and to the salts thereof. The compounds possess valuable therapeutic properties and are particularly suitable, for treating diseases that respond to modulation of the serotonin 5-HT6 receptor. In formula (I) R is a moiety of the formula (R) wherein * indicates the binding site to the quinolinyl radical and wherein A, B, X′, Y, Q, R1, R2, R3, R4, R5, m, n, p, q, Ra, Rb, X and Ar are as defined in claim 1.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新颖喹啉化合物及其盐。 该化合物具有有价值的治疗特性，特别适用于治疗对血清素5-HT 6受体调节作出反应的疾病。 在式（I）中，R是式（R）的部分，其中*表示与喹啉基的结合位点，其中A，B，X'，Y，Q，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5， n，p，q，Ra，Rb，X和Ar如权利要求1所定义。

公开(公告)号：US20110086863A1

公开(公告)日：2011-04-14

申请号：US12851466

申请日：2010-08-05

申请人： Wilfried Martin Braje ,  Sean Colm Turner ,  Andreas Haupt ,  Udo Lange ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Mario Mezler ,  Wolfgang Wernet ,  Matthias Mayrer ,  Ana Jongen-Relo ,  Anton Bespalov ,  Min Zhang

发明人： Wilfried Martin Braje ,  Sean Colm Turner ,  Andreas Haupt ,  Udo Lange ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Mario Mezler ,  Wolfgang Wernet ,  Matthias Mayrer ,  Ana Jongen-Relo ,  Anton Bespalov ,  Min Zhang

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D241/04 ,  A61K31/495 ,  C07D405/12 ,  A61P25/00 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D295/12 ,  C07D405/12

摘要： The present invention relates to novel benzenesulfonanilide compounds of the formulae I and I′ and physiologically tolerated acid addition salts and the N-oxides thereof. The compounds possess valuable therapeutic properties and are particularly suitable, for treating diseases that respond to modulation of the serotonin 5-HT6 receptor. wherein R1 is hydrogen or methyl R2 is hydrogen or methyl R3 hydrogen, fluorine C1-C2 alkoxy or fluorinated C1-C2 alkoxy; R4 is hydrogen, C1-C4 alkyl or fluorinated C1-C4 alkyl; R5 is hydrogen, fluorine, C1-C2 alkyl, fluorinated C1-C2 alkyl, C1-C2 alkoxy or fluorinated C1-C2 alkoxy; and R6 is hydrogen, fluorine and chlorine.

摘要翻译： 本发明涉及式I和I'的新型苯磺酰苯胺化合物和生理上耐受的酸加成盐及其N-氧化物。 该化合物具有有价值的治疗特性，特别适用于治疗对血清素5-HT 6受体调节作出反应的疾病。 其中R1是氢或甲基R2是氢或甲基R3氢，氟C1-C2烷氧基或氟化C1-C2烷氧基; R4是氢，C1-C4烷基或氟化C1-C4烷基; R5是氢，氟，C1-C2烷基，氟化C1-C2烷基，C1-C2烷氧基或氟化C1-C2烷氧基; R6是氢，氟和氯。

公开(公告)号：US20090131452A1

公开(公告)日：2009-05-21

申请号：US12262455

申请日：2008-10-31

申请人： Wilfried Martin Braje ,  Sean Colm Turner ,  Andreas Haupt ,  Udo Lange ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Mario Mezler ,  Wolfgang Wernet ,  Matthias Mayrer ,  Ana Jongen-Relo ,  Anton Bespalov ,  Min Zhang

发明人： Wilfried Martin Braje ,  Sean Colm Turner ,  Andreas Haupt ,  Udo Lange ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Mario Mezler ,  Wolfgang Wernet ,  Matthias Mayrer ,  Ana Jongen-Relo ,  Anton Bespalov ,  Min Zhang

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D295/182 ,  C07D405/12 ,  A61P25/00 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D295/12 ,  C07D405/12

摘要： The present invention relates to novel benzenesulfonanilide compounds of the formulae I and I′ and physiologically tolerated acid addition salts and the N-oxides thereof. The compounds possess valuable therapeutic properties and are particularly suitable, for treating diseases that respond to modulation of the serotonin 5-HT6 receptor. wherein R1 is hydrogen or methyl R2 is hydrogen or methyl R3 hydrogen, fluorine C1-C2 alkoxy or fluorinated C1-C2 alkoxy; R4 is hydrogen, C1-C4 alkyl or fluorinated C1-C4 alkyl; R5 is hydrogen, fluorine, C1-C2 alkyl fluorinated C1-C2 alkyl C1-C2 alkoxy or fluorinated C1-C2 alkoxy; and R6 is hydrogen, fluorine or chlorine.

摘要翻译： 本发明涉及式I和I'的新型苯磺酰苯胺化合物和生理上耐受的酸加成盐及其N-氧化物。 该化合物具有有价值的治疗特性，特别适用于治疗对血清素5-HT 6受体调节作出反应的疾病。 其中R1是氢或甲基R2是氢或甲基R3氢，氟C1-C2烷氧基或氟化C1-C2烷氧基; R4是氢，C1-C4烷基或氟化C1-C4烷基; R5是氢，氟，C1-C2烷基氟化C1-C2烷基C1-C2烷氧基或氟化C1-C2烷氧基; R6是氢，氟或氯。

公开(公告)号：US07790727B2

公开(公告)日：2010-09-07

申请号：US12262455

申请日：2008-10-31

申请人： Wilfried Martin Braje ,  Sean Colm Turner ,  Andreas Haupt ,  Udo Lange ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Mario Mezler ,  Wolfgang Wernet ,  Matthias Mayrer ,  Ana Jongen-Relo ,  Anton Bespalov ,  Min Zhang

发明人： Wilfried Martin Braje ,  Sean Colm Turner ,  Andreas Haupt ,  Udo Lange ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Mario Mezler ,  Wolfgang Wernet ,  Matthias Mayrer ,  Ana Jongen-Relo ,  Anton Bespalov ,  Min Zhang

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  C07D295/135 ,  C07D317/62

CPC分类号： C07D295/12 ,  C07D405/12

摘要： The present invention relates to novel benzenesulfonanilide compounds of the formulae I and I′ and physiologically tolerated acid addition salts and the N-oxides thereof. The compounds possess valuable therapeutic properties and are particularly suitable, for treating diseases that respond to modulation of the serotonin 5-HT6 receptor. wherein R1 is hydrogen or methyl R2 is hydrogen or methyl R3 hydrogen, fluorine C1-C2 alkoxy or fluorinated C1-C2 alkoxy; R4 is hydrogen, C1-C4 alkyl or fluorinated C1-C4 alkyl; R5 is hydrogen, fluorine, C1-C2 alkyl, fluorinated C1-C2 alkyl, C1-C2 alkoxy or fluorinated C1-C2 alkoxy; and R6 is hydrogen, fluorine or chlorine.

摘要翻译： 本发明涉及式I和I'的新型苯磺酰苯胺化合物和生理上耐受的酸加成盐及其N-氧化物。 该化合物具有有价值的治疗特性，特别适用于治疗对血清素5-HT 6受体调节作出反应的疾病。 其中R1是氢或甲基R2是氢或甲基R3氢，氟C1-C2烷氧基或氟化C1-C2烷氧基; R4是氢，C1-C4烷基或氟化C1-C4烷基; R5是氢，氟，C1-C2烷基，氟化C1-C2烷基，C1-C2烷氧基或氟化C1-C2烷氧基; R6是氢，氟或氯。

公开(公告)号：US08350055B2

公开(公告)日：2013-01-08

申请号：US12839612

申请日：2010-07-20

申请人： Thorsten Oost ,  Wilfried Hornberger ,  Herve Geneste ,  Daryl Richard Sauer ,  Wolfgang Wernet ,  Andrea Hager-Wernet, legal representative ,  Liliane Unger ,  Wilfried Lubisch

发明人： Thorsten Oost ,  Wilfried Hornberger ,  Herve Geneste ,  Daryl Richard Sauer ,  Wolfgang Wernet ,  Liliane Unger ,  Wilfried Lubisch

IPC分类号： C07D411/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to novel 1,3-dihydroindol-2-one (oxindole) derivatives of the formula (I) in which A, R3, R4, R5, R6, and R7 are defined according to claim 1, and to medicaments containing them for the treatment of diseases. In particular, the novel oxindole derivatives can be used for the control and/or prophylaxis of various vasopressin-dependent or oxytocin-dependent diseases.