公开(公告)号：US20060211650A1

公开(公告)日：2006-09-21

申请号：US11304977

申请日：2005-12-14

申请人： Sebastian Assenza ,  Nanzhu Shen ,  Salvatore Iacono ,  Yuriy Kalyan ,  Peter Viski ,  Matthew Ronsheim

发明人： Sebastian Assenza ,  Nanzhu Shen ,  Salvatore Iacono ,  Yuriy Kalyan ,  Peter Viski ,  Matthew Ronsheim

IPC分类号： A61K31/7012 ,  C07H5/06

CPC分类号： C07C211/38 ,  C07C2603/74 ,  C07H5/06 ,  C07H15/02 ,  C07H15/18

摘要： The present invention relates to reducing carbohydrate derivatives of adamantane amines of Formula A or pharmaceutically acceptable salts, solvates or derivatives thereof, wherein R1, R2, R3, and R4 are together or separately H, F, methyl or lower alkyl, alkenyl, or alkynyl groups, and Z is derived from a mono-, di-, oligo-, or poly-saccharide that originally had an aldehyde carbonyl group. The present invention also relates to processes for the preparation of such adamantane amine derivatives, and uses of such derivatives. The compounds of the present invention are useful in the treatment of infections caused by Gram positive or Gram negative bacteria.

摘要翻译： 本发明涉及还原式A的金刚烷胺或其药学上可接受的盐，溶剂合物或衍生物的碳水化合物衍生物，其中R 1，R 2，R 3 R 4和R 4共同或分别是H，F，甲基或低级烷基，烯基或炔基，Z衍生自单 - ，二 - ，寡 - 或 最初具有醛羰基的多糖。 本发明还涉及制备这种金刚烷胺衍生物的方法，以及这些衍生物的用途。 本发明的化合物可用于治疗由革兰氏阳性或革兰氏阴性菌引起的感染。

公开(公告)号：US20050147674A1

公开(公告)日：2005-07-07

申请号：US11053641

申请日：2005-02-07

申请人： Troels Christensen ,  Ken Liljegren ,  Michiel Elema ,  Lene Andresen ,  Shashank Mahashabde ,  Sebastian Assenza

发明人： Troels Christensen ,  Ken Liljegren ,  Michiel Elema ,  Lene Andresen ,  Shashank Mahashabde ,  Sebastian Assenza

IPC分类号： A61K9/14 ,  A61K9/20 ,  A61K9/28 ,  A61K9/48 ,  A61K31/343 ,  A61K47/02 ,  A61K47/10 ,  A61K47/26 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38 ,  A61P25/24 ,  A61P43/00 ,  C07D307/87

CPC分类号： C07D307/87 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2095 ,  Y10T428/2982

摘要： Crystalline particles of escitalopram oxalate with a particle size of at least 40 μm is disclosed. Method for the manufacture of said crystalline particles and pharmaceutical compositions comprising said crystalline particles are also disclosed.

公开(公告)号：US20050065207A1

公开(公告)日：2005-03-24

申请号：US10483824

申请日：2002-07-12

申请人： Michael Sommer ,  Ole Nielsen ,  Hans Petersen ,  Haleh Ahmadian ,  Henrik Pedersen ,  Peter Brosen ,  Fiona Geiser ,  James Lee ,  Geoffrey Cox ,  Olivier Dapremont ,  Christina Suteu ,  Sebastian Assenza ,  Shankar Hariharan ,  Usha Nair

发明人： Michael Sommer ,  Ole Nielsen ,  Hans Petersen ,  Haleh Ahmadian ,  Henrik Pedersen ,  Peter Brosen ,  Fiona Geiser ,  James Lee ,  Geoffrey Cox ,  Olivier Dapremont ,  Christina Suteu ,  Sebastian Assenza ,  Shankar Hariharan ,  Usha Nair

IPC分类号： A61K31/343 ,  A61P25/24 ,  C07B20060101 ,  C07C215/32 ,  C07C215/34 ,  C07D20060101 ,  C07D307/87

CPC分类号： C07C215/32 ,  C07D307/87

摘要： A novel method is provided for the manufacture of escitalopram. The method comprises chromatographic separation of the enantiomers of citalopram or an intermediate in the production of citalopram using a chiral stationary phase such as Chiralpak™ or Chiralcel™ OD. Novel chiral intermediates for the synthesis of Escitalopram made by said method are also provided.

摘要翻译： 提供了一种制备依他普仑的新方法。 该方法包括使用手性固定相（例如Chiralpak TM或Chiralcel TM OD）对西酞普兰对映异构体或西酞普兰生产中的中间体进行色谱分离。 还提供了通过所述方法制备的用于合成依他普仑的新型手性中间体。