公开(公告)号：US20090036461A1

公开(公告)日：2009-02-05

申请号：US12064119

申请日：2006-08-21

申请人： Dieter Hamprecht ,  Christian Heidbreder ,  Sergio Melotto ,  Fabrizio Micheli ,  Tadataka Yamada

发明人： Dieter Hamprecht ,  Christian Heidbreder ,  Sergio Melotto ,  Fabrizio Micheli ,  Tadataka Yamada

IPC分类号： A61K31/4196 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： A61K31/403

摘要： The present invention provides a new use of a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or solvate salt thereof: wherein: G is selected from a group consisting of: phenyl, pyridyl, benzothiazolyl, indazolyl; p is an integer ranging from 0 to 5; R1 is independently selected from a group consisting of: halogen, hydroxyl, cyano, C1-4alkyl, haloC1-4alkyl, C1-4alkoxy, haloC1-4alkoxy, C1-4alkanoyl; or corresponds to a group R5; R2 is hydrogen or C1-4alkyl; R3I s C1-4alkyl; R4 is hydrogen, or a phenyl group, a heterocyclyl group, a 5- or 6-membered heteroaromatic group, or a 8- to 11-membered bicyclic group, any of which groups is optionally substituted by 1, 2, 3 or 4 substituents selected from the group consisting of: halogen, cyano, C1-4alkyl, haloC1-4alkyl, C1-4alkoxy, C1-4alkanoyl; R5 is a moiety selected from the group consisting of: isoxazolyl, —CH2—N-pyrrolyl, 1,1-dioxido-2-isothiazolidinyl, thienyl, thiazolyl, pyridyl, 2-pyrrolidinonyl, and such a group is optionally substituted by one or two substituents selected from: halogen, cyano, C1-4alkyl, haloC1-4alkyl, C1-4alkoxy, C1-4alkanoyl; and when R1 is chlorine and p is 1, such R1 is not present in the ortho position with respect to the linking bond to the rest of the molecule; and when R1 corresponds to R5, p is 1; in the manufacture of a medicament for the treatment of a somatoform disorder such as body dysmorphic disorder or hyperchondriasis, bulimia nervosa, anorexia nervosa, binge eating, paraphilia and nonparaphilic sexual addictions, Sydeham's chorea, torticollis, autism, a movement disorder including Tourette's syndrome; and in the manufacture of a medicament for the treatment of premature ejaculation.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物盐的新用途：其中：G选自：苯基，吡啶基，苯并噻唑基，吲唑基; p为0〜5的整数。 R 1独立地选自：卤素，羟基，氰基，C 1-4烷基，卤代C 1-4烷基，C 1-4烷氧基，卤代C 1-4烷氧基，C 1-4烷酰基; 或对应于R5组; R2是氢或C1-4烷基; R3I的C1-4烷基; R 4是氢或苯基，杂环基，5或6元杂芳族基团或8至11元双环基团，其中任何基团任选被1,2,3或4个取代基取代 选自：卤素，氰基，C 1-4烷基，卤代C 1-4烷基，C 1-4烷氧基，C 1-4烷酰基; R5是选自以下的部分：异恶唑基，-CH 2 -N-吡咯基，1,1-二氧化-2-异噻唑烷基，噻吩基，噻唑基，吡啶基，2-吡咯烷酮基，任选地被一个或多个 选自以下的两个取代基：卤素，氰基，C 1-4烷基，卤代C 1-4烷基，C 1-4烷氧基，C 1-4烷酰基; 当R1为氯且p为1时，该R1不存在于与分子的其余部分的连接键的邻位; 当R1对应于R5时，p为1; 在制备用于治疗躯体畸形障碍或高钙血症，贪食神经性神经性，神经性厌食症，暴饮暴食和非耻辱性性成瘾症，Sydeham氏舞蹈病，斜颈，自闭症，包括图雷特综合征的运动障碍的药物中的药物。 以及制备用于治疗早泄的药物。

公开(公告)号：US20060241143A1

公开(公告)日：2006-10-26

申请号：US10552870

申请日：2004-04-16

申请人： Sergio Melotto

发明人： Sergio Melotto

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/137

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/445 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to therapeutic combinations comprising paroxetine or physiologically acceptable salts or solvates thereof and 2-methoxy-5-(5-trifluoromethyl-tetrazol-1-yl-benzyl)]-(2S-phenyl-piperidin-3S-yl)-amine or physiologically acceptable salts or solvates thereof, to pharmaceutical compositions containing said combinations and their use in the treatment of depression and/or anxiety.

摘要翻译： 本发明涉及包含帕罗西汀或其生理学上可接受的盐或溶剂合物和2-甲氧基-5-（5-三氟甲基 - 四唑-1-基 - 苄基）] - （2S-苯基 - 哌啶-3-基） - 胺或其生理上可接受的盐或溶剂化物，包含所述组合的药物组合物及其在治疗抑郁症和/或焦虑中的用途。

公开(公告)号：US06951861B1

公开(公告)日：2005-10-04

申请号：US10089964

申请日：2000-10-05

申请人： Giuseppe Alvaro ,  Romano Di Fabio ,  Riccardo Giovannini ,  Giuseppe Guercio ,  Yves St-Denis ,  Antonella Ursini ,  Mauro Corsi ,  Sergio Melotto

发明人： Giuseppe Alvaro ,  Romano Di Fabio ,  Riccardo Giovannini ,  Giuseppe Guercio ,  Yves St-Denis ,  Antonella Ursini ,  Mauro Corsi ,  Sergio Melotto

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P1/04 ,  A61P11/06 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00 ,  C07D241/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  A61K31/4965

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/135 ,  A61K31/196 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  C07D241/04 ,  C07D403/06 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to piperazine derivatives, to processes for their preparation, to pharmaceutical compositions containing them, and to their medical use. The novel compounds are antagonists of tachykinins, including substance P and other neurokinins.

摘要翻译： 本发明涉及哌嗪衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其医疗用途。 新化合物是速激肽的拮抗剂，包括物质P和其他神经激肽。

公开(公告)号：US20060241124A1

公开(公告)日：2006-10-26

申请号：US10552869

申请日：2004-04-16

申请人： Renzo Carletti ,  Mauro Corsi ,  Sergio Melotto

发明人： Renzo Carletti ,  Mauro Corsi ,  Sergio Melotto

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/137

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/445 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to therapeutic combinations comprising paroxetine or physiologically acceptable salts or solvates thereof and 2-(S)-(4-Fluoro-2-methyl-phenyl)-piperazine-1-carboxylic acid [1-(R)-(3,5-bis-trifluoromethyl-phenyl)-ethyl]-methyl-amide or physiologically acceptable salts or solvates thereof, to pharmaceutical compositions containing said combinations and their use in the treatment of depression and/or anxiety.

摘要翻译： 本发明涉及包含帕罗西汀或其生理上可接受的盐或溶剂合物和2-（S） - （4-氟-2-甲基 - 苯基） - 哌嗪-1-甲酸[1-（R） - （3 ，5-双 - 三氟甲基 - 苯基） - 乙基] - 甲基 - 酰胺或其生理学上可接受的盐或溶剂化物，包含所述组合的药物组合物及其在治疗抑郁症和/或焦虑中的用途。

公开(公告)号：US20120196910A1

公开(公告)日：2012-08-02

申请号：US13432359

申请日：2012-03-28

申请人： Dieter HAMPRECHT ,  Christian Heidbreder ,  Sergio Melotto ,  Fabrizio Micheli ,  Tadataka Yamada

发明人： Dieter HAMPRECHT ,  Christian Heidbreder ,  Sergio Melotto ,  Fabrizio Micheli ,  Tadataka Yamada

IPC分类号： A61K31/4196 ,  A61P15/00 ,  A61P3/04

CPC分类号： A61K31/403

摘要： The present invention provides a new use of a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or solvate salt thereof: for the treatment of a somatoform disorder such as body dysmorphic disorder or hyperchondriasis, bulimia nervosa, anorexia nervosa, binge eating, paraphilia and nonparaphilic sexual addictions, Sydeham's chorea, torticollis, autism, a movement disorder including Tourette's syndrome.

摘要翻译： 本发明提供了式（I）化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物盐的新用途：用于治疗躯体畸形障碍或高钙血症，躯体畸形障碍，神经性贪食症，神经性厌食症，暴饮暴食症，paraphilia 和非同性恋性成瘾，Sydeham的舞蹈病，斜颈，自闭症，运动障碍，包括图雷特综合征。

公开(公告)号：US20100197699A1

公开(公告)日：2010-08-05

申请号：US12524038

申请日：2008-01-30

申请人： Jonathan Bentley ,  Matteo Biagetti ,  Francesca Cardullo ,  Thorsten Genski ,  Silvia Rosalia Kopf ,  Colin Philip Leslie ,  Sergio Melotto ,  Mirco Meniconi ,  Giancarlo Merlo ,  Domenica Antonia Pizzi ,  Catia Seri

发明人： Jonathan Bentley ,  Matteo Biagetti ,  Francesca Cardullo ,  Thorsten Genski ,  Silvia Rosalia Kopf ,  Colin Philip Leslie ,  Sergio Melotto ,  Mirco Meniconi ,  Giancarlo Merlo ,  Domenica Antonia Pizzi ,  Catia Seri

IPC分类号： A61K31/423 ,  C07D498/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61P3/04 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07D498/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to novel compounds of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein R is an aryl or heteroaryl; which may be substituted by one or more: halogen, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, C1-C4 haloalkyl, C1-C4 haloalkoxy, cyano; W is —CZ1 or nitrogen; Z1 is hydrogen, C1-C4 alkyl; A is a 5 membered heteroaryl, pyrazine, pyrimidine, or quinoline or quinazoline which may be substituted by one or more: halogen, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, C1-C4 haloalkyl, C1-C4 haloalkoxy, cyano; B is hydrogen or a 5-10 membered aryl or heteroaryl which may be substituted by one or more: halogen, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, C1-C4 haloalkyl, C1-C4 haloalkoxy, cyano; being A and B linked via any atom; provided that when W is —CZ1, compounds of formula (I) have a trans stereochemistry; processes for their preparation, intermediates used in these processes, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy, as NPY Y5 receptor antagonists and as agents for the treatment and/or prophylaxis of eating disorders such as a binge eating disorder.

摘要翻译： 本发明涉及新的式（I）化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中R是芳基或杂芳基; 其可以被一个或多个取代：卤素，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基，C 1 -C 4卤代烷基，C 1 -C 4卤代烷氧基，氰基; W是-CZ1或氮; Z1是氢，C1-C4烷基; A是可被一个或多个卤素取代的5元杂芳基，吡嗪，嘧啶或喹啉或喹唑啉：卤素，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基，C 1 -C 4卤代烷基，C 1 -C 4卤代烷氧基，氰基; B是氢或可被一个或多个卤素取代的5-10元芳基或杂芳基：卤素，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基，C 1 -C 4卤代烷基，C 1 -C 4卤代烷氧基，氰基; 是通过任何原子连接的A和B; 条件是当W是-CZ1时，式（I）化合物具有反式立体化学; 它们的制备方法，这些方法中使用的中间体，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途，作为NPY Y5受体拮抗剂以及用于治疗和/或预防进食障碍如狂饮病症的药剂。

公开(公告)号：US20060287325A1

公开(公告)日：2006-12-21

申请号：US10552982

申请日：2004-04-16

申请人： Sergio Melotto

发明人： Sergio Melotto

IPC分类号： A61K31/498 ,  A61K31/137

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/445 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to therapeutic combinations comprising paroxetine or physiologically acceptable salts or solvates thereof and 2-(R)-(4-Fluoro-2-methyl-phenyl)-4-(S)-((8aS)-6-oxo-hexahydro-pyrrolo[1,2-a]-pyrazin-2-yl)-piperidine-1-carboxylic acid [1-(R)-(3,5-bis-trifluoromethyl-phenyl)-ethyl]-methylamide or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, to pharmaceutical compositions containing said combinations and their use in the treatment of depression and/or anxiety.

摘要翻译： 本发明涉及包含帕罗西汀或其生理上可接受的盐或溶剂合物和2-（R） - （4-氟-2-甲基 - 苯基）-4-（S） - （（8aS）-6-氧代 - 六氢 - 吡咯并[1,2-a] - 吡嗪-2-基） - 哌啶-1-甲酸[1-（R） - （3,5-双 - 三氟甲基 - 苯基） - 乙基] - 甲基酰胺或其药学上可接受的 盐或溶剂化物，含有所述组合的药物组合物及其在治疗抑郁症和/或焦虑中的用途。

公开(公告)号：US20100286151A1

公开(公告)日：2010-11-11

申请号：US12524080

申请日：2008-01-30

申请人： Jonathan Bentley ,  Matteo Biagetti ,  Romano Di Fabio ,  Thorsten Genski ,  Sebastien Guery ,  Silvia Rosalia Kopf ,  Colin philip Leslie ,  Angelica Mazzali ,  Sergio Melotto ,  Domenica Antonia Pizzi ,  Fabio Maria Sabbatini ,  Catia Seri

发明人： Jonathan Bentley ,  Matteo Biagetti ,  Romano Di Fabio ,  Thorsten Genski ,  Sebastien Guery ,  Silvia Rosalia Kopf ,  Colin philip Leslie ,  Angelica Mazzali ,  Sergio Melotto ,  Domenica Antonia Pizzi ,  Fabio Maria Sabbatini ,  Catia Seri

IPC分类号： A61K31/423 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/505 ,  C07D413/14 ,  A61K31/501 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/433 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  C07D413/12 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D413/14

摘要： The present invention relates to novel compounds of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein R is an aryl or heteroaryl; which may be substituted by one or more: halogen, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, C1-C4 haloalkyl, C1-C4 haloalkoxy, cyano; Z1 is H, C1-C4 alkyl or F; Z is CH2, CH(C1-C4 alkyl), C(C1-C4 alkyl)2 or a bond; A is a 5 membered heteroaryl, which may be substituted by one or more: halogen, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, C1-C4 haloalkyl, Cl C4 haloalkoxy, cyano; B is hydrogen or is a 5-6 membered heteroaryl, or phenyl, which may be substituted by one or more: halogen, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, C1-C4 haloalkyl, C1-C4 haloalkoxy, cyano; being A and B linked via any atom; processes for their preparation, intermediates used in these processes, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy, as NPY Y5 receptor antagonists and as agents for the treatment and/or prophylaxis of eating disorders such as a binge eating disorder.

摘要翻译： 本发明涉及新的式（I）化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中R是芳基或杂芳基; 其可以被一个或多个取代：卤素，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基，C 1 -C 4卤代烷基，C 1 -C 4卤代烷氧基，氰基; Z 1是H，C 1 -C 4烷基或F; Z是CH 2，CH（C 1 -C 4烷基），C（C 1 -C 4烷基）2或键; A是5元杂芳基，其可以被一个或多个取代：卤素，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基，C 1 -C 4卤代烷基，C 1 -C 4卤代烷氧基，氰基; B是氢或是5-6元杂芳基或苯基，其可以被一个或多个取代：卤素，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基，C 1 -C 4卤代烷基，C 1 -C 4卤代烷氧基，氰基; 是通过任何原子连接的A和B; 它们的制备方法，这些方法中使用的中间体，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途，作为NPY Y5受体拮抗剂以及用于治疗和/或预防进食障碍如狂饮病症的药剂。

公开(公告)号：US20090042897A1

公开(公告)日：2009-02-12

申请号：US12022327

申请日：2008-01-30

申请人： Jonathan Bentley ,  Matteo Biagetti ,  Thorsten Genski ,  Silvia Rosalia Kopf ,  Colin Philip Leslie ,  Sergio Melotto

发明人： Jonathan Bentley ,  Matteo Biagetti ,  Thorsten Genski ,  Silvia Rosalia Kopf ,  Colin Philip Leslie ,  Sergio Melotto

IPC分类号： C07D413/02 ,  A61K31/501 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/423 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07D413/14

摘要： The present invention relates to novel compounds or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, selected from a group consisting of: (trans)-8-({[1-(2-fluorophenyl)-1H-pyrazol-3-yl]amino}methyl)-3-(2-fluoro-3-pyridinyl)-1-oxa-3-azaspiro[4.5]decan-2-one; (trans)-8-({[1-(2-fluorophenyl)-1H-pyrazol-3-yl]amino}methyl)-3-(3-pyridazinyl)-1-oxa-3-azaspiro[4.5]decan-2-one; (trans)-8-({[1-(2-fluorophenyl)-1H-pyrazol-3-yl]amino}methyl)-3-(1-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-1-oxa-3-azaspiro[4.5]decan-2-one; processes for their preparation, intermediates used in these processes, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy, as NPY Y5 receptor antagonists and as agents for the treatment and/or prophylaxis of eating disorders such as a binge eating disorder.

摘要翻译： 本发明涉及选自以下的新的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物：（反）-8 - （{[1-（2-氟苯基）-1H-吡唑-3-基]氨基} 甲基）-3-（2-氟-3-吡啶基）-1-氧杂-3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮; （反式）-8 - （{[1-（2-氟苯基）-1H-吡唑-3-基]氨基}甲基）-3-（3-哒嗪基）-1-氧杂-3-氮杂螺[4.5] 2-one; （反式）-8 - （{[1-（2-氟苯基）-1H-吡唑-3-基]氨基}甲基）-3-（1-甲基-1H-吡唑-3-基）-1-氧杂 - 3-氮杂螺[4.5]癸-2-酮; 它们的制备方法，这些方法中使用的中间体，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途，作为NPY Y5受体拮抗剂以及用于治疗和/或预防进食障碍如狂饮病症的药剂。

公开(公告)号：US20060217395A1

公开(公告)日：2006-09-28

申请号：US10552871

申请日：2004-04-16

申请人： Renzo Carletti ,  Mauro Corsi ,  Sergio Melotto

发明人： Renzo Carletti ,  Mauro Corsi ,  Sergio Melotto

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/165

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/445 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to therapeutic combinations comprising paroxetine or physiologically acceptable salts or solvates thereof and 4-(S)-(4-Acetyl-piperazin-1-yl)-2-(R)-(4-fluoro-2-methyl-phenyl)-piperidine-1-carboxylic acid [1-(R)-(3,5-bis-trifluoromethyl-phenyl)-ethyl]-methylamide or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, to pharmaceutical compositions containing said combinations and their use in the treatment of depression and/or anxiety.

摘要翻译： 本发明涉及包含帕罗西汀或其生理学上可接受的盐或溶剂合物和4-（S） - （4-乙酰基 - 哌嗪-1-基）-2-（R） - （4-氟-2-甲基 - 苯基） - 哌啶-1-羧酸[1-（R） - （3,5-双 - 三氟甲基 - 苯基） - 乙基] - 甲基酰胺或其药学上可接受的盐或溶剂合物，含有所述组合的药物组合物及其在 治疗抑郁症和/或焦虑症。