公开(公告)号：US20100197699A1

公开(公告)日：2010-08-05

申请号：US12524038

申请日：2008-01-30

申请人： Jonathan Bentley ,  Matteo Biagetti ,  Francesca Cardullo ,  Thorsten Genski ,  Silvia Rosalia Kopf ,  Colin Philip Leslie ,  Sergio Melotto ,  Mirco Meniconi ,  Giancarlo Merlo ,  Domenica Antonia Pizzi ,  Catia Seri

发明人： Jonathan Bentley ,  Matteo Biagetti ,  Francesca Cardullo ,  Thorsten Genski ,  Silvia Rosalia Kopf ,  Colin Philip Leslie ,  Sergio Melotto ,  Mirco Meniconi ,  Giancarlo Merlo ,  Domenica Antonia Pizzi ,  Catia Seri

IPC分类号： A61K31/423 ,  C07D498/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61P3/04 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07D498/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to novel compounds of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein R is an aryl or heteroaryl; which may be substituted by one or more: halogen, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, C1-C4 haloalkyl, C1-C4 haloalkoxy, cyano; W is —CZ1 or nitrogen; Z1 is hydrogen, C1-C4 alkyl; A is a 5 membered heteroaryl, pyrazine, pyrimidine, or quinoline or quinazoline which may be substituted by one or more: halogen, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, C1-C4 haloalkyl, C1-C4 haloalkoxy, cyano; B is hydrogen or a 5-10 membered aryl or heteroaryl which may be substituted by one or more: halogen, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, C1-C4 haloalkyl, C1-C4 haloalkoxy, cyano; being A and B linked via any atom; provided that when W is —CZ1, compounds of formula (I) have a trans stereochemistry; processes for their preparation, intermediates used in these processes, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy, as NPY Y5 receptor antagonists and as agents for the treatment and/or prophylaxis of eating disorders such as a binge eating disorder.

摘要翻译： 本发明涉及新的式（I）化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中R是芳基或杂芳基; 其可以被一个或多个取代：卤素，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基，C 1 -C 4卤代烷基，C 1 -C 4卤代烷氧基，氰基; W是-CZ1或氮; Z1是氢，C1-C4烷基; A是可被一个或多个卤素取代的5元杂芳基，吡嗪，嘧啶或喹啉或喹唑啉：卤素，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基，C 1 -C 4卤代烷基，C 1 -C 4卤代烷氧基，氰基; B是氢或可被一个或多个卤素取代的5-10元芳基或杂芳基：卤素，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基，C 1 -C 4卤代烷基，C 1 -C 4卤代烷氧基，氰基; 是通过任何原子连接的A和B; 条件是当W是-CZ1时，式（I）化合物具有反式立体化学; 它们的制备方法，这些方法中使用的中间体，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途，作为NPY Y5受体拮抗剂以及用于治疗和/或预防进食障碍如狂饮病症的药剂。

公开(公告)号：US20080280919A1

公开(公告)日：2008-11-13

申请号：US12166547

申请日：2008-07-02

申请人： Markus Bergauer ,  Barbara Bertani ,  Matteo Biagetti ,  Steven Mark Bromidge ,  Alessandro Falchi ,  Colin Philip Leslie ,  Giancarlo Merlo ,  Domenica Antonia Pizzi ,  Marilisa Rinaldi ,  Luigi Piero Stasi ,  Jessica Tibasco ,  Antonio Kuok Keong Vong ,  Simon Edward Ward

发明人： Markus Bergauer ,  Barbara Bertani ,  Matteo Biagetti ,  Steven Mark Bromidge ,  Alessandro Falchi ,  Colin Philip Leslie ,  Giancarlo Merlo ,  Domenica Antonia Pizzi ,  Marilisa Rinaldi ,  Luigi Piero Stasi ,  Jessica Tibasco ,  Antonio Kuok Keong Vong ,  Simon Edward Ward

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22

CPC分类号： C07D401/12 ,  C04B35/632

摘要： Disclosed are methods for use of compounds of formula (I) in combination with other active substances in the treatment of CNS disorders such as depression or anxiety. wherein R1, m, X, R2, n, W, p, Y, Z, R3, R4, R5 and q have the meanings as defined in the description.

摘要翻译： 公开的是使用式（I）化合物与其它活性物质组合用于治疗CNS疾病如抑郁症或焦虑症的方法。 其中R 1，m，X，R 2，n，W，p，Y，Z，R 3，R 4 R 5和q具有如在说明书中定义的含义。

公开(公告)号：US20100204273A1

公开(公告)日：2010-08-12

申请号：US12766053

申请日：2010-04-23

申请人： Markus Bergauer ,  Barbara Bertani ,  Matteo Biagetti ,  Steven Mark Bromidge ,  Alessandro Falchi ,  Colin Philip Leslie ,  Giancarlo Merlo ,  Domenica Antonia Pizzi ,  Marilisa Rinaldi ,  Luigi Piero Stasi ,  Jessica Tibasco ,  Antonio Kuok, Keong Vong ,  Simon Edward Ward

发明人： Markus Bergauer ,  Barbara Bertani ,  Matteo Biagetti ,  Steven Mark Bromidge ,  Alessandro Falchi ,  Colin Philip Leslie ,  Giancarlo Merlo ,  Domenica Antonia Pizzi ,  Marilisa Rinaldi ,  Luigi Piero Stasi ,  Jessica Tibasco ,  Antonio Kuok, Keong Vong ,  Simon Edward Ward

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D401/12 ,  C04B35/632

摘要： Disclosed are methods for use of compounds of formula (I) in the treatment of CNS disorders such as dysthymia, schizophrenia, panic disorder, obsessive compulsive disorder, post-traumatic stress disorder, pain, and memory disorders: wherein R1, m, X, R2, n, W, p, Y, Z, R3, R4, R5 and q have the meanings as defined in the description.

摘要翻译： 公开了使用式（I）化合物治疗中枢神经系统疾病例如心境恶劣，精神分裂症，恐慌症，强迫症，创伤后应激障碍，疼痛和记忆障碍的方法：其中R1，m，X， R2，n，W，p，Y，Z，R3，R4，R5和q具有如说明书中定义的含义。

公开(公告)号：US07459456B2

公开(公告)日：2008-12-02

申请号：US11687098

申请日：2007-03-16

申请人： Matteo Biagetti ,  Alessandro Falchi ,  Colin Philip Leslie ,  Giancarlo Merlo ,  Domenica Antonia Pizzi ,  Marilisa Rinaldi ,  Luigi Piero Stasi ,  Jessica Tibasco

发明人： Matteo Biagetti ,  Alessandro Falchi ,  Colin Philip Leslie ,  Giancarlo Merlo ,  Domenica Antonia Pizzi ,  Marilisa Rinaldi ,  Luigi Piero Stasi ,  Jessica Tibasco

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/517 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C04B35/632

摘要： Compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof are provided: wherein R1, m, X, R2, n, W, p, Y, Z, R3, R4, R5 and q have the meanings as defined in the description. Methods of preparation and uses thereof in therapy, particularly for CNS disorders such as depression or anxiety, are also disclosed.

摘要翻译： 提供式（I）化合物及其药学上可接受的盐：其中R1，m，X，R2，n，W，p，Y，Z，R3，R4，R5和q具有如说明书中所定义的含义。 还公开了其治疗方法及其在治疗中的用途，特别是CNS疾病如抑郁或焦虑症。

公开(公告)号：US20050215495A1

公开(公告)日：2005-09-29

申请号：US11127701

申请日：2005-05-12

申请人： Sulejman Alihodzic ,  Daniele Andreotti ,  Luca Arista ,  Stefano Biondi ,  Francesca Cardullo ,  Manuela Ciraco ,  Federica Damiani ,  Sergio Lociuro ,  Carla Marchioro ,  Giancarlo Merlo ,  Anna Mingardi ,  Daniela Niccolai ,  Alfredo Paio ,  Elisabetta Piga ,  Alfonso Pozzan ,  Catia Seri ,  Luca Tarsi ,  Silvia Terreni ,  Jessica Tibasco

发明人： Sulejman Alihodzic ,  Daniele Andreotti ,  Luca Arista ,  Stefano Biondi ,  Francesca Cardullo ,  Manuela Ciraco ,  Federica Damiani ,  Sergio Lociuro ,  Carla Marchioro ,  Giancarlo Merlo ,  Anna Mingardi ,  Daniela Niccolai ,  Alfredo Paio ,  Elisabetta Piga ,  Alfonso Pozzan ,  Catia Seri ,  Luca Tarsi ,  Silvia Terreni ,  Jessica Tibasco

IPC分类号： A61K31/7048 ,  A61P31/10 ,  C07H17/08 ,  A61K31/7052

CPC分类号： C07H17/08 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/2018 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to 11,12 γ lactone ketolides of formula (I) wherein R, R1, R2, R3 are as defined herein and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, to process for their preparation and their use in therapy or prophylaxis of systemic or topical bacterial infections in a human or animal body.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的11,12个γ-内酯酮内酯，其中R 1，R 1，R 2，R 3，3， 本文定义其药学上可接受的盐和溶剂化物，以处理其制备及其在治疗或预防人或动物体内的全身或局部细菌感染中的用途。

公开(公告)号：US07732600B2

公开(公告)日：2010-06-08

申请号：US12540452

申请日：2009-08-13

申请人： Markus Bergauer ,  Barbara Bertani ,  Matteo Biagetti ,  Steven Mark Bromidge ,  Alessandro Falchi ,  Colin Philip Leslie ,  Giancarlo Merlo ,  Domenica Antonia Pizzi ,  Marilisa Rinaldi ,  Luigi Piero Stasi ,  Jessica Tibasco ,  Antonio Kuok Keong Vong ,  Simon Edward Ward

发明人： Markus Bergauer ,  Barbara Bertani ,  Matteo Biagetti ,  Steven Mark Bromidge ,  Alessandro Falchi ,  Colin Philip Leslie ,  Giancarlo Merlo ,  Domenica Antonia Pizzi ,  Marilisa Rinaldi ,  Luigi Piero Stasi ,  Jessica Tibasco ,  Antonio Kuok Keong Vong ,  Simon Edward Ward

IPC分类号： C07D213/38 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C04B35/632

摘要： Disclosed are methods for the preparation of compounds of formula (I): wherein R1, m, X, R2, n, W, p, Y, Z, R3, R4, R5 and q have the meanings as defined in the description.

摘要翻译： 公开了制备式（I）化合物的方法：其中R1，m，X，R2，n，W，p，Y，Z，R3，R4，R5和q具有如说明书中定义的含义。

公开(公告)号：US20090312546A1

公开(公告)日：2009-12-17

申请号：US12540452

申请日：2009-08-13

申请人： Markus BERGAUER ,  Barbara Bertani ,  Matteo Biagetti ,  Steven Mark Bromidge ,  Alessandro Falchi ,  Colin Philip Leslie ,  Giancarlo Merlo ,  Domenica Antonia Pizzi ,  Marilisa Rinaldi ,  Luigi Piero Stasi ,  Jessica Tibasco ,  Antonio Kuok, Keong Vong ,  Simon Edward Ward

发明人： Markus BERGAUER ,  Barbara Bertani ,  Matteo Biagetti ,  Steven Mark Bromidge ,  Alessandro Falchi ,  Colin Philip Leslie ,  Giancarlo Merlo ,  Domenica Antonia Pizzi ,  Marilisa Rinaldi ,  Luigi Piero Stasi ,  Jessica Tibasco ,  Antonio Kuok, Keong Vong ,  Simon Edward Ward

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C04B35/632

摘要： Disclosed are methods for the preparation of compounds of formula (I): wherein R1, m, X, R2, n, W, p, Y, Z, R3, R4, R5 and q have the meanings as defined in the description.

摘要翻译： 公开了制备式（I）化合物的方法：其中R1，m，X，R2，n，W，p，Y，Z，R3，R4，R5和q具有如说明书中定义的含义。

公开(公告)号：US07592346B2

公开(公告)日：2009-09-22

申请号：US12166547

申请日：2008-07-02

申请人： Markus Bergauer ,  Barbara Bertani ,  Matteo Biagetti ,  Steven Mark Bromidge ,  Alessandro Falchi ,  Colin Philip Leslie ,  Giancarlo Merlo ,  Domenica Antonia Pizzi ,  Marilisa Rinaldi ,  Luigi Piero Stasi ,  Jessica Tibasco ,  Antonio Kuok Keong Vong ,  Simon Edward Ward

发明人： Markus Bergauer ,  Barbara Bertani ,  Matteo Biagetti ,  Steven Mark Bromidge ,  Alessandro Falchi ,  Colin Philip Leslie ,  Giancarlo Merlo ,  Domenica Antonia Pizzi ,  Marilisa Rinaldi ,  Luigi Piero Stasi ,  Jessica Tibasco ,  Antonio Kuok Keong Vong ,  Simon Edward Ward

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/517

CPC分类号： C07D401/12 ,  C04B35/632

摘要： Disclosed are methods for use of compounds of formula (I) in combination with other active substances in the treatment of CNS disorders such as depression or anxiety. wherein R1, m, X, R2, n, W, p, Y, Z, R3, R4, R5 and q have the meanings as defined in the description.

摘要翻译： 公开的是使用式（I）化合物与其它活性物质组合用于治疗CNS疾病如抑郁症或焦虑症的方法。 其中R1，m，X，R2，n，W，p，Y，Z，R3，R4，R5和q具有如说明书中定义的含义。

公开(公告)号：US20070167423A1

公开(公告)日：2007-07-19

申请号：US11687098

申请日：2007-03-16

申请人： Markus Bergauer ,  Barbara Bertani ,  Matteo Biagetti ,  Steven Bromidge ,  Alessandro Falchi ,  Colin Leslie ,  Giancarlo Merlo ,  Domenica Pizzi ,  Marilisa Rinaldi ,  Luigi Stasi ,  Jessica Tibasco ,  Antonio Vong ,  Simon Ward

发明人： Markus Bergauer ,  Barbara Bertani ,  Matteo Biagetti ,  Steven Bromidge ,  Alessandro Falchi ,  Colin Leslie ,  Giancarlo Merlo ,  Domenica Pizzi ,  Marilisa Rinaldi ,  Luigi Stasi ,  Jessica Tibasco ,  Antonio Vong ,  Simon Ward

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/496 ,  C07D403/02 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C04B35/632

摘要： Compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof are provided: wherein R1, m, X, R2, n, W, p, Y, Z, R3, R4, R5 and q have the meanings as defined in the description. Methods of preparation and uses thereof in therapy, particularly for CNS disorders such as depression or anxiety, are also disclosed.

摘要翻译： 提供式（I）化合物及其药学上可接受的盐：其中R 1，m，X，R 2，n，W，p，Y，Z，R R 3，R 4，R 5和q具有如说明书中定义的含义。 还公开了其治疗方法及其在治疗中的用途，特别是CNS疾病如抑郁或焦虑症。

公开(公告)号：US20060229312A1

公开(公告)日：2006-10-12

申请号：US10565066

申请日：2004-07-15

申请人： Markus Bergauer ,  Barbara Bertani ,  Matteo Biagetti ,  Steven Bromidge ,  Alessandro Falchi ,  Colin Leslie ,  Giancarlo Merlo ,  Domenica Pizzi ,  Marilisa Rinaldi ,  Luigi Stasi ,  Jessica Tibasco ,  Antonio Vong ,  Simon Ward

发明人： Markus Bergauer ,  Barbara Bertani ,  Matteo Biagetti ,  Steven Bromidge ,  Alessandro Falchi ,  Colin Leslie ,  Giancarlo Merlo ,  Domenica Pizzi ,  Marilisa Rinaldi ,  Luigi Stasi ,  Jessica Tibasco ,  Antonio Vong ,  Simon Ward

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/496 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C04B35/632

摘要： Compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof are provided: wherein R1, m, X, R2, n, W, p, Y, Z, R3, R4, R5 and q have the meanings as defined in the description. Methods of preparation and uses thereof in therapy, particularly for CNS disorders such as depression or anxiety, are also disclosed.

摘要翻译： 提供式（I）化合物及其药学上可接受的盐：其中R 1，m，X，R 2，n，W，p，Y，Z，R R 3，R 4，R 5和q具有如说明书中所定义的含义。 还公开了其治疗方法及其在治疗中的用途，特别是CNS疾病如抑郁或焦虑症。