公开(公告)号：US4336374A

公开(公告)日：1982-06-22

申请号：US247884

申请日：1981-03-26

申请人： Shingo Matsumura ,  Hiroshi Enomoto ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Yoshiaki Yoshikuni ,  Masahiro Yagi ,  Kohei Kura ,  Ichiro Shirahase

发明人： Shingo Matsumura ,  Hiroshi Enomoto ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Yoshiaki Yoshikuni ,  Masahiro Yagi ,  Kohei Kura ,  Ichiro Shirahase

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  C07D211/46

CPC分类号： C07D211/46 ,  Y10S514/866

摘要： 2-Hydroxymethyl-3,4,5-trihydroxypiperidines bearing a quaternary ammonium-substituted cinnamyl group on the piperidine nitrogen atom and their acid addition salts are antihyperglycemic agents. A typical example is 1-(4-trimethylammoniumcinnamyl)-2-hydroxymethyl-3,4,5-trihydroxypiperidine chloride.

摘要翻译： 在哌啶氮原子上带有季铵取代的肉桂基的2-羟甲基-3,4,5-三羟基哌啶及其酸加成盐是抗高血糖剂。 典型的实例是1-（4-三甲基铵肉桂基）-2-羟甲基-3,4,5-三羟基哌啶氯化物。

公开(公告)号：US4533668A

公开(公告)日：1985-08-06

申请号：US33839

申请日：1979-04-27

申请人： Shingo Matsumura ,  Hiroshi Enomoto ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Yoshiaki Yoshikuni ,  Kohei Kura ,  Masahiro Yagi ,  Ichiro Shirahase

发明人： Shingo Matsumura ,  Hiroshi Enomoto ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Yoshiaki Yoshikuni ,  Kohei Kura ,  Masahiro Yagi ,  Ichiro Shirahase

IPC分类号： C07D211/46 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D211/46

摘要： N-aralkylmoranoline and N-aralkenylmoranoline, and their pharmaceutical acceptable non-toxic acid addition salts thereof, pharmaceutical compositions containing the same and methods of inhibiting the increase in blood sugar level by administration of the same.

摘要翻译： N-芳烷基甲醇酸和N-芳基烯基甲醇酸，以及它们的药学上可接受的无毒的酸加成盐，含有它们的药物组合物以及通过其给药抑制血糖水平升高的方法。

公开(公告)号：US4336373A

公开(公告)日：1982-06-22

申请号：US247885

申请日：1981-03-26

申请人： Shingo Matsumura ,  Hiroshi Enomoto ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Yoshiaki Yoshikuni ,  Masahiro Yagi ,  Kohei Kura ,  Ichiro Shirahase

发明人： Shingo Matsumura ,  Hiroshi Enomoto ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Yoshiaki Yoshikuni ,  Masahiro Yagi ,  Kohei Kura ,  Ichiro Shirahase

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  C07D211/46 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D211/46 ,  Y10S514/866

摘要： Bis(2-hydroxymethyl-3,4,5-trihydroxypiperidine-1-yl-propenyl) compounds and their acid addition salts are antihyperglycemic agents. Typical examples are 1,4-bis[3-(2-hydroxymethyl-3,4,5-trihydroxypiperidin-1-yl)prop-2-enyl] benzene and 1,3-bis-{4-[3-(2-hydroxymethyl-3,4,5-trihydroxy-piperidin-1-yl)prop-2-enyl]phenoxy}propane.

摘要翻译： 双（2-羟甲基-3,4,5-三羟基哌啶-1-基 - 丙烯基）化合物及其酸加成盐是抗高血糖药。 典型的实例是1,4-双[3-（2-羟甲基-3,4,5-三羟基哌啶-1-基）丙-2-烯基]苯和1,3-双 - {4- [3-（2 丙-2-烯基]苯氧基}丙烷。

公开(公告)号：US4339585A

公开(公告)日：1982-07-13

申请号：US959163

申请日：1978-11-09

申请人： Shingo Matsumura ,  Hiroshi Enomoto ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Yoji Ezure ,  Yoshiaki Yoshikuni ,  Masahiro Yagi

发明人： Shingo Matsumura ,  Hiroshi Enomoto ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Yoji Ezure ,  Yoshiaki Yoshikuni ,  Masahiro Yagi

IPC分类号： C07D211/46

CPC分类号： C07D211/46

摘要： Moranoline, or 2-hydroxymethyl-3,4,5-trihydroxy piperidine, is prepared by directly reducing an actinomycetes culture solution containing nojirimycin, followed by isolation, as for example, through the utilization of an ion exchange resin. The corresponding N-methyl derivative can be obtained through the addition of formaldehyde to the culture solution prior to the reduction.

摘要翻译： 通过直接还原含有异丙霉素的放线菌培养液，然后分离，例如通过使用离子交换树脂来制备山梨醇或2-羟甲基-3,4,5-三羟基哌啶。 相应的N-甲基衍生物可以通过在还原之前向培养液中加入甲醛来获得。

公开(公告)号：US4338433A

公开(公告)日：1982-07-06

申请号：US214009

申请日：1980-12-08

申请人： Shingo Matsumura ,  Hiroshi Enomoto ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Yoji Ezure ,  Yoshiaki Yoshikuni ,  Masahiro Yagi ,  Nobutoshi Ojima

发明人： Shingo Matsumura ,  Hiroshi Enomoto ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Yoji Ezure ,  Yoshiaki Yoshikuni ,  Masahiro Yagi ,  Nobutoshi Ojima

IPC分类号： C07H17/02 ,  C08B37/16

CPC分类号： C07H17/02 ,  Y10S514/866

摘要： Moranolines are produced which are useful for controlling blood sugar levels.

摘要翻译： 产生可用于控制血糖水平的肌醇酐。

公开(公告)号：US4198481A

公开(公告)日：1980-04-15

申请号：US960852

申请日：1978-11-15

申请人： Shingo Matsumura ,  Hiroshi Enomoto ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Yoji Ezure ,  Yoshiaki Yoshikuni ,  Masahiro Yagi

发明人： Shingo Matsumura ,  Hiroshi Enomoto ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Yoji Ezure ,  Yoshiaki Yoshikuni ,  Masahiro Yagi

IPC分类号： C07D211/46 ,  C12P17/12 ,  C12R1/56 ,  C12D13/02

CPC分类号： C12R1/56 ,  C07D211/46 ,  C12P17/12 ,  Y10S435/899

摘要： 2-Hydroxymethyl-3,4,5-trihydroxy piperidine, or moranoline, is prepared by culturing a moranoline-producing strain of microorganism of the genus Streptomyces in an appropriate culture medium and thereafter isolating moranoline from the culture medium.

摘要翻译： 通过在合适的培养基中培养链霉菌属的微生物的产生福尔糖醇的菌株，然后从培养基中分离出角鲨烯醇，从而制备2-羟甲基-3,4,5-三羟基哌啶或山梨醇。

公开(公告)号：US4269838A

公开(公告)日：1981-05-26

申请号：US87363

申请日：1979-10-23

申请人： Shingo Matsumura ,  Hiroshi Enomoto ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Haruo Tanaka

发明人： Shingo Matsumura ,  Hiroshi Enomoto ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Haruo Tanaka

IPC分类号： C07D295/20 ,  A61K31/495 ,  A61P25/02 ,  C07D295/215

CPC分类号： C07D295/215

摘要： 4-(3-Aryloxy-2-hydroxypropyl)piperazines bearing a carbamyl, N-alkyl or N,N-dialkylcarbamyl group in the 1-position are .beta.-adrenergic blockers. A typical example is 1-carbamyl-4-(3-phenoxy-2-hydroxypropyl)piperazine.

摘要翻译： 在1-位具有氨基甲酰基，N-烷基或N，N-二烷基氨基甲酰基的4-（3-芳氧基-2-羟丙基）哌嗪是β-肾上腺素能阻滞剂。 典型的实例是1-氨基甲酰基-4-（3-苯氧基-2-羟基丙基）哌嗪。

公开(公告)号：US4333933A

公开(公告)日：1982-06-08

申请号：US266483

申请日：1981-05-22

申请人： Shingo Matsumura ,  Hiroshi Enomoto ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Yoshihisa Shibata

发明人： Shingo Matsumura ,  Hiroshi Enomoto ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Yoshihisa Shibata

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/53 ,  A61P25/04 ,  C07D251/16 ,  C07D251/18 ,  C07D251/48 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D251/16 ,  C07D251/18

摘要： Novel 2-amino-4-nicotinoylamino-6-halogenophenyl-s-triazines and acid addition salts thereof, possessing strong anti-inflammatory action when the phenyl group is mono- or di-halogen substituted. The compounds are formulated into pharmaceutical compositions in bulk or dosage form, and are administered to humans and animals having inflammatory conditions or disorders until the same are reduced or overcome. The novel compounds are prepared by various procedures such as reacting a benzoguanamine which is halogen-substituted with an active derivative of nicotinic acid, and recovering the 2-amino-4-nicotinoylamino-6-halogenophenyl-s-triazines thus formed.

摘要翻译： 新的2-氨基-4-烟酰氨基-6-卤代苯基-s-三嗪及其酸加成盐，当苯基是单 - 或二 - 卤素取代时具有强的抗炎作用。 化合物以体积或剂型形式配制成药物组合物，并且给予具有炎性病症或障碍的人和动物，直到减少或克服。 通过各种方法制备新化合物，例如使被卤素取代的苯并胍胺与烟酸的活性衍生物反应，并回收由此形成的2-氨基-4-烟酰氨基-6-卤代苯基-s-三嗪。

公开(公告)号：US4241064A

公开(公告)日：1980-12-23

申请号：US083419

申请日：1979-10-10

申请人： Shingo Matsumura ,  Hiroshi Enomoto ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Yoshitsugu Nomiyama ,  Tatsuhiko Kono ,  Masato Matsuda ,  Haruo Tanaka

发明人： Shingo Matsumura ,  Hiroshi Enomoto ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Yoshitsugu Nomiyama ,  Tatsuhiko Kono ,  Masato Matsuda ,  Haruo Tanaka

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P19/06 ,  C07D471/04 ,  A61K31/395

CPC分类号： C07D471/04

摘要： 1-Substituted-9H-pyrido[3,4-b]indole derivatives, which are further optionally substituted in the 3- or 4-position, are inhibitors of xanthine-oxidase. A representative embodiment is 1-formyl-4-hydroxy-9H-pyrido[3,4-b]indole which can be prepared through the processing of Picrasma quassioides.

摘要翻译： 在3-或4-位进一步任选取代的1-取代的-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚衍生物是黄嘌呤氧化酶的抑制剂。 代表性的实施方案是1-甲酰基-4-羟基-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚，其可以通过加工皮卡西菌素制备。

公开(公告)号：US4435397A

公开(公告)日：1984-03-06

申请号：US247881

申请日：1981-03-26

申请人： Shingo Matsumura ,  Hiroshi Enomoto ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Haruo Tanaka

发明人： Shingo Matsumura ,  Hiroshi Enomoto ,  Yoshiaki Aoyagi ,  Haruo Tanaka

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P25/02 ,  C07C59/64 ,  C07D209/08 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D235/28 ,  C07D295/00 ,  C07D295/08 ,  C07D295/16 ,  C07D295/18 ,  C07D295/20 ,  C07D295/215 ,  C07D311/16 ,  C07D311/18 ,  C07D335/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07C255/00 ,  C07C59/64 ,  C07D209/08 ,  C07D235/28 ,  C07D295/215 ,  C07D311/16 ,  C07D311/18 ,  C07D335/06 ,  Y10S514/821

摘要： 4-(3-Aryloxy-2-hydroxypropyl)piperazines bearing a carbamyl group in the 1-position are .beta.-adrenergic blockers. A typical example is 1-carbamyl-4-{3-[2-allyl-3-(2-carbethoxyaminoethyl)phenoxy]-2-hydroxypropyl}piperazine.

摘要翻译： 在1-位具有氨基甲酰基的4-（3-芳氧基-2-羟丙基）哌嗪是β-肾上腺素能阻滞剂。 典型的实例是1-氨基甲酰基-4- {3- [2-烯丙基-3-（2-乙酯基氨基乙基）苯氧基] -2-羟基甲基}哌嗪。