公开(公告)号：US6051685A

公开(公告)日：2000-04-18

申请号：US145648

申请日：1998-09-02

申请人： Shinobu Sakurada ,  Kimie Murayama ,  Masaharu Nakano ,  Kazuya Hongo ,  Satoko Takeshima ,  Nobuhiro Take

发明人： Shinobu Sakurada ,  Kimie Murayama ,  Masaharu Nakano ,  Kazuya Hongo ,  Satoko Takeshima ,  Nobuhiro Take

IPC分类号： C07K5/087 ,  A61K38/06

CPC分类号： C07K5/0812

摘要： A peptide derivative having analgesic activity represented by the following Formula I: ##STR1## wherein Q represents D-Arg or L-Arg; and X represents for example NR.sup.6 --CHR.sup.7 R.sup.8. Typical compounds include H.sub.2 NC(NH)-Tyr-D-Arg-Phe-NHCH.sub.2 CH.sub.2 COOH and H.sub.2 NC(NH)-Tyr-D-Arg-Phe-NHCH.sub.2 CH.sub.2 CONH.sub.2.

摘要翻译： 具有由下式I表示的止痛活性的肽衍生物：其中Q表示D-Arg或L-Arg; X表示例如NR 6 -CHR 7 R 8。 典型的化合物包括H2NC（NH）-Tyr-D-Arg-Phe-NHCH2CH2COOH和H2NC（NH）-Tyr-D-Arg-Phe-NHCH2CH2CONH2。

公开(公告)号：US06228841B1

公开(公告)日：2001-05-08

申请号：US09029604

申请日：1998-04-28

申请人： Shinobu Sakurada ,  Toru Okayama ,  Eriko Nukui ,  Kazuya Hongo ,  Tadashi Ogawa ,  Tomoko Hongo ,  Satoko Takeshima ,  Nobuhiro Take ,  Masaharu Nakano

发明人： Shinobu Sakurada ,  Toru Okayama ,  Eriko Nukui ,  Kazuya Hongo ,  Tadashi Ogawa ,  Tomoko Hongo ,  Satoko Takeshima ,  Nobuhiro Take ,  Masaharu Nakano

IPC分类号： A61K3807

CPC分类号： C07K7/02 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0202

摘要： Compounds represented by the following general formula and salts thereof; Y-L-Tyr-Q-NR1—CH(R2)—CO—X, wherein R1 represents hydrogen or C1-6 alkyl; R2 represents optionally substituted benzyl; Q represents D- or L-Arg; Y represents two hydrogen atoms of N-terminal amino group of L-Tyr, or one or two functional groups substituting for the hydrogen atoms, for example, a C1-6 alkyl optionally having amino or carboxy; and X represents N-methyl-&bgr;-alanine and other. The compounds have analgesic effect and can be used for the treatment of cancer pain or the like.

摘要翻译： 由以下通式表示的化合物及其盐; Y-L-Tyr-Q-NR1-CH（R2）-CO-X，其中R1表示氢或C1-6烷基; R2代表任选取代的苄基; Q表示D-或L-Arg; Y代表L-Tyr的N末端氨基的两个氢原子，或一个或两个取代氢原子的官能团，例如任选具有氨基或羧基的C 1-6烷基; X表示N-甲基-β-丙氨酸等。 这些化合物具有镇痛作用，可用于治疗癌症疼痛等。