公开(公告)号：US5880258A

公开(公告)日：1999-03-09

申请号：US909735

申请日：1997-08-12

申请人： Ryo Muramatsu ,  Akiko Sukesada ,  Satoru Misawa ,  Eriko Nukui ,  Koichi Wada ,  Masaharu Nakano ,  Tadanori Morikawa ,  Kyoichi Kobashi

发明人： Ryo Muramatsu ,  Akiko Sukesada ,  Satoru Misawa ,  Eriko Nukui ,  Koichi Wada ,  Masaharu Nakano ,  Tadanori Morikawa ,  Kyoichi Kobashi

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K14/815 ,  C07K14/00

CPC分类号： C07K14/815 ,  A61K38/00

摘要： The present invention relates to hirudin variants having high anti-thrombin and anti-platelet activity, methods for producing them, and anti-coagulants having said variants as active ingredients.Hirudin variants shown in formula (I) having tyrosine residues or having their hydroxyl group sulfated.Methods for producing hirudin variants by sulfating hydroxyl group of said tyrosine residues, and anti-coagulants having hirudin variants shown in formula (I) as active ingredients.Phe-Glu-A-Ile-Pro-D-Tyr(R) Tyr(R) (I)�In the formula, A represents Glu or Pro, R represents Glu, Tyr (R), Glu-Asp or Glu-Tyr(R), and (R) represents the hydroxy group or its sulfated ester (--O--SO.sub.3 H) of tyrosine residue.!

摘要翻译： 本发明涉及具有高抗凝血酶和抗血小板活性的水蛭素变体，其制备方法和具有所述变体作为活性成分的抗凝血剂。 具有酪氨酸残基或其羟基硫酸化的式（I）所示的水蛭素变体。 通过硫酸化所述酪氨酸残基的羟基来生产水蛭变异体的方法和具有式（I）所示的水蛭素变体的抗凝血剂作为活性成分。Phe-Glu-A-Ile-Pro-D-Tyr（R）Tyr ）（I）[式中，A表示Glu或Pro，R表示Glu，Tyr（R），Glu-Asp或Glu-Tyr（R），（R）表示羟基或其硫酸酯 -SO3H）酪氨酸残基。

公开(公告)号：US06228841B1

公开(公告)日：2001-05-08

申请号：US09029604

申请日：1998-04-28

申请人： Shinobu Sakurada ,  Toru Okayama ,  Eriko Nukui ,  Kazuya Hongo ,  Tadashi Ogawa ,  Tomoko Hongo ,  Satoko Takeshima ,  Nobuhiro Take ,  Masaharu Nakano

发明人： Shinobu Sakurada ,  Toru Okayama ,  Eriko Nukui ,  Kazuya Hongo ,  Tadashi Ogawa ,  Tomoko Hongo ,  Satoko Takeshima ,  Nobuhiro Take ,  Masaharu Nakano

IPC分类号： A61K3807

CPC分类号： C07K7/02 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0202

摘要： Compounds represented by the following general formula and salts thereof; Y-L-Tyr-Q-NR1—CH(R2)—CO—X, wherein R1 represents hydrogen or C1-6 alkyl; R2 represents optionally substituted benzyl; Q represents D- or L-Arg; Y represents two hydrogen atoms of N-terminal amino group of L-Tyr, or one or two functional groups substituting for the hydrogen atoms, for example, a C1-6 alkyl optionally having amino or carboxy; and X represents N-methyl-&bgr;-alanine and other. The compounds have analgesic effect and can be used for the treatment of cancer pain or the like.

摘要翻译： 由以下通式表示的化合物及其盐; Y-L-Tyr-Q-NR1-CH（R2）-CO-X，其中R1表示氢或C1-6烷基; R2代表任选取代的苄基; Q表示D-或L-Arg; Y代表L-Tyr的N末端氨基的两个氢原子，或一个或两个取代氢原子的官能团，例如任选具有氨基或羧基的C 1-6烷基; X表示N-甲基-β-丙氨酸等。 这些化合物具有镇痛作用，可用于治疗癌症疼痛等。

公开(公告)号：US5767235A

公开(公告)日：1998-06-16

申请号：US367758

申请日：1995-01-03

申请人： Eriko Nukui ,  Koichi Wada ,  Masaharu Nakano ,  Tadanori Morikawa ,  Kyoichi Kobashi ,  Ryo Muramatsu ,  Akiko Sukesada ,  Satoru Misawa

发明人： Eriko Nukui ,  Koichi Wada ,  Masaharu Nakano ,  Tadanori Morikawa ,  Kyoichi Kobashi ,  Ryo Muramatsu ,  Akiko Sukesada ,  Satoru Misawa

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K14/815 ,  A61K38/08

CPC分类号： C07K14/815 ,  A61K38/00

摘要： The present invention relates to hirudin variants having high anti-thrombin and anti-platelet activity, methods for producing them, and anti-coagulants having said variants as active ingredients. Hirudin variants shown in formula (I) having tyrosine residues or having their hydroxyl group sulfated. Methods for producing hirudin variants by sulfating hydroxyl group of said tyrosine residues, and anti-coagulants having hirudin variants shown in formula (I) as active ingredients. Phe-Glu-A-Ile-Pro-B-Tyr(R)-Tyr(R) (I) �In the formula, A represents Glu or Pro, B represents Glu, Tyr (R), Glu-Asp or Glu-Tyr(R), and (R) represents the hydroxy group or its sulfated ester (--O--SO.sub.3 H) of tyrosine residue.!

摘要翻译： 本发明涉及具有高抗凝血酶和抗血小板活性的水蛭素变体，其制备方法和具有所述变体作为活性成分的抗凝血剂。 具有酪氨酸残基或其羟基硫酸化的式（I）所示的水蛭素变体。 通过将所述酪氨酸残基的羟基硫酸化制备水蛭变体的方法和具有式（I）所示水蛭素变体的抗凝血剂作为活性成分。Phe-Glu-A-Ile-Pro-B-Tyr（R）-Tyr R）（I）[式中，A表示Glu或Pro，B表示Glu，Tyr（R），Glu-Asp或Glu-Tyr（R），（R）表示羟基或其硫酸酯（ - O-SO3H）酪氨酸残基。