公开(公告)号：US20110178326A1

公开(公告)日：2011-07-21

申请号：US13057796

申请日：2009-08-06

申请人： Sonny Sebastian ,  Seetha Rama Sarma ,  Katikireddy Ramamurthy ,  Nitin Sharadchandra Pradhan

发明人： Sonny Sebastian ,  Seetha Rama Sarma ,  Katikireddy Ramamurthy ,  Nitin Sharadchandra Pradhan

IPC分类号： C07C271/14 ,  C07C209/70 ,  C07C209/68 ,  C07C211/30 ,  C07C209/86

CPC分类号： C07C209/70 ,  C07C209/84 ,  C07C211/30 ,  C07C269/04 ,  C07C271/14

摘要： Disclosed herein are convenient, industrially advantageous and environmentally friendly processes for the preparation of cinacalcet hydrochloride. Disclosed also herein are novel hydrochloride, oxalate and di-p-toluoyl-L-(+)-tartrate salts of (R)-α-methyl-N-[3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propylene]-1-naphthalenemethaneamine (unsaturated cinacalcet), solid state forms of the salts, and a process for their preparation thereof.

摘要翻译： 本文公开了用于制备盐酸西那卡塞的方便，工业上有利且环境友好的方法。 本文还公开了（R）-α-甲基-N- [3- [3-（三氟甲基）苯基]丙烯] -1-甲基吗啉的新型盐酸盐，草酸盐和二对甲苯酰-L-（+） - 酒石酸盐 萘甲烷（不饱和西那卡塞），盐的固体形式及其制备方法。

公开(公告)号：US20110318417A1

公开(公告)日：2011-12-29

申请号：US13133276

申请日：2009-12-08

申请人： Sonny Sebastian ,  Seetha Rama Sarma Peri ,  Katikireddy Ramamurthy ,  Nitin Sharadchandra Pradhan

发明人： Sonny Sebastian ,  Seetha Rama Sarma Peri ,  Katikireddy Ramamurthy ,  Nitin Sharadchandra Pradhan

IPC分类号： A61K9/14 ,  A61K31/137 ,  A61P5/18 ,  C07C211/30

CPC分类号： C07C211/30 ,  C07C291/04 ,  C07C2602/10

摘要： Provided herein are impurities of cinacalcet, (R)-α-methyl-N-[3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propyl]-1-(5,6,7,8-tetrahydronaphthalene)methaneamine (tetrahydro cinacalcet impurity), (R)-α-Methyl-N-[3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propyl]-1-naphthalenemethaneamine-N-oxide (cinacalcet N-oxide impurity) and (R)-α-methyl-N-[3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-1-naphthalenemethaneamine (benzylamine impurity); and processes for preparation and isolation thereof. Provided further herein is a highly pure cinacalcet or a pharmaceutically acceptable salt thereof substantially free of impurities, processes for the preparation thereof, and pharmaceutical compositions comprising highly pure cinacalcet or a pharmaceutically acceptable salt thereof substantially free of impurities.

摘要翻译： 本文提供西那卡塞的杂质，（R）-α-甲基-N- [3- [3-（三氟甲基）苯基]丙基] -1-（5,6,7,8-四氢萘）甲胺（四氢西那卡塞杂质） ，（R）-α-甲基-N- [3- [3-（三氟甲基）苯基]丙基] -1-萘甲烷胺-N-氧化物（西那卡塞N-氧化物杂质）和（R）-α-甲基-N- [3- [3-（三氟甲基）苯基]甲基] -1-萘甲烷胺（苄胺杂质）; 以及其制备和分离方法。 本文进一步提供了基本上不含杂质的高纯度西那卡塞或其药学上可接受的盐，其制备方法和包含高纯度西那卡塞或其药学上可接受的盐基本上不含杂质的药物组合物。