公开(公告)号：US20240124390A1

公开(公告)日：2024-04-18

申请号：US18154520

申请日：2023-01-13

申请人： ZHEJIANG YUEJIA PHARMACEUTICALS CO., LTD

发明人： Jing ZHANG

IPC分类号： C07C229/38 ,  A61P29/00 ,  C07C291/04 ,  C07D319/08

CPC分类号： C07C229/38 ,  A61P29/00 ,  C07C291/04 ,  C07D319/08

摘要： Disclosed are benzoate derivatives. Provided is a compound having a formula selected from the group consisting of following structures. The compound can be used for quality control over a 2-(diethylamino)ethyl 2-acetoxybenzoate hydrochloride product, and also for inflammation diminishment.

公开(公告)号：US11780800B1

公开(公告)日：2023-10-10

申请号：US18185180

申请日：2023-03-16

申请人： SpringWorks Therapeutics Inc.

发明人： Kristin Patterson ,  Piero L Ruggiero

IPC分类号： C07C211/55 ,  A61K31/166 ,  C07C291/04

CPC分类号： C07C211/55 ,  A61K31/166 ,  C07C291/04

摘要： The present disclosure relates to fluorinated phenylamino compounds, their pharmaceutical compositions, and methods for treating one or more tumors or cancers selected from the group consisting of plexiform neurofibromas (PN), plexiform neurofibromas associated with neurofibromatosis type 1 (NF1-PN), cutaneous neurofibromas (cNF), pancreatic ductal adenocarcinoma (PDAC), high grade glioma (HGG), low grade ovarian cancer, tuberous sclerosis (TSC), Langerhans cell histiocytosis (LCH), brain cancer, and a cancer that has metastasized to a patient's brain, comprising administering to a patient in need thereof, those pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：US20170036992A1

公开(公告)日：2017-02-09

申请号：US15227237

申请日：2016-08-03

申请人： Quadriga Biosciences, Inc.

发明人： Bernd Jandeleit ,  Wolf-Nicolas Fischer ,  Kerry J. Koller ,  Gordon Ringold

IPC分类号： C07C229/42 ,  A61K31/519 ,  A61K31/365 ,  A61K31/42 ,  A61K31/196 ,  C07F9/48 ,  A61K31/662 ,  C07C309/69 ,  A61K31/255 ,  C07C237/10 ,  A61K31/197 ,  C07C229/22 ,  C07C271/46 ,  A61K31/27 ,  C07C271/14 ,  C07C239/20 ,  C07C237/30 ,  C07C229/60 ,  A61K31/245 ,  C07C233/54 ,  C07D303/32 ,  A61K31/336 ,  C07C223/06 ,  A61K31/137 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07C229/42 ,  A61K31/137 ,  A61K31/196 ,  A61K31/197 ,  A61K31/245 ,  A61K31/255 ,  A61K31/27 ,  A61K31/336 ,  A61K31/365 ,  A61K31/42 ,  A61K31/519 ,  A61K31/662 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C215/68 ,  C07C229/22 ,  C07C229/34 ,  C07C229/60 ,  C07C233/54 ,  C07C237/04 ,  C07C237/30 ,  C07C239/20 ,  C07C271/14 ,  C07C271/22 ,  C07C271/46 ,  C07C291/04 ,  C07C309/69 ,  C07D303/32 ,  C07D303/36 ,  C07F9/4808

摘要： β-Substituted β-amino acids, β-substituted β-amino acid derivatives, and β-substituted β-amino acid analogs and (bio)isosteres and their use as chemotherapeutic agents are disclosed. The β-substituted β-amino acid derivatives and β-substituted β-amino acid analogs and (bio)isosteres are selective LAT1/4F2hc substrates and exhibit rapid uptake and retention in tumors expressing the LAT1/4F2hc transporter. Methods of synthesizing the β-substituted β-amino acid derivatives and β-substituted β-amino acid analogs and methods of using the compounds for treating cancer are also disclosed. The β-substituted β-amino acid derivatives and β-substituted β-amino acid analogs exhibit selective uptake in tumor cells expressing the LAT1/4F2hc transporter and accumulate in cancerous cells when administered to a subject in vivo. The β-substituted β-amino acid derivatives and β-substituted β-amino acid analogs and (bio)isosteres exhibit cytotoxicity toward several tumor types.

摘要翻译： β取代的β-氨基酸，β-取代的β-氨基酸衍生物和β-取代的β-氨基酸类似物和（生物）等电点及其作为化学治疗剂的用途。 β取代的β-氨基酸衍生物和β-取代的β-氨基酸类似物和（生物）等分子体是选择性LAT1 / 4F2hc底物，并且在表达LAT1 / 4F2hc转运蛋白的肿瘤中表现出快速吸收和保留。 还公开了合成β-取代的β-氨基酸衍生物和β-取代的β-氨基酸类似物的方法和使用该化合物治疗癌症的方法。 β-取代的β-氨基酸衍生物和β-取代的β-氨基酸类似物在表达LAT1 / 4F2hc转运蛋白的肿瘤细胞中表现出选择性摄取，并且当在体内施用于受试者时，其积累在癌细胞中。 β取代的β-氨基酸衍生物和β-取代的β-氨基酸类似物和（生物）等体积体对几种肿瘤类型表现出细胞毒性。

公开(公告)号：US20130296414A1

公开(公告)日：2013-11-07

申请号：US13935144

申请日：2013-07-03

申请人： GRUENENTHAL GmbH

发明人： Elmar FRIDERICHS ,  Wolfgang STRASSBURGER ,  Ulrich JAHNEL ,  Helmut BUSCHMANN ,  Joerg HOLENZ ,  Oswald ZIMMER ,  Derek SAUNDERS ,  Werner ENGLBERGER ,  Hagen-Heinrich HENNIES

IPC分类号： A61K31/137 ,  A61K31/351

CPC分类号： A61K31/137 ,  A61K31/135 ,  A61K31/351 ,  C07C215/64 ,  C07C217/74 ,  C07C291/04 ,  C07C305/24 ,  C07C2601/14 ,  C07D309/10

摘要： Metabolites of [2-(3-methoxyphenyl)-cyclohexylmethyl]dimethylamine as free bases and/or in the form of physiologically acceptable salts, corresponding medicaments, the use of [2-(3-methoxyphenyl)-cyclohexylmethyl]-dimethylamine and the metabolites thereof for producing a medicament used for treating depression, and related methods of treating depression, pain and urinary incontinence.

摘要翻译： [2-（3-甲氧基苯基） - 环己基甲基]二甲胺作为游离碱和/或生理学上可接受的盐，相应的药物形式的代谢物，使用[2-（3-甲氧基苯基） - 环己基甲基] - 二甲基胺和代谢物 用于制备用于治疗抑郁症的药物，以及治疗抑郁症，疼痛和尿失禁的相关方法。

公开(公告)号：US08410075B2

公开(公告)日：2013-04-02

申请号：US12563543

申请日：2009-09-21

申请人： John F. W. Keana ,  Paul Westberg ,  John Curd ,  Alshad S. Lalani

发明人： John F. W. Keana ,  Paul Westberg ,  John Curd ,  Alshad S. Lalani

IPC分类号： A01N43/04 ,  A61K31/70

CPC分类号： C07C291/04 ,  C07D405/04 ,  C07H19/06

摘要： Disclosed are Mannich base N-oxides of drugs containing acidic N—H groups. Pharmaceutical compositions comprising a therapeutically effective amount of Mannich base N-oxides, or a N-oxide rearrangement product, pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof, are also disclosed. Further, disclosed are methods of using the compounds, alone or in combination with one or more other active agents or treatments.

摘要翻译： 公开了含有酸性N-H基团的药物的曼尼希碱N-氧化物。 还公开了包含治疗有效量的曼尼希碱N-氧化物或N-氧化物重排产物，其药学上可接受的盐或前药的药物组合物。 此外，公开了单独或与一种或多种其它活性剂或处理组合使用化合物的方法。

公开(公告)号：US20120196874A1

公开(公告)日：2012-08-02

申请号：US13360109

申请日：2012-01-27

申请人： David WATT ,  Chunming Liu ,  Vitaliy M. Sviripa ,  Wen Zhang

发明人： David WATT ,  Chunming Liu ,  Vitaliy M. Sviripa ,  Wen Zhang

IPC分类号： A61K31/05 ,  C07C43/23 ,  A61K31/09 ,  C07C291/04 ,  A61K31/136 ,  C07C211/52 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4188 ,  C07D295/073 ,  A61K31/495 ,  C07D233/64 ,  A61K31/4164 ,  A61P35/00 ,  G01N33/53 ,  G01N33/566 ,  C12Q1/68 ,  C07C39/21

CPC分类号： A61K31/03 ,  A61K31/44 ,  C07C39/21 ,  C07C43/23 ,  C07C211/48 ,  C07C211/52 ,  C07C291/04 ,  C07D233/64 ,  C07D295/073 ,  C07D495/04 ,  C09B23/148 ,  G01N33/57484 ,  G01N33/582 ,  G01N2800/52

摘要： Stilbene analogs and pharmaceutical compositions that are useful for the treatment of various cancers, including without limitation, colorectal cancer (CRC) and breast cancer are disclosed. The halogenated stilbene analogs include nitrogen heteroaryl groups and/or amino groups on the stilbene ring.

摘要翻译： 公开了可用于治疗各种癌症的芪类似物和药物组合物，包括但不限于结肠直肠癌（CRC）和乳腺癌。 卤化1,2-二苯乙烯类似物包括二苯乙烯环上的氮杂芳基和/或氨基。

公开(公告)号：US20110124782A1

公开(公告)日：2011-05-26

申请号：US13054601

申请日：2009-07-15

申请人： Rudolf J. Dams ,  Michael S. Terrazas ,  Klaus Hintzer ,  Zai-Ming Qiu ,  Miguel A. Guerra ,  Andreas R. Maurer ,  Harald Kaspar ,  Kai H. Lochhaas ,  Michael Juergens ,  Tilman C. Zipplies ,  Werner Schwertfeger

发明人： Rudolf J. Dams ,  Michael S. Terrazas ,  Klaus Hintzer ,  Zai-Ming Qiu ,  Miguel A. Guerra ,  Andreas R. Maurer ,  Harald Kaspar ,  Kai H. Lochhaas ,  Michael Juergens ,  Tilman C. Zipplies ,  Werner Schwertfeger

IPC分类号： C08K5/53 ,  C07F9/28 ,  C08K5/19 ,  C08K5/095 ,  C08K5/06 ,  C08K5/101 ,  C08K5/20 ,  C07C229/04 ,  C08K5/36 ,  C07C53/21 ,  C07C211/02 ,  C07F9/06 ,  C09K3/00

CPC分类号： C07C235/10 ,  C07C69/708 ,  C07C211/11 ,  C07C211/14 ,  C07C291/04 ,  C07C309/14 ,  C07F9/091 ,  C07F9/3808 ,  C08G65/007

摘要： Compounds represented by formula (Rf-Q-X)s—Z. Each Rf is independently a partially fluorinated or fully fluorinated group selected from Rfa-(O)r—CHF—(CF2)n—; [Rfb-(O)tC(L)H—CF2—O]m—W—; CF3CFH—O—(CF2)p—; CF3—(O—CF2)z—; and CF3—O—(CF2)3—O—CF2—. Methods of reducing surface tension of a liquid, making foams, and treating a surface using the compounds are also disclosed.

摘要翻译： 由式（Rf-Q-X）s-Z表示的化合物。 每个Rf独立地是选自Rfa-（O）r -CHF-（CF 2）n - 的部分氟化或完全氟化基团; [Rfb-（O）tC（L）H-CF2-O] m -W-; CF 3 CFH-O-（CF 2）p-; CF 3 - （O-CF 2）z - ; 和CF 3 -O-（CF 2）3 -O-CF 2 - 。 还公开了降低液体的表面张力，制造泡沫以及使用该化合物处理表面的方法。

公开(公告)号：US07276537B2

公开(公告)日：2007-10-02

申请号：US11433545

申请日：2006-05-15

申请人： William Alexander Denny ,  Laurence Hylton Patterson ,  Gavin William Halbert ,  Steven John Ford

发明人： William Alexander Denny ,  Laurence Hylton Patterson ,  Gavin William Halbert ,  Steven John Ford

IPC分类号： C07C291/04 ,  A61K47/02 ,  A61K47/12 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07C225/36 ,  A61K9/0019 ,  A61K47/02 ,  A61K47/12 ,  C07C291/04 ,  C07C2603/24

摘要： A compound of formula (I): in which A is a C alkylene group with a chain length between NH and N(O)R′R″ of at least 2 carbon atoms and R′ and R″ are each separately selected from C1-4 alkyl groups and C2-4 hydroxyalkyl and C2-4 dihydroxyalkyl groups, or R′ and R″ together are a C2-6 alkylene group, is formulated so that upon dissolution in aqueous solution the pH of the solution is in the range of 5 to 9. The compound may be in the form of salt with a physiologically acceptable acid having a pKa in the range of −3.0 (minus 3.0) to 9.0

摘要翻译： 式（I）化合物：其中A是具有NH和至少2个碳原子的N（O）R'R“之间的链长的C亚烷基，R'和R”分别选自 C 1-4烷基和C 2-4 2-4羟基烷基和C 2-4 2-4羟基烷基，或者R'和R“一起是 配制C 2-6亚烷基，使得当溶解在水溶液中时，溶液的pH在5至9的范围内。该化合物可以是与生理学上的盐的形式 具有-3.0（减3.0）至9.0范围内的pK 的可接受的酸

公开(公告)号：US20060084828A1

公开(公告)日：2006-04-20

申请号：US10549976

申请日：2004-04-14

申请人： Hong Gu ,  J. Killgore ,  John Duchek

发明人： Hong Gu ,  J. Killgore ,  John Duchek

IPC分类号： C07C35/08

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07C29/00 ,  C07C213/04 ,  C07C291/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C215/44 ,  C07C35/18

摘要： A process for preparing (+)-p-mentha-2,8-diene-1-ol comprising reacting (+)-limonene oxide with at least one amine in the presence of at least one Lewis acid to form amine adduct intermediates. The amine adduct is then oxidized to form an N-oxide that is pyrolized to form (+)-p-mentha-2,8-diene-1-ol.

摘要翻译： 制备（+） - 对 - 薄荷-2,8-二烯-1-醇的方法包括在至少一种路易斯酸存在下使（+） - 柠檬烯氧化物与至少一种胺反应形成胺加合物中间体。 然后将胺加合物氧化形成N-氧化物，其被热解形成（+） - 对 - 薄荷-2,8-二烯-1-醇。

公开(公告)号：US20050182131A1

公开(公告)日：2005-08-18

申请号：US11037038

申请日：2005-01-19

申请人： Elmar Friderichs ,  Wolfgang Strassburger ,  Ulrich Jahnel ,  Derek Saunders ,  Hagen-Heinrich Hennies ,  Werner Englberger ,  Helmut Buschmann ,  Joerg Holenz ,  Oswald Zimmer

发明人： Elmar Friderichs ,  Wolfgang Strassburger ,  Ulrich Jahnel ,  Derek Saunders ,  Hagen-Heinrich Hennies ,  Werner Englberger ,  Helmut Buschmann ,  Joerg Holenz ,  Oswald Zimmer

IPC分类号： A61K31/135 ,  C07C215/64 ,  C07C217/74 ,  C07C291/04 ,  C07C305/24 ,  C07D309/10 ,  A61K31/34 ,  A61K31/138 ,  A61K31/195

CPC分类号： A61K31/137 ,  A61K31/135 ,  A61K31/351 ,  C07C215/64 ,  C07C217/74 ,  C07C291/04 ,  C07C305/24 ,  C07C2601/14 ,  C07D309/10

摘要： The invention relates to metabolites of [2-(3-methoxyphenyl)-cyclohexylmethyl]-dimethylamine as free bases and/or in the form of physiologically acceptable salts, corresponding medicaments, the use of [2-(3-methoxyphenyl)-cyclohexylmethyl]-dimethylamine and the metabolites thereof for producing a medicament used for treating depression, and related methods of treating depression.

摘要翻译： 本发明涉及[2-（3-甲氧基苯基） - 环己基甲基] - 二甲基胺作为游离碱和/或其生理学上可接受的盐，相应的药物形式的代谢物，[2-（3-甲氧基苯基） - 环己基甲基] 二甲胺及其代谢产物，用于制备用于治疗抑郁症的药物，以及治疗抑郁症的相关方法。