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    Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors
    3.
    发明授权
    Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors 失效
    非核苷逆转录酶抑制剂

    公开(公告)号：US06716850B2

    公开(公告)日：2004-04-06

    申请号：US10092752

    申请日：2002-03-05

    申请人： Stefan Lindström ,  Christer Sahlberg ,  Hans Wallberg ,  Genaidy Kalyanov ,  Lourdes Salvador Odén ,  Lotta Naeslund

    发明人： Stefan Lindström ,  Christer Sahlberg ,  Hans Wallberg ,  Genaidy Kalyanov ,  Lourdes Salvador Odén ,  Lotta Naeslund

    IPC分类号： C07D40512

    CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4436 ,  C07C43/23 ,  C07C245/18 ,  C07D307/93 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

    摘要： Compounds of the formula I: where; R1 is O, S; R2 is an optionally substituted nitrogen-containing heterocycle, wherein the nitrogen is located at the 2 position relative to the (thio)urea bond; R3 is H, C1-C3 alkyl, R4-R7 are independently selected from H, C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, C2-C6 alkynyl, haloC1-C6 alkyl, C1-C6 alkanoyl, haloC1-C6 alkanoyl, C1-C6 alkoxy, haloC1-C6 alkoxy, C1-C6 alkyloxy-C1-C6 alkyl, haloC1-C6 alkyloxy-C1-C6 alkyl hydroxy-C1-C6 alkyl, amino-C1-C6 alkyl, carboxy-C1-C6 alkyl, cyano-C1-C6 alkyl, amino, carboxy, carbamoyl, cyano, halo, hydroxy, keto; X is —(CHR8)n-—D—(CHR8)m—; D is —NR9—, —O—, —S—, —S(═O)— or —S(═O)2—; R8 is independently H, C1-C3 alkyl, halo substitutedC1-C3alkyl; R9 is H, C1-C3 alkyl; n and m are independently 0, 1 or 2; and prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, have utility as inhibitors of HIV-1 reverse transcriptase, particularly drug escape mutants.

    摘要翻译： 式I化合物：其中R 1为O，S; R 2为任选取代的含氮杂环，其中氮位于相对于（硫）脲键的2位; R 3为H，C 1 -C 3烷基 ，R 4 -R 7独立地选自H，C 1 -C 6烷基，C 2 -C 6烯基，C 2 -C 6炔基，卤代C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷酰基，卤代C 1 -C 6烷酰基，C 1 -C 6烷氧基，卤代C 1 -C 6烷氧基， C 1 -C 6烷氧基-C 1 -C 6烷基，卤代C 1 -C 6烷氧基-C 1 -C 6烷基羟基-C 1 -C 6烷基，氨基-C 1 -C 6烷基，羧基-C 1 -C 6烷基，氰基-C 1 -C 6烷基，氨基，羧基 ，氨基甲酰基，氰基，卤素，羟基，酮基; X是 - （CHR 8）n -D-（CHR 8）m - ; D是-NR 9 - ， - O - ， - S - ， - S（= O） - 或 -S（= O）2 - ; R 8独立地是H，C 1 -C 3烷基，卤素取代的C 1 -C 3烷基; R 9是H，C 1 -C 3烷基; n和m独立地是0,1或2;以及前药和药学上可接受的盐 具有用作HIV-1逆转录酶的抑制剂，特别是药物逃逸突变体。