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    Polymorph of the hydrochloride of the (4-hydroxycarbamoyl-phenyl)-carbamic acid (6-dimethylamino methyl-2-naphthalenyl) ester
    1.
    发明授权
    Polymorph of the hydrochloride of the (4-hydroxycarbamoyl-phenyl)-carbamic acid (6-dimethylamino methyl-2-naphthalenyl) ester 有权
    （4-羟基氨基甲酰基 - 苯基） - 氨基甲酸（6-二甲基氨基甲基-2-萘基）酯的盐酸盐的多晶型物

    公开(公告)号：US08518988B2

    公开(公告)日：2013-08-27

    申请号：US13575641

    申请日：2010-12-03

    申请人： Stefano Turchetta ,  Maurizio Zenoni

    发明人： Stefano Turchetta ,  Maurizio Zenoni

    IPC分类号： A01N37/00 ,  A61K31/21 ,  A61K9/20

    CPC分类号： C07C271/28 ,  A61K31/27

    摘要： Herein described is a novel crystalline form of the hydrochloride of the (4-hydroxycarbamoyl-phenyl)-carbamic acid (6-dimethylamino methyl-2-naphtalenyl) ester. In particular, herein described is a polymorph of the hydrochloride of the (4-hydroxycarbamoyl-phenyl)-carbamic acid (6-dimethylamino methyl-2-naphtalenyl) ester, characterized by a Powder X Ray Diffraction spectrum as indicated in FIG. 1, and/or by a DSC profile as indicated in FIG. 2, and/or by a TGA profile as indicated in FIG. 3 and/or by an IR spectrum as indicated in FIG. 4.

    摘要翻译： 本文描述了（4-羟基氨基甲酰基 - 苯基） - 氨基甲酸（6-二乙基氨基甲基-2-萘基）酯的盐酸盐的新结晶形式。 特别地，本文描述的是（4-羟基氨基甲酰基 - 苯基） - 氨基甲酸（6-二乙基氨基甲基-2-萘基）酯的盐酸盐的多晶型物，其特征在于如图1所示的粉末X射线衍射光谱。 1，和/或通过如图1所示的DSC轮廓。 2，和/或如图1所示的TGA轮廓。 3和/或通过如图1所示的IR光谱。 4。

    Solid forms of fesoterodine fumarate
    2.
    发明申请
    Solid forms of fesoterodine fumarate 有权
    富马酸菲索特罗的固体形式

    公开(公告)号：US20100152483A1

    公开(公告)日：2010-06-17

    申请号：US12654123

    申请日：2009-12-10

    申请人： Umberto Ciambecchini ,  Maurizio Zenoni ,  Stefano Turchetta

    发明人： Umberto Ciambecchini ,  Maurizio Zenoni ,  Stefano Turchetta

    IPC分类号： C07C69/02

    CPC分类号： C07C219/28 ,  C07C57/15

    摘要： New solid forms of fesoterodine fumarate are described. In particular, amorphous fesoterodine fumarate, characterised by a powder X-ray diffraction spectrum as shown in FIG. 1 and by an IR spectrum as shown in FIG. 2 is described. Also fesoterodine fumarate in crystalline form I, characterised by a powder X-ray diffraction spectrum as shown in FIG. 3, by a DSC profile as shown in FIG. 4, by an IR spectrum as shown in FIG. 5, by a solid state 13C-NMR spectrum as shown in FIG. 6 and by a Raman spectrum as shown in FIGS. 7, 8 and 9 is described.

    摘要翻译： 描述富马酸非索罗定的新固体形式。 特别是富马酸非索非罗丹，其特征在于如图1所示的粉末X射线衍射光谱。 1和IR光谱如图1所示。 描述图2。 还有结晶形式I的富马酸菲索特罗，其特征在于如图1所示的粉末X射线衍射光谱。 如图3所示，通过如图3所示的DSC轮廓。 如图4所示，通过如图4所示的IR光谱。 如图5所示，通过图13所示的固态13 C-NMR光谱。 如图6所示，通过拉曼光谱。 描述图7,8和9。

    Method for preparing fesoterodine and/or fesoterodine fumarate
    5.
    发明授权
    Method for preparing fesoterodine and/or fesoterodine fumarate 有权
    制备非索罗定和/或富马酸弗索托罗定的方法

    公开(公告)号：US08445716B2

    公开(公告)日：2013-05-21

    申请号：US12779268

    申请日：2010-05-13

    申请人： Umberto Ciambecchini ,  Elio Ullucci ,  Stefano Turchetta ,  Maurizio Zenoni

    发明人： Umberto Ciambecchini ,  Elio Ullucci ,  Stefano Turchetta ,  Maurizio Zenoni

    IPC分类号： C07C67/14

    CPC分类号： C07C219/28

    摘要： A process is described for preparing fesoterodine and/or fesoterodine fumarate comprising the esterification of (R)-feso deacyl with isobutyric acid or a precursor thereof, such as an isobutyryl halide or the isobutyric acid anhydride to give fesoterodine, in a mixture of water at alkaline pH and/or at least one organic solvent. This process allows obtaining products with high yields and purities, and in particular a product having a content of (R)-2-[3-(diisopropylamino)-1-phenylpropyl]-4-isobutyroyloxymethyl-phenyl isobutyrate less than 1% by mole and a content of (R)-2-[3-(diisopropylamino)-1-phenylpropyl]-4-(hydroxymethyl)phenol less than 0.05% by mole.

    摘要翻译： 描述了一种制备费索托定和/或富马酸菲索特罗的方法，其包括（R） - 异丙酰基与异丁酸或其前体如异丁酰卤或异丁酸酐的酯化反应，得到非索特罗定，在水的混合物中 碱性pH和/或至少一种有机溶剂。 该方法允许获得具有高产率和纯度的产物，特别是具有小于1摩尔％的（R）-2- [3-（二异丙基氨基）-1-苯基丙基] -4-异丁酰氧基甲基 - 苯基异丁酸酯含量的产物 和（R）-2- [3-（二异丙基氨基）-1-苯基丙基] -4-（羟甲基）苯酚的含量小于0.05摩尔％。

    Process for preparing temozolomide
    7.
    发明申请
    Process for preparing temozolomide 有权
    替莫唑胺制备方法

    公开(公告)号：US20100036121A1

    公开(公告)日：2010-02-11

    申请号：US12461049

    申请日：2009-07-30

    申请人： Stefano Turchetta ,  Lorenzo De Ferra ,  Maurizio Zenoni ,  Mauro Anibaldi

    发明人： Stefano Turchetta ,  Lorenzo De Ferra ,  Maurizio Zenoni ,  Mauro Anibaldi

    IPC分类号： C07D487/04

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： Described is a new process for producing temozolomide, comprising the reaction between 5-aminoimidazole-4-carboxamide and N-succinimidyl-N′-methyl carbamate and the subsequent reaction of the thus obtained carbamoyl 5-aminoimidazole-4-carboxamide with sodium nitrite. Temozolomide is then purified by chromatography on adsorbent polymeric resin and subsequent crystallization from water and acetone.

    摘要翻译： 描述了一种生产替莫唑胺的新方法，其包括5-氨基咪唑-4-甲酰胺和N-琥珀酰亚胺基-N'-甲基氨基甲酸酯之间的反应，随后由此得到的氨基甲酰基5-氨基咪唑-4-甲酰胺与亚硝酸钠反应。 然后通过吸附聚合物树脂上的色谱法纯化替莫唑胺，随后从水和丙酮中​​结晶。

    Process for the preparation of 2-hydroxy-4-phenyl-3,4-dihydro-2H-chromen-6-yl-methanol and (R)-feso-deacyl
    8.
    发明授权
    Process for the preparation of 2-hydroxy-4-phenyl-3,4-dihydro-2H-chromen-6-yl-methanol and (R)-feso-deacyl 有权
    制备2-羟基-4-苯基-3,4-二氢-2H-色烯-6-基 - 甲醇和（R） - 壬酰基

    公开(公告)号：US08946456B2

    公开(公告)日：2015-02-03

    申请号：US13702403

    申请日：2011-04-29

    申请人： Umberto Ciambecchini ,  Stefano Turchetta ,  Lorenzo De Ferra ,  Maurizio Zenoni

    发明人： Umberto Ciambecchini ,  Stefano Turchetta ,  Lorenzo De Ferra ,  Maurizio Zenoni

    IPC分类号： C07D311/20 ,  C07C213/10 ,  C07C213/00 ,  C07C213/02 ,  C07C215/54

    CPC分类号： C07D311/20 ,  C07C213/00 ,  C07C213/02 ,  C07C213/10 ,  C07C215/54

    摘要： The present invention regards an improved and industrially advantageous process for the preparation of the 2-hydroxy-4-phenyl-3,4-dihydro-2H-chromen-6-yl-methanol intermediates, also called “feso chromenyl” and (R)-2-[3-(diisopropylamino)-1-phenylpropyl]-4-(hydroxymethyl)phenol, also called “(R)-feso deacyl”, which are in turn used in the synthesis of fesoterodine and in particular of fesoterodine fumarate. This process utilises reagents which are non-toxic and manageable at industrial level and enables obtaining a new stable and non-hygroscopic crystalline form of the key intermediate “(R)-feso deacyl”, called form B.

    摘要翻译： 本发明涉及一种改进的和工业上有利的制备2-羟基-4-苯基-3,4-二氢-2H-色烯-6-基 - 甲醇中间体的方法，也称为“feso chromenyl”和（R） -2- [3-（二异丙基氨基）-1-苯基丙基] -4-（羟甲基）苯酚，也称为“（R） - 非索酰基”，它们又用于合成西索罗定，特别是富马酸非索罗定。 该方法利用在工业水平上无毒且易于管理的试剂，能够获得称为B型关键中间体“（R） - feso deacyl”的新型稳定和非吸湿结晶形式。