公开(公告)号：US20110269759A1

公开(公告)日：2011-11-03

申请号：US12913986

申请日：2010-10-28

申请人： Steven J. COATS ,  Haiyan BIAN ,  Chaozhong CAI ,  Bart L. DECORTE ,  Li LIU ,  Mark J. MACIELAG ,  Scott L. DAX ,  Philip M. PITIS ,  Peter J. CONNOLLY ,  Wei HE

发明人： Steven J. COATS ,  Haiyan BIAN ,  Chaozhong CAI ,  Bart L. DECORTE ,  Li LIU ,  Mark J. MACIELAG ,  Scott L. DAX ,  Philip M. PITIS ,  Peter J. CONNOLLY ,  Wei HE

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14 ,  A61K31/496 ,  A61P19/02 ,  A61P25/06 ,  A61P25/04 ,  A61P13/10 ,  A61P17/00 ,  A61P1/00 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/32 ,  A61P9/00 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula I as follows: wherein R1, R2, R3, Ra, and Y are defined herein.

摘要翻译： 公开了用于治疗各种疾病，综合征，病症和障碍（包括疼痛）的化合物，组合物和方法。 这样的化合物由式I表示如下：其中R1，R2，R3，Ra和Y如本文所定义。

公开(公告)号：US20120202824A1

公开(公告)日：2012-08-09

申请号：US13451652

申请日：2012-04-20

申请人： Peter J. CONNOLLY ,  Shu-Chen Lin ,  Mark J. Macielag ,  Yue-Mei Zhang

发明人： Peter J. CONNOLLY ,  Shu-Chen Lin ,  Mark J. Macielag ,  Yue-Mei Zhang

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61P25/24 ,  A61P25/16 ,  A61P25/30 ,  A61P11/00 ,  A61P1/04 ,  A61P13/00 ,  A61P15/00 ,  A61P1/12 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/32

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/14

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula I as follows: wherein R1, R2, R3, L, X, and Y are defined herein.

摘要翻译： 公开了用于治疗各种疾病，综合征，病症和障碍（包括疼痛）的化合物，组合物和方法。 这样的化合物由式I表示如下：其中R1，R2，R3，L，X和Y如本文所定义。

公开(公告)号：US20090124614A1

公开(公告)日：2009-05-14

申请号：US12327437

申请日：2008-12-03

申请人： Kathleen BATTISTA ,  Gilles BIGNAN ,  Peter J. CONNOLLY ,  Allen B. REITZ ,  Tina Morgan ROSS ,  Malcolm SCOTT ,  Steven A. MIDDLETON ,  Michael ORSINI

发明人： Kathleen BATTISTA ,  Gilles BIGNAN ,  Peter J. CONNOLLY ,  Allen B. REITZ ,  Tina Morgan ROSS ,  Malcolm SCOTT ,  Steven A. MIDDLETON ,  Michael ORSINI

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/438 ,  C07D273/00 ,  A61P9/00 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D471/10

摘要： The present invention is directed to novel hydroxy alkyl substituted 1,3,8-triazaspiro[4.5]decan-4-one derivatives of the general formula wherein all variables are as defined herein, useful in the treatment of disorders and conditions mediated by the ORL-1 G-protein coupled receptor. More particularly, the compounds of the present invention are useful in the treatment of disorders and conditions such as anxiety, depression, panic, dementia, mania, bipolar disorder, substance abuse, neuropathic pain, acute pain, chronic pain, migraine, asthma, cough, psychosis, schizophrenia, epilepsy, hypertension, obesity, eating disorders, cravings, diabetes, cardiac arrhythmia, irritable bowel syndrome, Crohn's disease, urinary incontinence, adrenal disorders, attention deficit disorder (ADD), attention deficit hyperactivity disorder (ADHD), Alzheimer's disease, for improved cognition or memory and for mood stabilization.

摘要翻译： 本发明涉及新的羟基烷基取代的1,3,8-三氮杂螺[4.5]癸-4-酮衍生物，其中所有变量如本文所定义，可用于治疗由ORL介导的病症和病症 -1 G蛋白偶联受体。 更具体地，本发明的化合物可用于治疗诸如焦虑，抑郁，恐慌，痴呆，躁狂症，双相情感障碍，物质滥用，神经性疼痛，急性疼痛，慢性疼痛，偏头痛，哮喘，咳嗽等疾病和病症 ，精神病，精神分裂症，癫痫，高血压，肥胖，进食障碍，渴望，糖尿病，心律失常，肠易激综合征，克罗恩病，尿失禁，肾上腺疾病，注意力缺陷障碍（ADD），注意缺陷多动障碍（ADHD） 疾病，用于改善认知或记忆和情绪稳定。