公开(公告)号：US20130203776A1

公开(公告)日：2013-08-08

申请号：US13698922

申请日：2011-05-13

申请人： Steven Wade Andrews ,  Kevin Ronald Condroski ,  Julia Haas ,  Yutong Jiang ,  Gabrielle R. Kolakowski ,  Jeongbeob Seo ,  HongWoon Yang ,  Qian Zhao

发明人： Steven Wade Andrews ,  Kevin Ronald Condroski ,  Julia Haas ,  Yutong Jiang ,  Gabrielle R. Kolakowski ,  Jeongbeob Seo ,  HongWoon Yang ,  Qian Zhao

IPC分类号： C07D498/22 ,  C07D471/22

CPC分类号： C07D498/22 ,  A61K31/519 ,  C07D471/22 ,  C07D487/04 ,  C07D487/22 ,  C07D519/00

摘要： Compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein ring A, ring B, W, m, D, R2, R2a, R3, R3a, and Z are as defined herein, are inhibitors of Trk kinases and are useful in the treatment of pain, cancer, inflammation, neurodegenerative diseases and certain infectious diseases.

摘要翻译： 式I化合物及其药学上可接受的盐，其中环A，环B，W，m，D，R2，R2a，R3，R3a和Z如本文所定义，是Trk激酶的抑制剂，可用于治疗 疼痛，癌症，炎症，神经变性疾病和某些传染病。

公开(公告)号：US08933084B2

公开(公告)日：2015-01-13

申请号：US13698922

申请日：2011-05-13

申请人： Steven Wade Andrews ,  Kevin Ronald Condroski ,  Julia Haas ,  Yutong Jiang ,  Gabrielle R. Kolakowski ,  Jeongbeob Seo ,  HongWoon Yang ,  Qian Zhao

发明人： Steven Wade Andrews ,  Kevin Ronald Condroski ,  Julia Haas ,  Yutong Jiang ,  Gabrielle R. Kolakowski ,  Jeongbeob Seo ,  HongWoon Yang ,  Qian Zhao

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/02 ,  C07D519/00 ,  C07D498/22 ,  C07D487/04 ,  C07D471/22

CPC分类号： C07D498/22 ,  A61K31/519 ,  C07D471/22 ,  C07D487/04 ,  C07D487/22 ,  C07D519/00

摘要： Compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein ring A, ring B, W, m, D, R2, R2a, R3, R3a, and Z are as defined herein, are inhibitors of Trk kinases and are useful in the treatment of pain, cancer, inflammation, neurodegenerative diseases and certain infectious diseases.

摘要翻译： 式I化合物及其药学上可接受的盐，其中环A，环B，W，m，D，R2，R2a，R3，R3a和Z如本文所定义，是Trk激酶的抑制剂，可用于治疗 疼痛，癌症，炎症，神经变性疾病和某些传染病。

公开(公告)号：US20120108568A1

公开(公告)日：2012-05-03

申请号：US13382858

申请日：2010-07-09

申请人： Shelley Allen ,  Steven Wade Andrews ,  Kevin Ronald Condroski ,  Julia Haas ,  Lily Huang ,  Yutong Jiang ,  Timothy Kercher ,  Jeongbeob Seo

发明人： Shelley Allen ,  Steven Wade Andrews ,  Kevin Ronald Condroski ,  Julia Haas ,  Lily Huang ,  Yutong Jiang ,  Timothy Kercher ,  Jeongbeob Seo

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P33/02 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28 ,  C07D487/04 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D453/02 ,  C07D471/22 ,  C07D498/22 ,  C07D519/00

摘要： Compounds of Formula (I) and salts thereof in which R1, R2, R3, R4, X, Y and n have the meanings given in the specification, are inhibitors of Trk kinases and are useful in the treatment of diseases which can be treated with a Trk kinase inhibitor such as pain, cancer, inflammation, neurodegenerative diseases and certain infectious diseases.

摘要翻译： 其中R1，R2，R3，R4，X，Y和n具有本说明书中给出的含义的式（I）化合物及其盐是Trk激酶的抑制剂，可用于治疗可用 一种Trk激酶抑制剂，如疼痛，癌症，炎症，神经变性疾病和某些传染病。

公开(公告)号：US08791123B2

公开(公告)日：2014-07-29

申请号：US13382858

申请日：2010-07-09

申请人： Shelley Allen ,  Steven Wade Andrews ,  Kevin Ronald Condroski ,  Julia Haas ,  Lily Huang ,  Yutong Jiang ,  Timothy Kercher ,  Jeongbeob Seo

发明人： Shelley Allen ,  Steven Wade Andrews ,  Kevin Ronald Condroski ,  Julia Haas ,  Lily Huang ,  Yutong Jiang ,  Timothy Kercher ,  Jeongbeob Seo

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D453/02 ,  C07D471/22 ,  C07D498/22 ,  C07D519/00

摘要： Compounds of Formula (I) and salts thereof in which R1, R2, R3, R4, X, Y and n have the meanings given in the specification, are inhibitors of Trk kinases and are useful in the treatment of diseases which can be treated with a Trk kinase inhibitor such as pain, cancer, inflammation, neurodegenerative diseases and certain infectious diseases.

摘要翻译： 其中R1，R2，R3，R4，X，Y和n具有本说明书中给出的含义的式（I）化合物及其盐是Trk激酶的抑制剂，可用于治疗可用 一种Trk激酶抑制剂，如疼痛，癌症，炎症，神经变性疾病和某些传染病。

公开(公告)号：US09562055B2

公开(公告)日：2017-02-07

申请号：US14117615

申请日：2012-05-09

申请人： Shelley Allen ,  Steven W. Andrews ,  James F. Blake ,  Kevin R. Condroski ,  Julia Haas ,  Lily Huang ,  Yutong Jiang ,  Timothy Kercher ,  Gabrielle R. Kolakowski ,  Jeongbeob Seo

发明人： Shelley Allen ,  Steven W. Andrews ,  James F. Blake ,  Kevin R. Condroski ,  Julia Haas ,  Lily Huang ,  Yutong Jiang ,  Timothy Kercher ,  Gabrielle R. Kolakowski ,  Jeongbeob Seo

IPC分类号： C07D403/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D495/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  Y02A50/414

摘要： Compounds of Formula I: or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts, or solvates or prodrugs thereof, where R1, R2, Ra, Rb, Rc, Rd, X, Y, B, and Ring C are as defined herein, and wherein the Y—B moiety and the NH—C(═X)—NH moiety are in the trans configuration, are inhibitors of TrkA kinase and are useful in the treatment of diseases which can be treated with a TrkA kinase inhibitor such as pain, cancer, inflammation, neurodegenerative diseases and certain infectious diseases.

摘要翻译： 其中R1，R2，Ra，Rb，Rc，Rd，X，Y，B和环C如本文所定义的式I化合物或其立体异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐或溶剂合物或前药，其中 Y-B部分和NH-C（= X）-NH部分是反式构型，是TrkA激酶的抑制剂，可用于治疗可用TrkA激酶抑制剂如疼痛，癌症治疗的疾病 ，炎症，神经变性疾病和某些传染病。

公开(公告)号：US20150166564A1

公开(公告)日：2015-06-18

申请号：US14117615

申请日：2012-05-09

申请人： Shelley Allen ,  Steven W. Andrews ,  James F. Blake ,  Kevin R. Condroski ,  Julia Haas ,  Lily Huang ,  Yutong Jiang ,  Timothy Kercher ,  Gabrielle R. Kolakowski ,  Jeongbeob Seo

发明人： Shelley Allen ,  Steven W. Andrews ,  James F. Blake ,  Kevin R. Condroski ,  Julia Haas ,  Lily Huang ,  Yutong Jiang ,  Timothy Kercher ,  Gabrielle R. Kolakowski ,  Jeongbeob Seo

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D403/12 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  Y02A50/414

摘要： Compounds of Formula I: or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts, or solvates or prodrugs thereof, where R1, R2, Ra, Rb, Rc, Rd, X, Y, B, and Ring C are as defined herein, and wherein the Y—B moiety and the NH—C(═X)—NH moiety are in the trans configuration, are inhibitors of TrkA kinase and are useful in the treatment of diseases which can be treated with a TrkA kinase inhibitor such as pain, cancer, inflammation, neurodegenerative diseases and certain infectious diseases.

摘要翻译： 其中R1，R2，Ra，Rb，Rc，Rd，X，Y，B和环C如本文所定义的式I化合物或其立体异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐或溶剂合物或前药，其中 Y-B部分和NH-C（= X）-NH部分是反式构型，是TrkA激酶的抑制剂，可用于治疗可用TrkA激酶抑制剂如疼痛，癌症治疗的疾病 ，炎症，神经变性疾病和某些传染病。

公开(公告)号：US20110166122A1

公开(公告)日：2011-07-07

申请号：US13063894

申请日：2009-09-21

申请人： Steven W. Andrews ,  Julia Haas ,  Yutong Jiang ,  Gan Zhang

发明人： Steven W. Andrews ,  Julia Haas ,  Yutong Jiang ,  Gan Zhang

IPC分类号： A61K31/5025 ,  A61K31/54 ,  C07D487/04 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07C51/412 ,  C07C53/18 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： Compounds of Formula (I): in which R1, R2, R3, R4, X, Y and n have the meanings given in the specification, are inhibitors of Trk kinases and are useful in the treatment of diseases which can be treated with a Trk kinase inhibitor.

摘要翻译： 式（I）化合物：其中R1，R2，R3，R4，X，Y和n具有说​​明书中给出的含义，是Trk激酶的抑制剂，可用于治疗可用Trk 激酶抑制剂。

公开(公告)号：US09227975B2

公开(公告)日：2016-01-05

申请号：US13614968

申请日：2012-09-13

申请人： Steven W. Andrews ,  Julia Haas ,  Yutong Jiang ,  Gan Zhang

发明人： Steven W. Andrews ,  Julia Haas ,  Yutong Jiang ,  Gan Zhang

IPC分类号： A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A61K31/495 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07C51/412 ,  C07C53/18 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： Methods for treating a disease or disorder selected from pain, cancer, inflammation, neurodegenerative disease, Typanosoma cruzi infection and osteolytic disease in a mammal, which comprise administering to said mammal a therapeutically effective amount of a compound of Formula I in which R1, R2, R3, R4, X, Y and n have the meanings given in the specification.

摘要翻译： 治疗哺乳动物选自疼痛，癌症，炎症，神经变性疾病，克氏锥虫感染和溶骨性疾病的疾病或病症的方法，其包括向所述哺乳动物施用治疗有效量的式I化合物，其中R1，R2， R3，R4，X，Y和n具有说​​明书中给出的含义。

公开(公告)号：US20110195948A1

公开(公告)日：2011-08-11

申请号：US13125263

申请日：2009-10-21

申请人： Julia Haas ,  Steven W. Andrews ,  Yutong Jiang ,  Gan Zhang

发明人： Julia Haas ,  Steven W. Andrews ,  Yutong Jiang ,  Gan Zhang

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P25/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61P29/00 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： Compounds of Formula (I) in which R1, R2, R3, R4, X, Y and n have the meanings given in the specification, are inhibitors of Trk kinases and are useful in the treatment of diseases which can be treated with a Trk kinase inhibitor.

摘要翻译： 其中R1，R2，R3，R4，X，Y和n具有本说明书中给出的含义的式（I）化合物是Trk激酶的抑制剂，可用于治疗可用Trk激酶治疗的疾病 抑制剂。

公开(公告)号：US20130217662A1

公开(公告)日：2013-08-22

申请号：US13614968

申请日：2012-09-13

申请人： Steven W. Andrews ,  Julia Haas ,  Yutong Jiang ,  Gan Zhang

发明人： Steven W. Andrews ,  Julia Haas ,  Yutong Jiang ,  Gan Zhang

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07C51/412 ,  C07C53/18 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： Methods for treating a disease or disorder selected from pain, cancer, inflammation, neurodegenerative disease, Typanosoma cruzi infection and osteolytic disease in a mammal, which comprise administering to said mammal a therapeutically effective amount of a compound of Formula I in which R1, R2, R3, R4, X, Y and n have the meanings given in the specification.

摘要翻译： 治疗哺乳动物选自疼痛，癌症，炎症，神经变性疾病，克氏锥虫感染和溶骨性疾病的疾病或病症的方法，其包括向所述哺乳动物施用治疗有效量的式I化合物，其中R1，R2， R3，R4，X，Y和n具有说​​明书中给出的含义。