公开(公告)号：US20160215012A1

公开(公告)日：2016-07-28

申请号：US15026520

申请日：2014-10-06

申请人： THE BOARD OF TRUSTEES OF THE UNIVERSITY OF ILLINOIS

发明人： Martin D. Burke ,  Stephen Davis ,  Brice E Uno ,  Justin Struble ,  lan Dailey ,  Kaitlyn C Gray ,  David M Knapp ,  Pulin Wang ,  Nagarjuna Palyam

IPC分类号： C07H17/08 ,  A01N43/90

CPC分类号： C07H17/08 ,  A01N43/90

摘要： Provided are certain derivatives of amphotericin B (AmB) characterized by reduced toxicity and retained anti-fungal activity. Certain of the derivatives are C16 urea derivatives of AmB. Certain of the derivatives are C3, C5, C8, C9, C11, C13, or C15 deoxy derivatives of AmB. Certain of the derivatives include C3′ or C4′ modifications of the mycosamine appendage of AmB. Also provided are methods of making AmB derivatives of the invention, pharmaceutical compositions comprising AmB derivatives of the invention, and methods of use of AmB derivatives of the invention.

摘要翻译： 提供两性霉素B（AmB）的某些衍生物，其特征在于毒性降低并保留抗真菌活性。 某些衍生物是AmB的C16脲衍生物。 某些衍生物是AmB的C3，C5，C8，C9，C11，C13或C15脱氧衍生物。 某些衍生物包括AmB的霉菌素附属物的C3'或C4'修饰物。 还提供了制备本发明的AmB衍生物的方法，包含本发明的AmB衍生物的药物组合物和本发明的AmB衍生物的使用方法。