公开(公告)号：US20070172925A1

公开(公告)日：2007-07-26

申请号：US10597445

申请日：2005-01-26

申请人： Tadaaki Ohgi ,  Toshihiro Ueda ,  Yasufumi Maruyama ,  Hirofumi Masuda

发明人： Tadaaki Ohgi ,  Toshihiro Ueda ,  Yasufumi Maruyama ,  Hirofumi Masuda

IPC分类号： C12P19/28 ,  C07H21/04 ,  C07H19/04

CPC分类号： C07H19/167 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/7076 ,  A61K31/7088 ,  C07H19/067 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20 ,  C07H21/02 ,  C07H21/04 ,  Y02P20/55

摘要： A novel phosphotriesterified ribonucleic acid compound which is important for liquid-phase synthesis of oligo-RNA is provided. Examples of the ribonucleic acid compound of the invention may include ribonucleic acid compounds represented by the following general formula: (wherein B represents adenine, guanine, cytosine or uracil or a modified form thereof; R21 represents aryl which may be substituted or a monocyclic or bicyclic heterocyclic group which may be substituted; R20 represents H or alkyl which may be substituted; and R1 represents a protecting group which can be removed at 90% or more at a temperature in the range from 0° C. to 60° C. under acidic conditions at a pH value from 2 to 4 within 24 hours).

摘要翻译： 提供了一种对寡核苷酸的液相合成非常重要的新型磷酸酯化核糖核酸化合物。 本发明的核糖核酸化合物的实例可以包括由以下通式表示的核糖核酸化合物：其中B表示腺嘌呤，鸟嘌呤，胞嘧啶或尿嘧啶或其修饰形式; R 21表示 可以被取代或可以被取代的单环或双环杂环基; R 20表示H或可被取代的烷基; R 1表示可以被取代的保护基 在酸性条件下，在24小时内pH为2〜4的温度下，在0℃〜60℃的温度下，90％以上除去）。

公开(公告)号：US20050014942A1

公开(公告)日：2005-01-20

申请号：US10494622

申请日：2002-10-29

申请人： Yasufumi Maruyama ,  Kazuko Hirabayashi ,  Katsutoshi Hori

发明人： Yasufumi Maruyama ,  Kazuko Hirabayashi ,  Katsutoshi Hori

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/437 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  C07D209/18 ,  C07D209/24 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D253/08 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/404 ,  A61K31/437 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  C07D209/18 ,  C07D209/24 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides an amide derivative represented by the following formula [1]: wherein n represents 0 or 1; X represents CR4 or N; Y represents CR6 or N; Z represents CR7 or N; R1 and R2 may be the same or different and each represents hydrogen, optionally substituted alkyl, acyl, optionally substituted aryl, or an optionally substituted aromatic heterocyclic group; R4, R5, R6 and R7 may be the same or different and each represents hydrogen, halogen, hydroxy, amino, alkyl, haloalkyl, alkoxy, monoalkylamino, dialkylamino, arylalkyl, cyano, or nitro; and R3 represents optionally substituted alkylamino, optionally substituted arylamino, or optionally substituted cyclic amino, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutical composition comprising them as an active ingredient. The compound of the present invention is useful as a TGF-β inhibitor.

摘要翻译： 本发明提供由下式[1]表示的酰胺衍生物：其中n表示0或1; X表示CR 4或N; Y表示CR 6或N; Z表示CR 7或N; R 1和R 2可以相同或不同，各自表示氢，任选取代的烷基，酰基，任选取代的芳基或任选取代的芳族杂环基; R 4，R 5，R 6和R 7可以相同或不同，各自表示氢，卤素，羟基，氨基，烷基，卤代烷基，烷氧基，单烷基氨基，二烷基氨基，芳基烷基，氰基， 或硝基; 和R 3表示任选取代的烷基氨基，任选取代的芳基氨基或任选取代的环状氨基或其药学上可接受的盐，以及包含它们作为活性成分的药物组合物。 本发明的化合物可用作TGF-β抑制剂。