公开(公告)号：US4248883A

公开(公告)日：1981-02-03

申请号：US53206

申请日：1979-06-29

申请人： Tadahiro Sawayama ,  Hiroaki Kinugasa ,  Haruki Nishimura ,  Kunihiko Takeyama ,  Kanoo Hosoki

发明人： Tadahiro Sawayama ,  Hiroaki Kinugasa ,  Haruki Nishimura ,  Kunihiko Takeyama ,  Kanoo Hosoki

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61P43/00 ,  C07D207/10 ,  C07D207/16 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  C07K14/81 ,  C07D207/09

CPC分类号： C07K5/06165 ,  C07C327/00 ,  C07D207/16

摘要： 1-(3-Mercapto-2-methylpropanoyl)prolyl amino acid derivatives of the formula ##STR1## wherein R represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, a phenyl-lower alkyl group or a substituted phenyl-lower alkyl group, R.sub.1 represents a hydrogen atom, R.sub.4 CO--, R.sub.5 S--, or ##STR2## R.sub.2 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group, R.sub.3 represents a hydrogen atom, a phenyl group, a lower alkyl group, or a substituted lower alkyl group, or R.sub.2 and R.sub.3 form a heterocyclic ring together with the nitrogen and carbon atoms to which they are respectively bonded; salts of these compounds; compositions comprising these compounds or salts; and processes for preparing these compounds or salts. These compounds and salts have excellent antihypertensive activity.

摘要翻译： 式（I）的1-（3-巯基-2-甲基丙酰基）脯氨酰氨基酸衍生物，其中R表示氢原子，低级烷基，苯基 - 低级烷基或取代的苯基 - 低级烷基，R 1表示 氢原子，R4CO-，R5S-或R2表示氢原子或低级烷基，R3表示氢原子，苯基，低级烷基或取代的低级烷基，或R2和 R3与它们分别键合的氮和碳原子一起形成杂环; 这些化合物的盐; 包含这些化合物或盐的组合物; 以及制备这些化合物或盐的方法。 这些化合物和盐具有优异的抗高血压活性。

公开(公告)号：US4029780A

公开(公告)日：1977-06-14

申请号：US626042

申请日：1975-10-28

申请人： Haruki Nishimura ,  Masanao Shimizu ,  Naonobu Hatano ,  Katsuyoshi Nakatsuzi ,  Hiroaki Kinugasa ,  Hiroko Kon

发明人： Haruki Nishimura ,  Masanao Shimizu ,  Naonobu Hatano ,  Katsuyoshi Nakatsuzi ,  Hiroaki Kinugasa ,  Hiroko Kon

IPC分类号： C07D417/04 ,  C07D285/24 ,  A61K31/54

CPC分类号： C07D417/04

摘要： A compound of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group, and R.sub.2 represents a hydrogen or halogen atom or a trifluoromethyl group,And its pharmaceutically acceptable salt. The compound is prepared by reacting the corresponding 1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide with a piperazine compound or alkylating 1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide whose corresponding 3-position is substituted by a piperazinyl group. The above compound has superior antihypertensive activity separated from diuretic, antidiuretic and hyperglycemic activities, and is free from side-effects.

摘要翻译： 式IMA的化合物，其中R 1表示氢原子或低级烷基，R 2表示氢或卤素原子或三氟甲基，以及其药学上可接受的盐。 该化合物通过相应的1,2,4-苯并噻二嗪1,1-二氧化物与相应的3-位被哌嗪基取代的哌嗪化合物或烷基化的1,2,4-苯并噻二嗪1,1-二氧化物反应来制备。 上述化合物具有从利尿，抗利尿和高血糖活性中分离的优异的抗高血压活性，并且没有副作用。