公开(公告)号：US5108997A

公开(公告)日：1992-04-28

申请号：US403406

申请日：1989-09-06

申请人： Takao Takaya ,  Kazuo Sakane ,  Kenzi Miyai ,  Kohji Kawabata

发明人： Takao Takaya ,  Kazuo Sakane ,  Kenzi Miyai ,  Kohji Kawabata

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/425 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D20060101 ,  C07D501/00 ,  C07D501/04 ,  C07D501/06 ,  C07D501/18 ,  C07D501/38 ,  C07D501/46 ,  C07D501/56

CPC分类号： C07D501/46 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to a compound, of antimicrobial activity, of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.4 are each amino or a protected amino group,R.sup.2 is carboxy(lower) alkyl or a protected carboxy(lower) alkyl,R.sup.3 is lower alkyl, andR.sup.5 is hydrogen or lower alkyl, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

公开(公告)号：US5194432A

公开(公告)日：1993-03-16

申请号：US553371

申请日：1990-07-17

申请人： Takao Takaya ,  Kazuo Sakane ,  Kenzi Miyai ,  Kohji Kawabata

发明人： Takao Takaya ,  Kazuo Sakane ,  Kenzi Miyai ,  Kohji Kawabata

IPC分类号： A61K31/545 ,  C07D501/46

CPC分类号： C07D501/46 ,  C07D501/18

摘要： The invention relates to cephem compounds characterized by a substituted 2-pyrazolimethyl group and a 7-(aminothiazolyl) (hydroxyimino)-acetamido group and certain derivatives thereof, to pharmaceutical compositions comprising the same and to use for treatment of infectious diseases.

摘要翻译： 本发明涉及特征为取代的2-吡唑基二甲基和7-（氨基噻唑基）（羟基亚氨基） - 乙酰胺基及其某些衍生物的头孢烯化合物，其包含该化合物并用于治疗感染性疾病。

公开(公告)号：US5210080A

公开(公告)日：1993-05-11

申请号：US683473

申请日：1991-04-09

申请人： Takao Takaya ,  Kazuo Sakane ,  Kenzi Miyai ,  Kohji Kawabata

发明人： Takao Takaya ,  Kazuo Sakane ,  Kenzi Miyai ,  Kohji Kawabata

IPC分类号： A61K31/545 ,  C07D501/46

CPC分类号： C07D501/46

摘要： The invention relates to compounds of antimicrobial activity, of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is amino or protected amino,R.sup.2 is lower alkyl or lower alkenyl,R.sup.3 is lower alkyl, hydroxy(lower)alkyl or protected hydroxy(lower)alkyl,R.sup.4 is amino, protected amino, lower alkylamino, protected lower alkylamino, carboxy(lower)alkylamino, N-[protected carboxy(lower)alkyl]amino andR.sup.7 is hydrogen or lower alkyl, ora pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及抗微生物活性化合物，其具有下式：其中R1是氨基或被保护的氨基，R2是低级烷基或低级烯基，R3是低级烷基，羟基（低级）烷基或被保护的羟基（ 低级烷基，R4是氨基，被保护的氨基，低级烷基氨基，受保护的低级烷基氨基，羧基（低级）烷基氨基，N- [保护的羧基（低级）烷基]氨基和R7是氢或低级烷基或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US5663163A

公开(公告)日：1997-09-02

申请号：US591261

申请日：1996-01-22

申请人： Takao Takaya ,  Kazuo Sakane ,  Kenzi Miyai ,  Kohji Kawabata

发明人： Takao Takaya ,  Kazuo Sakane ,  Kenzi Miyai ,  Kohji Kawabata

IPC分类号： C07D501/00 ,  C07D501/46 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D501/46 ,  C07D501/00

摘要： The present invention relates to new cephem compounds, pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions comprising the same and anti-bacterial methods of using the same. The subject cephem compounds comprise a thiadiazine ring bonded to the cephem through an iminoacetamido chain and a pyarzolium ring bonded to the cephem through a methylene chain.

摘要翻译： 本发明涉及新的头孢烯化合物，其药学上可接受的盐，包含与其相同的抗菌方法的药物组合物。 本发明的头孢烯化合物包含通过亚氨基乙酰氨基链和通过亚甲基链键合到头孢烯上的吡哆醛环与头孢烯结合的噻二嗪环。

公开(公告)号：US5162520A

公开(公告)日：1992-11-10

申请号：US826062

申请日：1992-01-27

申请人： Takao Takaya ,  Kazuo Sakane ,  Kenzi Miyai ,  Kohji Kawabata

发明人： Takao Takaya ,  Kazuo Sakane ,  Kenzi Miyai ,  Kohji Kawabata

IPC分类号： A61K31/425 ,  C07D501/18 ,  C07D501/38 ,  C07D501/46

CPC分类号： C07D501/46

摘要： The invention relates to intermediate compounds of the formula: ##STR1## wherein R.sup.3 is a lower alkyl, hydroxy(lower)alkyl or a protected hydroxy(lower)alkyl,R.sup.4 is amino or a protected amino group, andR.sup.5 is hydrogen or lower alkyl, or a salt thereof,useful in the preparation of compounds of antimicrobial activity.

摘要翻译： 本发明涉及下式的中间体化合物：其中R3是低级烷基，羟基（低级）烷基或被保护的羟基（低级）烷基，R4是氨基或被保护的氨基，R5是氢或低级烷基 ，或其盐，其可用于制备抗微生物活性化合物。

公开(公告)号：US4960766A

公开(公告)日：1990-10-02

申请号：US930427

申请日：1986-11-14

申请人： Takao Takaya ,  Kazuo Sakane ,  Kenzi Miyai ,  Kohji Kawabata

发明人： Takao Takaya ,  Kazuo Sakane ,  Kenzi Miyai ,  Kohji Kawabata

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D20060101 ,  C07D231/12 ,  C07D277/28 ,  C07D501/00 ,  C07D501/18 ,  C07D501/36 ,  C07D501/40 ,  C07D501/46 ,  C07D501/56

CPC分类号： C07D501/46 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to cephem compounds characterized by a substituted 2-pyrazoliomethyl group and a 7-(aminothiazolyl)(alkoxyimino)-acetamido group and certain derivatives thereof, to pharmaceutical compositions comprising the same and to use for treatment of infections diseases.

摘要翻译： 本发明涉及特征为取代的2-吡唑基甲基和7-（氨基噻唑基）（烷氧基亚氨基） - 乙酰胺基及其某些衍生物的头孢烯化合物，其包含该化合物并用于治疗感染性疾病。

公开(公告)号：US4927818A

公开(公告)日：1990-05-22

申请号：US90345

申请日：1987-08-28

申请人： Takao Takaya ,  Kazuo Sakane ,  Kenzi Miyai ,  Kohji Kawabata

发明人： Takao Takaya ,  Kazuo Sakane ,  Kenzi Miyai ,  Kohji Kawabata

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/425 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D20060101 ,  C07D501/00 ,  C07D501/04 ,  C07D501/06 ,  C07D501/18 ,  C07D501/38 ,  C07D501/46 ,  C07D501/56

CPC分类号： C07D501/46 ,  Y02P20/55

摘要： 7 .beta.-[2-5 amino-1, 2, 4 thiadiazol-3yl) 2(carboxy lower alkyleneoxyimino) acetamido]-3-(3-amino-2-alkyl-1-pyrazolio) methyl 3 cephem 4 carboxylates are prepared. They are antibiotics.

摘要翻译： 7β-[2-5氨基-1,2,4-噻二唑-3-基] 2（羧基低级亚烷氧基亚氨基）乙酰氨基] -3-（3-氨基-2-烷基-1-吡唑啉基）甲基3头孢烯4羧酸酯。 他们是抗生素。

公开(公告)号：US5187160A

公开(公告)日：1993-02-16

申请号：US483646

申请日：1990-02-23

申请人： Kazuo Sakane ,  Kohji Kawabata ,  Kenzi Miyai ,  Yoshiko Inamoto

发明人： Kazuo Sakane ,  Kohji Kawabata ,  Kenzi Miyai ,  Yoshiko Inamoto

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D501/46

CPC分类号： C07D501/46

摘要： The invention relates to antimicrobial compounds of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is amino or a protected amino, R.sup.2 is ethyl, propyl or lower alkenyl,R.sup.3 is COO .theta., carboxy or a protected carboxy,R.sup.4 is hydroxy(lower)alkyl or protected hydroxy(lower)alkyl,R.sup.5 is amino or a protected amino,X.sup..theta. is an anion, andn is 0 or 1,or,R.sup.1, R.sup.3, R.sup.5, X.sup..theta. and n are each as defined above,R.sup.2 is lower alkyl, andR.sup.4 is 3-hydroxypropyl, with proviso that(i) when R.sup.3 is COO.sup..theta., then n is 0, and(ii) when R.sup.3 is carboxy or a protected carboxy, then n is 1,or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

公开(公告)号：US4952578A

公开(公告)日：1990-08-28

申请号：US241419

申请日：1988-09-07

申请人： Kazuo Sakane ,  Kohji Kawabata ,  Kenzi Miyai ,  Yoshiko Inamoto

发明人： Kazuo Sakane ,  Kohji Kawabata ,  Kenzi Miyai ,  Yoshiko Inamoto

IPC分类号： C07D501/04 ,  A61K31/54 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D20060101 ,  C07D501/00 ,  C07D501/06 ,  C07D501/38 ,  C07D501/46 ,  C07D501/56 ,  C07F7/10

CPC分类号： C07D501/46

摘要： The object of the invention is a new cephem compound with antimicrobial activity used for the treatment of infectious diseases of the general formula: ##STR1## wherein R1 is amino or a protected aminoR2 is lower alkyl which may have 1 to 3 halogensR3 is COO.sup..crclbar., carboxy or a protected carboxyR4 is hydroxy(lower)alkyl or protected hydroxy(lower)alkylR5 is amino or a protected aminoR6 is hydrogen or lower alkylX.sup..crclbar. is an anion, andn is 0 or 1with proviso that(i) when R3 is COO.sup..crclbar., then n is 0, and(ii) when R3 is carboxy or a protected carboxy, then n is 1,and pharmaceutically acceptable salt thereof.

公开(公告)号：US4761410A

公开(公告)日：1988-08-02

申请号：US815015

申请日：1985-12-31

申请人： Takao Takaya ,  Kazuo Sakane ,  Kenzi Miyai ,  Teruaki Matuo

发明人： Takao Takaya ,  Kazuo Sakane ,  Kenzi Miyai ,  Teruaki Matuo

IPC分类号： C07D501/18 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D277/38 ,  C07D501/20 ,  C07D501/36 ,  C07D501/38

CPC分类号： C07D501/20

摘要： The invention relates to antimicrobial compounds of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is amino or a protected amino group,R.sup.2 is carboxy or a protected carboxy group andR.sup.3 is thiadiazolylthiomethyl or thiadiazolylthiomethyl substituted with lower alkyl, and pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及下式的抗微生物化合物：其中R1是氨基或被保护的氨基，R2是羧基或保护的羧基，R3是被低级烷基取代的噻二唑基硫甲基或噻二唑基硫甲基，及其药学上可接受的盐。