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    Certain tricyclic pyrido[3,2,1-ij]cinnoline-8-carboxylates, useful as antimicrobial agents
    2.
    发明授权
    Certain tricyclic pyrido[3,2,1-ij]cinnoline-8-carboxylates, useful as antimicrobial agents 失效
    某些三环吡啶并[3,2,1-ij]噌啉-8-羧酸盐，可用作抗微生物剂

    公开(公告)号：US5359066A

    公开(公告)日：1994-10-25

    申请号：US938249

    申请日：1993-06-15

    申请人： Hideo Tsutsumi ,  Takeshi Terasawa ,  David Barrett ,  Masayoshi Murata ,  Kazuo Sakane ,  Akira Yazaki ,  Satoshi Inoue

    发明人： Hideo Tsutsumi ,  Takeshi Terasawa ,  David Barrett ,  Masayoshi Murata ,  Kazuo Sakane ,  Akira Yazaki ,  Satoshi Inoue

    IPC分类号： C07D471/06 ,  C07D519/00 ,  A61K31/50 ,  C07D487/06

    CPC分类号： C07D471/06 ,  Y02P20/55

    摘要： A compound represented by the following general formula: ##STR1## which is useful as an intermediate for production of a clinically excellent synthetic antibacterial, a salt thereof, and a process for producing the same.In said formula,R.sup.1 is a hydrogen atom or a carboxyl-protecting group;R.sup.2 is a hydrogen atom or a lower alkyl group;X.sup.1 is a hydrogen atom or a halogen atom;X.sup.2 is a halogen atom;X.sub.a.sup.5 is a hydrogen atom or a halogen atom;A is a methylene group; a group of >CH--COOR.sup.4, etc.,in which R.sup.4, R.sup.5 and R.sup.6 each are a hydrogen atom or a carboxyl-protecting group;B is a methylene group or a carbonyl group;provided that both A and B must not be methylene groups at the same time.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP92 / 00215 Sec。 371日期：1993年6月15日 102（e）日期1993年6月15日PCT提交1992年2月27日PCT公布。 第WO92 / 15584号公报 日期：1992年9月17日，由以下通式表示的化合物：作为制备临床上优异的合成抗菌剂的中间体及其制备方法可以使用的化合物（A）。 在所述式中，R 1为氢原子或羧基保护基; R2是氢原子或低级烷基; X1是氢原子或卤素原子; X2是卤原子; Xa5是氢原子或卤素原子; A是亚甲基; 一组> CH-COOR4等，其中R4，R5和R6各自为氢原子或羧基保护基; B是亚甲基或羰基; 条件是A和B不能同时为亚甲基。

    Cephem compounds
    4.
    发明授权
    Cephem compounds 失效
    头孢烯化合物

    公开(公告)号：US5210080A

    公开(公告)日：1993-05-11

    申请号：US683473

    申请日：1991-04-09

    申请人： Takao Takaya ,  Kazuo Sakane ,  Kenzi Miyai ,  Kohji Kawabata

    发明人： Takao Takaya ,  Kazuo Sakane ,  Kenzi Miyai ,  Kohji Kawabata

    IPC分类号： A61K31/545 ,  C07D501/46

    CPC分类号： C07D501/46

    摘要： The invention relates to compounds of antimicrobial activity, of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is amino or protected amino,R.sup.2 is lower alkyl or lower alkenyl,R.sup.3 is lower alkyl, hydroxy(lower)alkyl or protected hydroxy(lower)alkyl,R.sup.4 is amino, protected amino, lower alkylamino, protected lower alkylamino, carboxy(lower)alkylamino, N-[protected carboxy(lower)alkyl]amino andR.sup.7 is hydrogen or lower alkyl, ora pharmaceutically acceptable salt thereof.

    摘要翻译： 本发明涉及抗微生物活性化合物，其具有下式：其中R1是氨基或被保护的氨基，R2是低级烷基或低级烯基，R3是低级烷基，羟基（低级）烷基或被保护的羟基（ 低级烷基，R4是氨基，被保护的氨基，低级烷基氨基，受保护的低级烷基氨基，羧基（低级）烷基氨基，N- [保护的羧基（低级）烷基]氨基和R7是氢或低级烷基或其药学上可接受的盐。

    Halovinyl cephem compounds
    5.
    发明授权
    Halovinyl cephem compounds 失效
    卤乙烯基头孢烯化合物

    公开(公告)号：US4631274A

    公开(公告)日：1986-12-23

    申请号：US704776

    申请日：1985-02-25

    申请人： Takao Takaya ,  Kazuo Sakane ,  Hideaki Yamanaka ,  Kenzi Miyai

    发明人： Takao Takaya ,  Kazuo Sakane ,  Hideaki Yamanaka ,  Kenzi Miyai

    IPC分类号： C07D501/18 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D501/24

    CPC分类号： C07D501/24

    摘要： The invention relates to novel halovinyl cephem derivatives of high antimicrobial activity of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is a group of the formula:R.sup.4 --A--CONH--in which R.sup.4 is cyano(lower)alkenylthio or a group of the formula: ##STR2## in which R.sup.6 is hydrogen, amino or a protected amino group, andA is carbonyl, lower alkylene, hydroxy(lower)alkylene or a group of the formula: ##STR3## in which R.sup.5 is hydrogen, carboxy(lower)alkyl or protected carboxy(lower)alkyl;R.sup.2 is carboxy or a protected carboxy group; andX is halogen, and pharmaceutically acceptable salts thereof.

    摘要翻译： 本发明涉及具有下式的高抗微生物活性的新的卤代乙烯基头孢烯衍生物：其中R 1是下式的基团：其中R 4是氰基（低级）烯硫基或下式的基团：R 4 -A-CONH- 其中R 6是氢，氨基或保护的氨基，A是羰基，低级亚烷基，羟基（低级）亚烷基或下式的基团：其中R 5是氢，羧基（低级）烷基 或保护的羧基（低级）烷基; R2是羧基或被保护的羧基; 和X是卤素，及其药学上可接受的盐。

    Cephem and cepham compounds
    7.
    发明授权
    Cephem and cepham compounds 失效
    Cephem和cepham化合物

    公开(公告)号：US4425340A

    公开(公告)日：1984-01-10

    申请号：US314045

    申请日：1981-10-22

    申请人： Tsutomu Teraji ,  Kazuo Sakane ,  Jiro Goto

    发明人： Tsutomu Teraji ,  Kazuo Sakane ,  Jiro Goto

    IPC分类号： C07C17/26 ,  C07D209/48 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D285/08 ,  C07D295/21 ,  C07D501/24 ,  A61K31/545

    CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C17/263 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D285/08 ,  C07D295/21

    摘要： This invention relates to new cephem and cepham compounds of high antimicrobial activity of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is amino or a protected amino,R.sup.2 is hydrogen, acyl, aryl which may be substituted with suitable substituent(s), lower alkyl substituted with suitable substituent(s), lower alkenyl, lower alkynyl, cycloalkyl which may be substituted with suitable substituent(s), cyclo(lower)alkenyl, or S or O containing 5-membered heterocyclic group substituted with oxo group(s),R.sup.3 is hydrogen or lower alkyl,R.sup.4 is hydrogen, acyloxy(lower)alkyl; acylthio(lower) alkyl; pyridinium(lower)alkyl which may be substituted with suitable substituent(s); a heterocyclicthio(lower)alkyl which may be substituted with suitable substituent(s); lower alkyl;l halogen; hydroxy; thiazolium(lower)alkyl which may be substituted with suitable substituent(s); or lower alkoxy; R.sup.5 is carboxy or a protected carboxy, wherein R.sup.5 is COO.sup.- when R.sup.4 is pyridinium(lower)alkyl which may be substituted with suitable substituent(s) or thiazolium(lower)alkyl which may be substituted with suitable substituent(s), and the heavy solid line means single or double bond; and pharmaceutically acceptable salt thereof.

    摘要翻译： 本发明涉及具有下式的高抗微生物活性的新的头孢烯和头孢烯化合物：其中R1是氨基或被保护的氨基，R2是氢，酰基，可被适当的取代基取代的芳基，低级烷基取代的 具有合适的取代基，低级烯基，低级炔基，可被适当的取代基取代的环烷基，环（低级）烯基或含有被氧代基取代的5元杂环基的S或O，R 3 是氢或低级烷基，R 4是氢，酰氧基（低级）烷基; 酰基硫代（低级）烷基; 可用合适的取代基取代的吡啶鎓（低级）烷基; 可被适当的取代基取代的杂环硫基（低级）烷基; 低级烷基; l卤素; 羟基; 可被适当的取代基取代的噻唑鎓（低级）烷基; 或低级烷氧基; R5是羧基或被保护的羧基，其中当R 4是吡啶鎓（低级）烷基时，其中R 5是COO-，其可被合适的取代基取代，或可被适当的取代基取代的噻唑鎓（低级）烷基， 重实线表示单键或双键; 及其药学上可接受的盐。

    7-Amino-thia-diazole oxyimino derivatives of cephem and cephem compounds
    8.
    发明授权
    7-Amino-thia-diazole oxyimino derivatives of cephem and cephem compounds 失效
    头孢烯和头孢烯化合物的7-氨基 - 噻二唑氧基亚氨基衍生物

    公开(公告)号：US4332798A

    公开(公告)日：1982-06-01

    申请号：US116984

    申请日：1980-01-30

    申请人： Tsutomu Teraji ,  Kazuo Sakane ,  Jiro Goto

    发明人： Tsutomu Teraji ,  Kazuo Sakane ,  Jiro Goto

    IPC分类号： C07C17/26 ,  C07D209/48 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D285/08 ,  C07D295/21 ,  C07D501/20 ,  A61K31/545 ,  C07D501/56

    CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C17/26 ,  C07C17/263 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D285/08 ,  C07D295/21

    摘要： 7-Substituted-3-cephem and cepham-4-carboxylic acids of formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 is amino or a protected amino, R.sup.2 is hydrogen, acyl, aryl which may be substituted with suitable substituent(s), lower alkyl substituted with suitable substituent(s), lower alkenyl, lower alkynyl, cycloalkyl which may be substituted with suitable substituent(s), cyclo(lower)alkenyl, or S- or O-containing 5-membered heterocyclic group substituted with oxo group(s).R.sup.3 is hydrogen or lower alkyl,R.sup.4 is hydrogen; acyloxy(lower)alkyl; acylthio(lower)alkyl pyridinium(lower)alkyl which may be substituted with suitable substituent(s); a heterocyclicthio(lower)alkyl which may be substituted with suitable substituent(s); lower alkyl; halogen; or hydroxy; andR.sup.5 is carboxy or a protected carboxy wherein R.sup.5 is COO-- when R.sup.4 is pyridinium(lower)alkyl which may be substituted with suitable substituent(s), and the heavy solid line means single or double bond, have useful antibiotic properties.

    摘要翻译： （I）的7-取代的3-头孢烯和头孢烯-4-羧酸其中R1是氨基或被保护的氨基，R2是氢，酰基，可被适当取代基取代的芳基 ），被合适的取代基取代的低级烷基，低级链烯基，低级炔基，可被适当的取代基取代的环烷基，环（低级）烯基或被S或O取代的5-或 氧代基团。 R3是氢或低级烷基，R4是氢; 酰氧基（低级）烷基; 可以用合适的取代基取代的酰硫基（低级）烷基吡啶鎓（低级）烷基; 可被适当的取代基取代的杂环硫基（低级）烷基; 低级烷基 卤素; 或羟基; 当R 4是可被适当的取代基取代的吡啶鎓（低级）烷基，并且重实线表示单键或双键时，R 5为羧基或被保护的羧基，其中R 5为COO-，具有有用的抗生素性质。