公开(公告)号：US06706745B1

公开(公告)日：2004-03-16

申请号：US09554799

申请日：2000-05-18

申请人： Takayuki Hara ,  Tomohisa Nakada ,  Yasunobu Takano ,  Satoshi Sugiura ,  Takaharu Tsutsumi ,  Yoshiharu Takazawa ,  Reiko Takarada

发明人： Takayuki Hara ,  Tomohisa Nakada ,  Yasunobu Takano ,  Satoshi Sugiura ,  Takaharu Tsutsumi ,  Yoshiharu Takazawa ,  Reiko Takarada

IPC分类号： A61K31425

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C251/18 ,  C07C257/18 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/40 ,  C07D211/62

摘要： The present invention relates to a biphenylamidine derivative of the general formula (1): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is a novel compound functioning as a clinically applicable FXa inhibitor.

摘要翻译： 本发明涉及通式（1）的联苯基脒衍生物或其药学上可接受的盐，它是作为临床适用的FXa抑制剂起作用的新化合物。

公开(公告)号：US06348478B1

公开(公告)日：2002-02-19

申请号：US09554449

申请日：2000-05-15

申请人： Takayuki Hara ,  Tomohisa Nakada ,  Yasunobu Takano ,  Satoshi Sugiura ,  Takaharu Tsutsumi ,  Yoshiharu Takazawa ,  Reiko Takarada

发明人： Takayuki Hara ,  Tomohisa Nakada ,  Yasunobu Takano ,  Satoshi Sugiura ,  Takaharu Tsutsumi ,  Yoshiharu Takazawa ,  Reiko Takarada

IPC分类号： C07D21355

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07C257/18 ,  C07C2602/46 ,  C07D209/08 ,  C07D209/44 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/73

摘要： The present invention is a biphenylamidine derivative represented by the formula (1) or a pharmaceutically acceptable derivative thereof: and the biphenylamidine derivative or the pharmaceutically acceptable derivative thereof is a novel compound which can be used as a clinically applicable FXa inhibitor.

摘要翻译： 本发明是由式（1）表示的联苯基脒衍生物或其药学上可接受的衍生物：联苯基脒衍生物或其药学上可接受的衍生物是可用作临床适用的FXa抑制剂的新型化合物。

公开(公告)号：US06538137B1

公开(公告)日：2003-03-25

申请号：US09959769

申请日：2001-11-07

申请人： Tomohisa Nakada ,  Takayuki Hara ,  Yasunobu Takano

发明人： Tomohisa Nakada ,  Takayuki Hara ,  Yasunobu Takano

IPC分类号： C07D21112

CPC分类号： C07C255/58 ,  C07C255/57 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26

摘要： Intermediates represented by the following formula: (wherein R1 is a hydrogen atom, an alkyl group, an aryl group, an aralkyl group or the like; X is a carboxyl group, an alkoxycarbonyl group, an aryloxycarbonyl group, an aralkoxycarbonyl group, a formyl group, —CH2—Y, —CHZ1Z2, —CH(OR4)OR5 or the like), in the synthesis of biphenylamidine derivatives to be used as inhibitors for an activated blood coagulation factor X, and a process for preparing the same.

摘要翻译： 由下式表示的中间体：其中，R 1为氢原子，烷基，芳基，芳烷基等; X为羧基，烷氧基羰基，芳氧基羰基，芳烷氧基羰基，甲酰基 基团，-CH 2 -Y，-CHZ 1 Z 2，-CH（OR 4）OR 5等），以及用作活化凝血因子X的抑制剂的联苯基脒衍生物的合成及其制备方法。