公开(公告)号：US07071359B1

公开(公告)日：2006-07-04

申请号：US10048952

申请日：2000-08-07

申请人： Satoshi Sugiura ,  Takaharu Tsutsumi ,  Yorimasa Suwa ,  Takami Arai ,  Katsutoshi Sakurai ,  Noboru Yoshioka ,  Akira Tanokura ,  Jun Suzuki

发明人： Satoshi Sugiura ,  Takaharu Tsutsumi ,  Yorimasa Suwa ,  Takami Arai ,  Katsutoshi Sakurai ,  Noboru Yoshioka ,  Akira Tanokura ,  Jun Suzuki

IPC分类号： C07C233/00

CPC分类号： C07D213/30 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5575 ,  A61K31/5585 ,  C07B2200/07 ,  C07C215/42 ,  C07C233/18 ,  C07C233/72 ,  C07C235/30 ,  C07C2602/22 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  C07D213/74 ,  C07D295/096 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D307/91 ,  C07D307/93 ,  C07D309/12 ,  C07D405/12

摘要： A compound represented by the Formula below, and an agent for the remedy of neural damage having the said compound as the active ingredient. [Here, G represents G1 shown below R4 represents, hydrogen atoms and acyl groups, W represents single bonds and alkylenes, m represents 0 or 1, R5 and R6 represent hydrogen atoms, aliphatic hydrocarbon groups, alicyclic hydrocarbon groups, aromatic hydrocarbon groups and heterocyclic groups, and R7 represents hydrogen atoms, acyl groups and alkoxycarbonyl groups. A2 represents, single bonds, —O—, —NR3—, and —S(═O)n—, A1 and A3 represent single bonds, aliphatic hydrocarbon groups, alicyclic hydrocarbon groups, heterocyclic groups and phenylene groups, and A4 represents single bonds, carbonyl groups and aliphatic hydrocarbon groups. R1 and R2 represent hydrogen atoms, alkyl groups, cycloalkyl groups, phenyl groups and heterocyclic groups. The previously mentioned functional groups may be substituted.]

摘要翻译： 由下式表示的化合物和具有所述化合物作为活性成分的神经损伤补救剂。 [这里，G表示如下所示的R 4表示氢原子和酰基，W表示单键和亚烷基，m表示0或1，R 5和R“ SUP> 6表示氢原子，脂族烃基，脂环族烃基，芳族烃基和杂环基，R 7表示氢原子，酰基和烷氧基羰基。 A 2表示单键，-O - ， - NR 3 - 和-S（-O）n - ， - A > 1和A 3表示单键，脂族烃基，脂环族烃基，杂环基和亚苯基，A 4表示单键，羰基 和脂族烃基。 R 1和R 2代表氢原子，烷基，环烷基，苯基和杂环基。 前述官能团可以被取代。]

公开(公告)号：US20050153992A1

公开(公告)日：2005-07-14

申请号：US10928600

申请日：2004-08-26

申请人： Takaharu Tsutsumi ,  Satoshi Sugiura ,  Masahiro Koga ,  Yoshiyuki Matsumoto ,  Toshihiro Ishii ,  Akira Nakano ,  Gen Unoki ,  Yuri Sakai ,  Reiko Takarada ,  Hiroko Ogawa

发明人： Takaharu Tsutsumi ,  Satoshi Sugiura ,  Masahiro Koga ,  Yoshiyuki Matsumoto ,  Toshihiro Ishii ,  Akira Nakano ,  Gen Unoki ,  Yuri Sakai ,  Reiko Takarada ,  Hiroko Ogawa

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P3/10 ,  A61P17/14 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D487/02 ,  C07D487/04

CPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04

摘要： A compound having GSK-3 inhibiting function. A1 and A3 are a single bond, an aliphatic hydrocarbon group; A2 and A4 are a single bond, CO, COO, CONR, O, OCO, NR, NRCO, NRCOO, etc.; G1 is a single bond, an aliphatic hydrocarbon, aromatic hydrocarbon, heterocyclic; G2 is a hydrogen atom, an aliphatic hydrocarbon, an alicyclic hydrocarbon, an aromatic hydrocarbon, heterocyclic; A5 is a single bond, NR; R2 is H, halogen, an aliphatic hydrocarbon, alicyclic hydrocarbon, aromatic hydrocarbon, heterocyclic; A6 is a single bond, NR, CO, NRCO, NRCONR, CONR, COO, O, etc.; R3 is H, halogen, nitro, saturated aliphatic hydrocarbon, alicyclic hydrocarbon, aromatic hydrocarbon, heterocyclic; and when A6 is CR═CR or C≡C; R3 may be a trimethylsilyl, formyl, acyl, carboxyl, alkoxylcarbonyl, carbamoyl, alkylcarbamoyl or cyano group; and R is H or an aliphatic hydrocarbon group.

摘要翻译： 具有GSK-3抑制功能的化合物。 A 1和A 3是单键，脂族烃基; A <2>和A 4是单键，CO，COO，CONR，O，OCO，NR，NRCO，NRCOO等; G 1是单键，脂族烃，芳族烃，杂环基; G 2是氢原子，脂族烃，脂环烃，芳族烃，杂环基; A <5>是单键NR; R 2是H，卤素，脂族烃，脂环烃，芳烃，杂环; NR 6 CO 2，NRCO，NRCONR，CONR，COO，O等单键。 R 3是H，卤素，硝基，饱和脂族烃，脂环烃，芳族烃，杂环; 当A <6> CR-CR或C≡C时; R 3可以是三甲基甲硅烷基，甲酰基，酰基，羧基，烷氧基羰基，氨基甲酰基，烷基氨基甲酰基或氰基; R为H或脂族烃基。

公开(公告)号：US20050277773A1

公开(公告)日：2005-12-15

申请号：US10504583

申请日：2003-02-24

申请人： Kenichiro Kataoka ,  Tomomi Kosugi ,  Toshihiro Ishii ,  Takahiro Takeuchi ,  Takaharu Tsutsumi ,  Akira Nakano ,  Gen Unoki ,  Masanori Yamamoto ,  Yuri Sakai

发明人： Kenichiro Kataoka ,  Tomomi Kosugi ,  Toshihiro Ishii ,  Takahiro Takeuchi ,  Takaharu Tsutsumi ,  Akira Nakano ,  Gen Unoki ,  Masanori Yamamoto ,  Yuri Sakai

IPC分类号： A61P3/10 ,  A61P17/14 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention provides pyrrolo[3,2-d]pyrimidine derivatives represented by formula (I), and their medically acceptable salts. The compounds of the invention exhibit GSK-3 inhibiting activity and are therefore expected to be useful as therapeutic or prophylactic agents for conditions in which GSK-3 is implicated, such as diabetes, diabetes complications, Alzheimer's disease, neurodegenerative diseases, manic depression, traumatic encephalopathy, alopecia, inflammatory diseases, cancer and immune deficiency.

摘要翻译： 本发明提供由式（I）表示的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物及其医学上可接受的盐。 本发明的化合物显示出GSK-3抑制活性，因此预期其可用作GSK-3涉及的病症的治疗或预防剂，例如糖尿病，糖尿病并发症，阿尔茨海默病，神经变性疾病，躁狂抑郁症，创伤性 脑病，脱发，炎性疾病，癌症和免疫缺陷。

公开(公告)号：US06410566B1

公开(公告)日：2002-06-25

申请号：US09905077

申请日：2001-07-16

申请人： Tatsuki Shiota ,  Ken-ichiro Kataoka ,  Minoru Imai ,  Takaharu Tsutsumi ,  Masaki Sudoh ,  Ryo Sogawa ,  Takuya Morita ,  Takahiko Hada ,  Yumiko Muroga ,  Osami Takenouchi ,  Minoru Furuya ,  Noriaki Endo ,  Christine M. Tarby ,  Wilna Moree ,  Steven Teig

发明人： Tatsuki Shiota ,  Ken-ichiro Kataoka ,  Minoru Imai ,  Takaharu Tsutsumi ,  Masaki Sudoh ,  Ryo Sogawa ,  Takuya Morita ,  Takahiko Hada ,  Yumiko Muroga ,  Osami Takenouchi ,  Minoru Furuya ,  Noriaki Endo ,  Christine M. Tarby ,  Wilna Moree ,  Steven Teig

IPC分类号： A01N4340

CPC分类号： C07D207/325 ,  A61K31/166 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/401 ,  A61K31/404 ,  A61K31/42 ,  C07D207/34 ,  C07D207/416 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D235/16 ,  C07D239/52 ,  C07D249/18 ,  C07D261/08 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D271/06 ,  C07D285/14 ,  C07D307/14 ,  C07D307/68 ,  C07D317/50 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D333/16 ,  C07D333/20 ,  C07D333/38 ,  C07D333/42 ,  C07D333/68 ,  C07D405/06 ,  C07D407/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： A compound represented by the general formula (I), a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof or a pharmaceutically acceptable C1-C6 alkyl addition salt thereof, and their medical applications. These compounds inhibit the action of chemokines such as MIP-1&agr; and/or MCP-1 on target cells, and are useful as therapeutic and/or preventative drugs in diseases, such as atherosclerosis, rheumatoid arthritis, and the like where blood monocytes and lymphocytes infiltrate into tissues.

摘要翻译： 由通式（I）表示的化合物，其药学上可接受的酸加成盐或其药学上可接受的C 1 -C 6烷基加成盐及其医疗应用。 这些化合物抑制趋化因子如MIP-1α和/或MCP-1对靶细胞的作用，并且可用作疾病中的治疗和/或预防药物，例如动脉粥样硬化，类风湿性关节炎等，其中血液单核细胞和淋巴细胞 渗入组织。

公开(公告)号：US07528140B2

公开(公告)日：2009-05-05

申请号：US10504583

申请日：2003-02-24

申请人： Kenichiro Kataoka ,  Tomomi Kosugi ,  Toshihiro Ishii ,  Takahiro Takeuchi ,  Takaharu Tsutsumi ,  Akira Nakano ,  Gen Unoki ,  Masanori Yamamoto ,  Yuri Sakai

发明人： Kenichiro Kataoka ,  Tomomi Kosugi ,  Toshihiro Ishii ,  Takahiro Takeuchi ,  Takaharu Tsutsumi ,  Akira Nakano ,  Gen Unoki ,  Masanori Yamamoto ,  Yuri Sakai

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/06 ,  C07D519/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention provides pyrrolo[3,2-d]pyrimidine derivatives represented by formula (I), and their medically acceptable salts. The compounds of the invention exhibit GSK-3 inhibiting activity and are therefore expected to be useful as therapeutic or prophylactic agents for conditions in which GSK-3 is implicated, such as diabetes, diabetes complications, Alzheimer's disease, neurodegenerative diseases, manic depression, traumatic encephalopathy, alopecia, inflammatory diseases, cancer and immune deficiency.

摘要翻译： 本发明提供由式（I）表示的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物及其医学上可接受的盐。 本发明的化合物显示出GSK-3抑制活性，因此预期其可用作GSK-3涉及的病症的治疗或预防剂，例如糖尿病，糖尿病并发症，阿尔茨海默病，神经变性疾病，躁狂抑郁症，创伤性 脑病，脱发，炎性疾病，癌症和免疫缺陷。

公开(公告)号：US20050171094A1

公开(公告)日：2005-08-04

申请号：US10505228

申请日：2003-02-24

申请人： Kenichiro Kataoka ,  Tomomi Kosugi ,  Toshihiro Ishii ,  Takahiro Takeuchi ,  Takaharu Tsutsumi ,  Akira Nakano ,  Yoji Yamamoto ,  Noboru Yoshioka

发明人： Kenichiro Kataoka ,  Tomomi Kosugi ,  Toshihiro Ishii ,  Takahiro Takeuchi ,  Takaharu Tsutsumi ,  Akira Nakano ,  Yoji Yamamoto ,  Noboru Yoshioka

IPC分类号： A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/14 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D487/14 ,  A61K31/551 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D487/14

摘要： A pyrrolo[3,2-d]pyrimidine derivative represented by the formula (I) or a pharamaceutically acceptable salt of the derivative. The derivative or salt is useful as a GSK-3 inhibitor.

摘要翻译： 由式（I）表示的吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物或衍生物的药学上可接受的盐。 衍生物或盐可用作GSK-3抑制剂。

公开(公告)号：US06362177B1

公开(公告)日：2002-03-26

申请号：US09905078

申请日：2001-07-16

申请人： Tatsuki Shiota ,  Ken-ichiro Kataoka ,  Minoru Imai ,  Takaharu Tsutsumi ,  Masaki Sudoh ,  Ryo Sogawa ,  Takuya Morita ,  Takahiko Hada ,  Yumiko Muroga ,  Osami Takenouchi ,  Minoru Furuya ,  Noriaki Endo ,  Christine M. Tarby ,  Wilna Moree ,  Steven Teig

发明人： Tatsuki Shiota ,  Ken-ichiro Kataoka ,  Minoru Imai ,  Takaharu Tsutsumi ,  Masaki Sudoh ,  Ryo Sogawa ,  Takuya Morita ,  Takahiko Hada ,  Yumiko Muroga ,  Osami Takenouchi ,  Minoru Furuya ,  Noriaki Endo ,  Christine M. Tarby ,  Wilna Moree ,  Steven Teig

IPC分类号： A61K3155

CPC分类号： C07D207/325 ,  A61K31/166 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/401 ,  A61K31/404 ,  A61K31/42 ,  C07D207/34 ,  C07D207/416 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D235/16 ,  C07D239/52 ,  C07D249/18 ,  C07D261/08 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D271/06 ,  C07D285/14 ,  C07D307/14 ,  C07D307/68 ,  C07D317/50 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D333/16 ,  C07D333/20 ,  C07D333/38 ,  C07D333/42 ,  C07D333/68 ,  C07D405/06 ,  C07D407/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： A compound represented by the general formula (I), a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof or a pharmaceutically acceptable C1-C6 alkyl addition salt thereof, and their medical applications. These compounds inhibit the action of chemokines such as MIP-1&agr; and/or MCP-1 on target cells, and are useful as therapeutic and/or preventative drugs in diseases, such as atheroclerosis, rheumatoid arthritis, and the like where blood monocytes and lymphocytes infiltrate into tissues.

摘要翻译： 由通式（I）表示的化合物，其药学上可接受的酸加成盐或其药学上可接受的C1-C6烷基加成盐及其医疗应用。 这些化合物抑制趋化因子如MIP-1α和/或MCP-1对靶细胞的作用，并且可用作疾病中的治疗和/或预防药物，例如动脉硬化症，类风湿性关节炎等，其中血液单核细胞和淋巴细胞 渗入组织。

公开(公告)号：US5990346A

公开(公告)日：1999-11-23

申请号：US793486

申请日：1997-02-26

申请人： Kenichiro Kataoka ,  Toru Minoshima ,  Tatsuki Shiota ,  Takaharu Tsutsumi ,  Takahiko Hada ,  Hiroko Tanaka ,  Takuya Morita ,  Noriaki Endo

发明人： Kenichiro Kataoka ,  Toru Minoshima ,  Tatsuki Shiota ,  Takaharu Tsutsumi ,  Takahiko Hada ,  Hiroko Tanaka ,  Takuya Morita ,  Noriaki Endo

IPC分类号： C07C405/00 ,  A61K31/557 ,  C07C69/74

CPC分类号： C07C405/0033 ,  C07C405/00 ,  C07C405/0016

摘要： A prostaglandin having formula (I), (II), or (III): ##STR1## a process of production thereof, and inhibitors of cell migration caused by chemokines containing (I) or (II) as an active ingredient.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 01662 Sec。 371日期1997年2月26日 102（e）1997年2月26日PCT PCT 1996年6月17日PCT公布。 出版物WO97 / 01534 日本1997年1月16日具有式（I），（II）或（III）的前列腺素：其制备方法和由含有（I）或（II）作为活性成分的趋化因子引起的细胞迁移抑制剂。

公开(公告)号：US07557113B2

公开(公告)日：2009-07-07

申请号：US10928969

申请日：2004-08-26

申请人： Takaharu Tsutsumi ,  Satoshi Sugiura ,  Masahiro Koga ,  Yoshiyuki Matsumoto ,  Toshihiro Ishii ,  Akira Nakano ,  Gen Unoki ,  Yuri Sakai ,  Reiko Takarada ,  Hiroko Ogawa

发明人： Takaharu Tsutsumi ,  Satoshi Sugiura ,  Masahiro Koga ,  Yoshiyuki Matsumoto ,  Toshihiro Ishii ,  Akira Nakano ,  Gen Unoki ,  Yuri Sakai ,  Reiko Takarada ,  Hiroko Ogawa

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/04 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D487/04

摘要： A compound having GSK-3 inhibitory activity. A1 and A3 are a single bond, an aliphatic hydrocarbon group; A2 and A4 are a single bond, CO, COO, CONR, O, OCO, NR, NRCO, NRCOO, etc.; G1 is a single bond, an aliphatic hydrocarbon, aromatic hydrocarbon, heterocyclic; G2 is H, an aliphatic hydrocarbon, an alicyclic hydrocarbon, an aromatic hydrocarbon, heterocyclic; A5 is a single bond, NR; R2 is H, halogen, an aliphatic hydrocarbon, alicyclic hydrocarbon, aromatic hydrocarbon, heterocyclic; A6 is a single bond, NR, CO, NRCO, NRCONR, CONR, COO, O, etc.; R3 is H, halogen, nitro, saturated aliphatic hydrocarbon, alicyclic hydrocarbon, aromatic hydrocarbon, heterocyclic; and R3 may be a trimethylsilyl, formyl, acyl, carboxyl, alkoxylcarbonyl, carbamoyl, alkylcarbamoyl, or cyano group when A6 is CR═CR or C≡C, wherein R is H or an lower aliphatic hydrocarbon group.

摘要翻译： 具有GSK-3抑制活性的化合物。 A1和A3是单键，脂族烃基; A2和A4是单键，CO，COO，CONR，O，OCO，NR，NRCO，NRCOO等; G1是单键，脂族烃，芳烃，杂环; G 2是H，脂族烃，脂环烃，芳烃，杂环; A5是单键，NR; R2是H，卤素，脂族烃，脂环族烃，芳烃，杂环; A6是单键，NR，CO，NRCO，NRCONR，CONR，COO，O等; R3是H，卤素，硝基，饱和脂肪烃，脂环族烃，芳烃，杂环; 当A6是CR-CR或C≡C时，R3可以是三甲基甲硅烷基，甲酰基，酰基，羧基，烷氧基羰基，氨基甲酰基，烷基氨基甲酰基或氰基，其中R是H或低级脂族烃基。

公开(公告)号：US20060160831A1

公开(公告)日：2006-07-20

申请号：US10928969

申请日：2004-08-26

申请人： Takaharu Tsutsumi ,  Satoshi Sugiura ,  Masahiro Koga ,  Yoshiyuki Matsumoto ,  Toshihiro Ishii ,  Akira Nakano ,  Gen Unoki ,  Yuri Sakai ,  Reiko Takarada ,  Hiroko Ogawa

发明人： Takaharu Tsutsumi ,  Satoshi Sugiura ,  Masahiro Koga ,  Yoshiyuki Matsumoto ,  Toshihiro Ishii ,  Akira Nakano ,  Gen Unoki ,  Yuri Sakai ,  Reiko Takarada ,  Hiroko Ogawa

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： A compound having GSK-3 inhibitory activity. A1 and A3 are a single bond, an aliphatic hydrocarbon group; A2 and A4 are a single bond, CO, COO, CONR, O, OCO, NR, NRCO, NRCOO, etc.; G1 is a single bond, an aliphatic hydrocarbon, aromatic hydrocarbon, heterocyclic; G2 is H, an aliphatic hydrocarbon, an alicyclic hydrocarbon, an aromatic hydrocarbon, heterocyclic; A5 is a single bond, NR; R2 is H, halogen, an aliphatic hydrocarbon, alicyclic hydrocarbon, aromatic hydrocarbon, heterocyclic; A6 is a single bond, NR, CO, NRCO, NRCONR, CONR, COO, O, etc.; R3 is H, halogen, nitro, saturated aliphatic hydrocarbon, alicyclic hydrocarbon, aromatic hydrocarbon, heterocyclic; and R3 may be a trimethylsilyl, formyl, acyl, carboxyl, alkoxylcarbonyl, carbamoyl, alkylcarbamoyl, or cyano group when A6 is CR═CR or C≡C, wherein R is H or an lower aliphatic hydrocarbon group.

摘要翻译： 具有GSK-3抑制活性的化合物。 A 1和A 3是单键，脂族烃基; A <2>和A 4是单键，CO，COO，CONR，O，OCO，NR，NRCO，NRCOO等; G 1是单键，脂族烃，芳族烃，杂环基; G 2是H，脂族烃，脂环烃，芳族烃，杂环基; A <5>是单键NR; R 2是H，卤素，脂族烃，脂环烃，芳烃，杂环; NR 6 CO 2，NRCO，NRCONR，CONR，COO，O等单键。 R 3是H，卤素，硝基，饱和脂族烃，脂环烃，芳族烃，杂环; 当A 6是CR-CR或C≡C时，R 3可以是三甲基甲硅烷基，甲酰基，酰基，羧基，烷氧基羰基，氨基甲酰基，烷基氨基甲酰基或氰基，其中 R是H或低级脂族烃基。