公开(公告)号：US06911443B2

公开(公告)日：2005-06-28

申请号：US10258628

申请日：2001-04-17

申请人： Takeshi Yura ,  Arnel B. Concepcion ,  Gyoonhee Han ,  Makiko Marumo ,  Hiroko Yoshino ,  Norihiro Kawamura ,  Toshio Kokubo ,  Hiroshi Komura ,  Yingfu Li ,  Timothy B. Lowinger ,  Muneto Mogi ,  Noriyuki Yamamoto ,  Nagahiro Yoshida ,  Scott Miller ,  Margaret A. Popp ,  Aniko M. Redmann ,  Martha E. Rodriguez ,  William J. Scott ,  Ming Wang

发明人： Takeshi Yura ,  Arnel B. Concepcion ,  Gyoonhee Han ,  Makiko Marumo ,  Hiroko Yoshino ,  Norihiro Kawamura ,  Toshio Kokubo ,  Hiroshi Komura ,  Yingfu Li ,  Timothy B. Lowinger ,  Muneto Mogi ,  Noriyuki Yamamoto ,  Nagahiro Yoshida ,  Scott Miller ,  Margaret A. Popp ,  Aniko M. Redmann ,  Martha E. Rodriguez ,  William J. Scott ,  Ming Wang

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P1/04 ,  A61P3/04 ,  A61P7/02 ,  A61P7/06 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07D417/10

CPC分类号： C07D487/04

摘要： A compound of the formula (I) in which R1 is —OR11, —SR11, —SOR11, —SO2R11, —NHR11, or —NR12R13 , and R11, R12, and R13 are as defined broadly in the text. R2 is H, C1-C6alkyl, carbamoyl, or an ester group. R3 is thienyl, pyridyl optionally substituted by halogen or C1-C6alkoxy; naphthyl optionally substituted by C1-C6alkoxy; dioxane fused phenyl; dioxacyclopentane fused phenyl; or optionally substituted phenyl. Y is CH or N. A process for preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds, and a method of treating asthma using them are also disclosed and claimed.

摘要翻译： 其中R 1为-OR 11，-SR 11，-SOR 11的式（I）化合物， SO 2，-SO 2，R 11，-NHR 11或-NR 12 R 13 ＆lt; / SUP＆gt;和R 11，R 12和R 13如在文中广义地定义的。 R 2是H，C 1 -C 6烷基，氨基甲酰基或酯基。 R 3是噻吩基，任选被卤素或C 1 -C 6烷氧基取代的吡啶基; 任选被C 1 -C 6烷氧基取代的萘基; 二恶烷稠合苯基; 二氧杂环戊烷稠合苯基; 或任选取代的苯基。 Y是CH或N.一种制备这种化合物的方法，含有这些化合物的药物组合物和使用它们治疗哮喘的方法也被公开和要求保护。

公开(公告)号：US20070066577A1

公开(公告)日：2007-03-22

申请号：US11549280

申请日：2006-10-13

申请人： Hea Young Park Choo ,  Hyeong-Kyu Lee ,  Sei-Ryang Oh ,  Kyungseop Ahn ,  Gyoonhee Han ,  Joo Heon Kim

发明人： Hea Young Park Choo ,  Hyeong-Kyu Lee ,  Sei-Ryang Oh ,  Kyungseop Ahn ,  Gyoonhee Han ,  Joo Heon Kim

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K31/655 ,  A61K31/428 ,  A61K31/423 ,  C07D498/02 ,  C07D491/02

CPC分类号： A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4745 ,  C07D263/58 ,  C07D277/64 ,  C07D277/66 ,  C07D417/04 ,  C07D513/04

摘要： A novel benzoxazole derivative of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof is effective for inhibiting 5-lipoxygenase which is useful for preventing or treating leukotriene-related diseases. The prevention also provides a pharmaceutical composition containing same and a method for preventing or treating leukotriene-related diseases.

摘要翻译： 式（I）的新型苯并恶唑衍生物或其药学上可接受的盐可有效抑制用于预防或治疗白三烯相关疾病的5-脂氧合酶。 该预防还提供含有其的药物组合物和预防或治疗白三烯相关疾病的方法。

公开(公告)号：US06380408B1

公开(公告)日：2002-04-30

申请号：US09541060

申请日：2000-03-31

申请人： Gary H. Posner ,  Jae-Kyoo Lee ,  Qiang Wang ,  Kenneth R. Crawford ,  Gyoonhee Han

发明人： Gary H. Posner ,  Jae-Kyoo Lee ,  Qiang Wang ,  Kenneth R. Crawford ,  Gyoonhee Han

IPC分类号： C07C40100

CPC分类号： C07C401/00

摘要： Novel sulfur-containing analogs of 1&agr;,25-dihydroxy vitamin D3 are provided. These analogs are synthesized in a convergent manner by joining A-ring and C,D ring fragments. Each analog with 1&agr;,3&bgr;-substituent stereochemistry shows a pharmacologically desirable combination of high antiproliferative and high transcriptional activities in vitro and also low calcemic activity in vivo.

摘要翻译： 提供了1α，25-二羟基维生素D3的新型含硫类似物。 这些类似物通过连接A环和C，D环片段以收敛方式合成。 每个具有1alpha，3beta取代基立体化学的类似物都显示体外高抗增殖和高转录活性以及体内低钙活性的药理学上希望的组合。