公开(公告)号：US07902373B2

公开(公告)日：2011-03-08

申请号：US11954799

申请日：2007-12-12

申请人： Tanisha D. Blake ,  Bruce C. Hamper ,  Wei Huang ,  James R. Kiefer, Jr. ,  Joseph B. Moon ,  Bradley E. Neal ,  Kirk L. Olson ,  Matthew J. Pelc ,  Barbara A. Schweitzer ,  Atli Thorarensen ,  John I. Trujillo ,  Steven R. Turner

发明人： Tanisha D. Blake ,  Bruce C. Hamper ,  Wei Huang ,  James R. Kiefer, Jr. ,  Joseph B. Moon ,  Bradley E. Neal ,  Kirk L. Olson ,  Matthew J. Pelc ,  Barbara A. Schweitzer ,  Atli Thorarensen ,  John I. Trujillo ,  Steven R. Turner

IPC分类号： A01N43/40 ,  C07D213/62

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D213/82 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein the substituents are as defined herein, compositions containing such compounds and the uses of such compounds for the treatment of various diseases and conditions such as asthma.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐和溶剂合物，其中取代基如本文所定义，含有这些化合物的组合物以及这些化合物用于治疗各种疾病和病症例如哮喘的用途。

公开(公告)号：US08067589B2

公开(公告)日：2011-11-29

申请号：US12500133

申请日：2009-07-09

申请人： Tanisha D. Blake ,  Bruce C. Hamper ,  Wei Huang ,  James R. Kiefer, Jr. ,  Joseph B. Moon ,  Bradley E. Neal ,  Kirk L. Olson ,  Matthew J. Pelc ,  Barbara A. Schweitzer ,  Atli Thorarensen ,  John I. Trujillo ,  Steven R. Turner

发明人： Tanisha D. Blake ,  Bruce C. Hamper ,  Wei Huang ,  James R. Kiefer, Jr. ,  Joseph B. Moon ,  Bradley E. Neal ,  Kirk L. Olson ,  Matthew J. Pelc ,  Barbara A. Schweitzer ,  Atli Thorarensen ,  John I. Trujillo ,  Steven R. Turner

IPC分类号： C07D237/00 ,  C07D401/00 ,  C07D401/04 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/02 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein the substituents are as defined herein, compositions containing such compounds and the uses of such compounds for the treatment of various diseases and conditions such as asthma.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐和溶剂合物，其中取代基如本文所定义，含有这些化合物的组合物以及这些化合物用于治疗各种疾病和病症例如哮喘的用途。

公开(公告)号：US20090281125A1

公开(公告)日：2009-11-12

申请号：US12500133

申请日：2009-07-09

申请人： Tanisha D. Blake ,  Bruce C. Hamper ,  Wei Huang ,  James R. Kiefer, JR. ,  Joseph B. Moon ,  Bradley E. Neal ,  Kirk L. Olson ,  Matthew J. Pelc ,  Barbara A. Schweitzer ,  Atli Thorarensen ,  John I. Trujillo ,  Steven R. Turner

发明人： Tanisha D. Blake ,  Bruce C. Hamper ,  Wei Huang ,  James R. Kiefer, JR. ,  Joseph B. Moon ,  Bradley E. Neal ,  Kirk L. Olson ,  Matthew J. Pelc ,  Barbara A. Schweitzer ,  Atli Thorarensen ,  John I. Trujillo ,  Steven R. Turner

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D487/04 ,  A61K31/506 ,  A61P37/08

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/02 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein the substituents are as defined herein, compositions containing such compounds and the uses of such compounds for the treatment of various diseases and conditions such as asthma.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐和溶剂合物，其中取代基如本文所定义，含有这些化合物的组合物以及这些化合物用于治疗各种疾病和病症例如哮喘的用途。

公开(公告)号：US07582643B2

公开(公告)日：2009-09-01

申请号：US12032723

申请日：2008-02-18

申请人： Tanisha D. Blake ,  Bruce C. Hamper ,  Wei Huang ,  James R. Kiefer, Jr. ,  Joseph B. Moon ,  Bradley E. Neal ,  Kirk L. Olson ,  Matthew J. Pelc ,  Barbara A. Schweitzer ,  Atli Thorarensen ,  John I. Trujillo ,  Steven R. Turner

发明人： Tanisha D. Blake ,  Bruce C. Hamper ,  Wei Huang ,  James R. Kiefer, Jr. ,  Joseph B. Moon ,  Bradley E. Neal ,  Kirk L. Olson ,  Matthew J. Pelc ,  Barbara A. Schweitzer ,  Atli Thorarensen ,  John I. Trujillo ,  Steven R. Turner

IPC分类号： A61K31/591 ,  C07D239/703

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/02 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein the substituents are as defined herein, compositions containing such compounds and the uses of such compounds for the treatment of various diseases and conditions such as asthma.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐和溶剂合物，其中取代基如本文所定义，含有这些化合物的组合物以及这些化合物用于治疗各种疾病和病症例如哮喘的用途。

公开(公告)号：US20080207651A1

公开(公告)日：2008-08-28

申请号：US12032723

申请日：2008-02-18

申请人： Tanisha D. Blake ,  Bruce C. Hamper ,  Wei Huang ,  James R. Kiefer ,  Joseph B. Moon ,  Bradley E. Neal ,  Kirk L. Olson ,  Matthew J. Pelc ,  Barbara A. Schweitzer ,  Atli Thorarensen ,  John I. Trujillo ,  Steven R. Turner

发明人： Tanisha D. Blake ,  Bruce C. Hamper ,  Wei Huang ,  James R. Kiefer ,  Joseph B. Moon ,  Bradley E. Neal ,  Kirk L. Olson ,  Matthew J. Pelc ,  Barbara A. Schweitzer ,  Atli Thorarensen ,  John I. Trujillo ,  Steven R. Turner

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D471/04 ,  C07D401/02 ,  A61K31/505 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/02 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein the substituents are as defined herein, compositions containing such compounds and the uses of such compounds for the treatment of various diseases and conditions such as asthma.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐和溶剂合物，其中取代基如本文所定义，含有这些化合物的组合物以及这些化合物用于治疗各种疾病和病症例如哮喘的用途。

公开(公告)号：US20080146569A1

公开(公告)日：2008-06-19

申请号：US11954799

申请日：2007-12-12

申请人： Tanisha D. Blake ,  Bruce C. Hamper ,  Wei Huang ,  James R. Kiefer ,  Joseph B. Moon ,  Bradley E. Neal ,  Kirk L. Olson ,  Matthew J. Pelc ,  Barbara A. Schweitzer ,  Atli Thorarensen ,  John I. Trujillo ,  Steven R. Turner

发明人： Tanisha D. Blake ,  Bruce C. Hamper ,  Wei Huang ,  James R. Kiefer ,  Joseph B. Moon ,  Bradley E. Neal ,  Kirk L. Olson ,  Matthew J. Pelc ,  Barbara A. Schweitzer ,  Atli Thorarensen ,  John I. Trujillo ,  Steven R. Turner

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61P11/06 ,  C07D211/30 ,  C07D413/14 ,  C07D419/14 ,  C07D239/42 ,  A61P37/08 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D213/82 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein the substituents are as defined herein, compositions containing such compounds and the uses of such compounds for the treatment of various diseases and conditions such as asthma.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐和溶剂合物，其中取代基如本文所定义，含有这些化合物的组合物以及这些化合物用于治疗各种疾病和病症例如哮喘的用途。

公开(公告)号：US07902195B2

公开(公告)日：2011-03-08

申请号：US11737966

申请日：2007-04-20

申请人： Robert O Hughes ,  Andrew Simon Bell ,  David Graham Brown ,  Dafydd Owen ,  Michael John Palmer ,  Christopher Phillips ,  David L. Brown ,  Yvette M. Fobian ,  John N. Freskos ,  Steven E. Heasley ,  E. Jon Jacobsen ,  Todd Maddux ,  Brent Mischke ,  John M. Molyneaux ,  Joseph B. Moon ,  D. Joseph Rogier, Jr. ,  Michael B. Tollefson ,  John K. Walker

发明人： Robert O Hughes ,  Andrew Simon Bell ,  David Graham Brown ,  Dafydd Owen ,  Michael John Palmer ,  Christopher Phillips ,  David L. Brown ,  Yvette M. Fobian ,  John N. Freskos ,  Steven E. Heasley ,  E. Jon Jacobsen ,  Todd Maddux ,  Brent Mischke ,  John M. Molyneaux ,  Joseph B. Moon ,  D. Joseph Rogier, Jr. ,  Michael B. Tollefson ,  John K. Walker

IPC分类号： A61K31/4985

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds and pharmaceutically acceptable salts of the compounds are disclosed, wherein the compounds have the structure of Formula I: wherein R2, R6A, R6B and R8 are as defined in the specification. Corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment, synthetic methods, and intermediates are also disclosed.

摘要翻译： 公开了化合物的化合物和药学上可接受的盐，其中所述化合物具有式I的结构：其中R2，R6A，R6B和R8如说明书中所定义。 还公开了相应的药物组合物，治疗方法，合成方法和中间体。

公开(公告)号：US07338965B2

公开(公告)日：2008-03-04

申请号：US10299746

申请日：2002-11-19

申请人： Joseph B. Moon ,  Shon R. Pulley ,  Daniel H. Rich ,  David L. Brown ,  Barbara Jagodzinska ,  Varghese John ,  John Jacobs

发明人： Joseph B. Moon ,  Shon R. Pulley ,  Daniel H. Rich ,  David L. Brown ,  Barbara Jagodzinska ,  Varghese John ,  John Jacobs

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/42

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/40 ,  C07D211/42 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： The invention relates to substituted piperidine, piperazine, morpholine and thiomorpholine compounds useful in the treatment of Alzheimer's disease and more specifically to compounds that are capable of inhibiting beta-secretase, an enzyme that cleaves amyloid precursor protein to produce amyloid beta peptide (A-beta), a major component of the amyloid plaques found in the brains of Alzheimer's sufferers. One embodiment of the invention relates to compounds having the structure: where Z is CR or N, and R1, R2 and R3 are as described in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗阿尔茨海默病的取代的哌啶，哌嗪，吗啉和硫代吗啉化合物，更具体地涉及能够抑制β-分泌酶的化合物，其是切割淀粉样蛋白前体蛋白以产生淀粉状蛋白β肽（A-β ）是阿尔茨海默病患者大脑中发现的淀粉样斑块的主要成分。 本发明的一个实施方案涉及具有以下结构的化合物：其中Z为CR或N，且R 1，R 2和R 3为 如说明书中所述。