公开(公告)号：US20060154940A1

公开(公告)日：2006-07-13

申请号：US11331372

申请日：2006-01-12

申请人： Tawfik Gharbaoui ,  Dipanjan Sengupta ,  Edward Lally ,  Naomi Kato ,  Marlon Carlos ,  Natalie Rodriguez

发明人： Tawfik Gharbaoui ,  Dipanjan Sengupta ,  Edward Lally ,  Naomi Kato ,  Marlon Carlos ,  Natalie Rodriguez

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to processes for preparing pyrazolo[3,4-d]pyrimidine ether compounds that are modulators of glucose metabolism and therefore useful in the treatment of metabolic disorders such as diabetes and obesity.

摘要翻译： 本发明涉及制备作为葡萄糖代谢调节剂的吡唑并[3,4-d]嘧啶醚化合物的方法，因此可用于治疗代谢性疾病如糖尿病和肥胖症。

公开(公告)号：US07425630B2

公开(公告)日：2008-09-16

申请号：US11331372

申请日：2006-01-12

申请人： Tawfik Gharbaoui ,  Dipanjan Sengupta ,  Edward A. Lally ,  Naomi S. Kato ,  Marlon Carlos ,  Natalie Rodriguez

发明人： Tawfik Gharbaoui ,  Dipanjan Sengupta ,  Edward A. Lally ,  Naomi S. Kato ,  Marlon Carlos ,  Natalie Rodriguez

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D231/38

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to processes for preparing pyrazolo[3,4-d]pyrimidine ether compounds that are modulators of glucose metabolism and therefore useful in the treatment of metabolic disorders such as diabetes and obesity.

摘要翻译： 本发明涉及制备作为葡萄糖代谢调节剂的吡唑并[3,4-d]嘧啶醚化合物的方法，因此可用于治疗代谢性疾病如糖尿病和肥胖症。

公开(公告)号：US08481535B2

公开(公告)日：2013-07-09

申请号：US12301212

申请日：2007-05-17

申请人： Tawfik Gharbaoui ,  Dipanjan Sengupta ,  Ashwin M. Krishnan ,  Nainesh Shah ,  Ryan M. Hart ,  Mark Macias ,  Edward A. Lally ,  Jonathan Duffield

发明人： Tawfik Gharbaoui ,  Dipanjan Sengupta ,  Ashwin M. Krishnan ,  Nainesh Shah ,  Ryan M. Hart ,  Mark Macias ,  Edward A. Lally ,  Jonathan Duffield

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  C07D295/185 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D231/12

摘要： The present invention relates to processes for preparing phenyl-pyrazoles of Formula (I) and salts and pharmaceutical compositions thereof, useful as modulators of 5-HT2A serotonin receptor activity. The present invention also relates to intermediates used in the processes, and their preparation. The present invention also relates to crystalline forms of 5-HT2A serotonin receptor modulators, compositions thereof and methods of using the same.

公开(公告)号：US20080194836A1

公开(公告)日：2008-08-14

申请号：US11883043

申请日：2006-01-25

申请人： Tawfik Gharbaoui ,  Claudia Averbuj ,  Marlony Carlos ,  Edward A. Lally ,  Dipanjan Sengupta ,  John Robert Fritch

发明人： Tawfik Gharbaoui ,  Claudia Averbuj ,  Marlony Carlos ,  Edward A. Lally ,  Dipanjan Sengupta ,  John Robert Fritch

IPC分类号： C07D231/10

CPC分类号： C07D231/16

摘要： The present invention is directed to processes for the preparation of substituted phenylpyrazole ureas of Formula (I) that are useful as 5-HT2A serotonin receptor modulators for the treatment of disease.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）的取代苯基吡唑脲的方法，其可用作治疗疾病的5-HT 2A 2 5-羟色胺受体调节剂。

公开(公告)号：US20120295947A1

公开(公告)日：2012-11-22

申请号：US13575458

申请日：2011-01-27

申请人： Antonio Garrido Montalban ,  Daniel J. Buzard ,  John A. DeMattei ,  Tawfik Gharbaoui ,  Stephen R. Johannsen ,  Ashwin M. Krishnan ,  Young Mi Khulman ,  You-An Ma ,  Michael John Martinelli ,  Suzanne Michiko Sato ,  Dipanjan Sengupta

发明人： Antonio Garrido Montalban ,  Daniel J. Buzard ,  John A. DeMattei ,  Tawfik Gharbaoui ,  Stephen R. Johannsen ,  Ashwin M. Krishnan ,  Young Mi Khulman ,  You-An Ma ,  Michael John Martinelli ,  Suzanne Michiko Sato ,  Dipanjan Sengupta

IPC分类号： C12P17/10 ,  A61K31/403 ,  A61P25/00 ,  A61P37/06 ,  A61P9/12 ,  A61P17/10 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  C07D209/70 ,  A61P3/10

CPC分类号： C12P17/10 ,  C07B2200/13 ,  C07C17/278 ,  C07D209/80 ,  C07D209/88 ,  C07D209/94 ,  C07D295/155

摘要： The present invention relates to processes and intermediates useful in the preparation of (R)-2-(7-(4-cyclopentyl-3-(trifluoromethyl)benzyloxy)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl)acetic acid of Formula (Ia) and salts thereof, an S1P1 receptor modulator that is useful in the treatment of S1P1 receptor-associated disorders, for example, diseases and disorders mediated by lymphocytes, transplant rejection, autoimmune diseases and disorders, inflammatory diseases and disorders (e.g., acute and chronic inflammatory conditions), cancer, and conditions characterized by an underlying defect in vascular integrity or that are associated with angiogenesis such as may be pathologic (e.g., as may occur in inflammation, tumor development and atherosclerosis).

摘要翻译： 本发明涉及可用于制备（R）-2-（7-（4-环戊基-3-（三氟甲基）苄氧基）-1,2,3,4-四氢环戊二烯并[b]吲哚-3 - 基）乙酸及其盐，可用于治疗S1P1受体相关疾病的S1P1受体调节剂，例如由淋巴细胞介导的疾病和病症，移植排斥反应，自身免疫性疾病和病症，炎性 疾病和病症（例如急性和慢性炎性病症），癌症和特征在于血管完整性的潜在缺陷或与血管发生相关的病症，例如可能是病理性的（例如，可能发生在炎症，肿瘤发展和动脉粥样硬化） 。

公开(公告)号：US08853419B2

公开(公告)日：2014-10-07

申请号：US13575458

申请日：2011-01-27

申请人： Antonio Garrido Montalban ,  Daniel J. Buzard ,  John A. DeMattei ,  Tawfik Gharbaoui ,  Stephen R. Johannsen ,  Ashwin M. Krishnan ,  Young Mi Khulman ,  You-An Ma ,  Michael John Martinelli ,  Suzanne Michiko Sato ,  Dipanjan Sengupta

发明人： Antonio Garrido Montalban ,  Daniel J. Buzard ,  John A. DeMattei ,  Tawfik Gharbaoui ,  Stephen R. Johannsen ,  Ashwin M. Krishnan ,  Young Mi Khulman ,  You-An Ma ,  Michael John Martinelli ,  Suzanne Michiko Sato ,  Dipanjan Sengupta

IPC分类号： C07D209/80 ,  A61K31/403 ,  C07D209/94

CPC分类号： C12P17/10 ,  C07B2200/13 ,  C07C17/278 ,  C07D209/80 ,  C07D209/88 ,  C07D209/94 ,  C07D295/155

摘要： The present invention relates to processes and intermediates useful in the preparation of (R)-2-(7-(4-cyclopentyl-3-(trifluoromethyl)benzyloxy)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl)acetic acid of Formula (Ia) and salts thereof, an S1P1 receptor modulator that is useful in the treatment of S1P1 receptor-associated disorders, for example, diseases and disorders mediated by lymphocytes, transplant rejection, autoimmune diseases and disorders, inflammatory diseases and disorders (e.g., acute and chronic inflammatory conditions), cancer, and conditions characterized by an underlying defect in vascular integrity or that are associated with angiogenesis such as may be pathologic (e.g., as may occur in inflammation, tumor development and atherosclerosis).

摘要翻译： 本发明涉及可用于制备（R）-2-（7-（4-环戊基-3-（三氟甲基）苄氧基）-1,2,3,4-四氢环戊二烯并[b]吲哚-3 - 基）乙酸及其盐，可用于治疗S1P1受体相关疾病的S1P1受体调节剂，例如由淋巴细胞介导的疾病和病症，移植排斥反应，自身免疫性疾病和病症，炎性 疾病和病症（例如急性和慢性炎性病症），癌症和特征在于血管完整性的潜在缺陷或与血管发生相关的病症，例如可能是病理性的（例如，可能发生在炎症，肿瘤发展和动脉粥样硬化） 。

公开(公告)号：US20100234380A1

公开(公告)日：2010-09-16

申请号：US12301212

申请日：2007-05-17

申请人： Tawfik Gharbaoui ,  Dipanjan Sengupta ,  Ashwin M. Krishnan ,  Nainesh Shah ,  Ryan M. Hart ,  Mark Macias

发明人： Tawfik Gharbaoui ,  Dipanjan Sengupta ,  Ashwin M. Krishnan ,  Nainesh Shah ,  Ryan M. Hart ,  Mark Macias

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D231/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/415 ,  A61P7/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D231/12

摘要： The present invention relates to processes for preparing phenyl-pyrazoles of Formula (I) and salts and pharmaceutical compositions thereof, useful as modulators of 5-HT2A serotonin receptor activity. The present invention also relates to intermediates used in the processes, and their preparation. The present invention also relates to crystalline forms of 5-HT2A serotonin receptor modulators, compositions thereof and methods of using the same.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）的苯基 - 吡唑的方法及其盐及其药物组合物，其可用作5-HT2A 5-羟色胺受体活性的调节剂。 本发明还涉及用于该方法及其制备的中间体。 本发明还涉及5-HT2A 5-羟色胺受体调节剂的结晶形式，其组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US08299241B2

公开(公告)日：2012-10-30

申请号：US12517625

申请日：2007-12-04

申请人： Tawfik Gharbaoui ,  Sagun K. Tandel ,  You-An Ma ,  Marlon Carlos ,  John Robert Fritch

发明人： Tawfik Gharbaoui ,  Sagun K. Tandel ,  You-An Ma ,  Marlon Carlos ,  John Robert Fritch

IPC分类号： C07C233/22 ,  C07C231/02 ,  C07C209/50 ,  C07D263/10 ,  C07D223/16

CPC分类号： C07D263/10 ,  C07C213/08 ,  C07C231/02 ,  C07C233/22 ,  C07D223/16 ,  C07C215/08

摘要： The present invention provides processes and intermediates for the preparation of (R)-8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine and salts thereof which are useful as serotonin-2C (5-HT2C) receptor agonists for the treatment of, for example, obesity.

摘要翻译： 本发明提供了制备（R）-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并吖庚因及其盐的方法和中间体，其可用作血清素-2C（5 -HT 2C）受体激动剂，用于治疗例如肥胖症。

公开(公告)号：US20100305316A1

公开(公告)日：2010-12-02

申请号：US12517625

申请日：2007-12-04

申请人： Tawfik Gharbaoui ,  Sagun K. Tandel ,  You-An Ma ,  Marlon Carlos ,  John Robert Fritch

发明人： Tawfik Gharbaoui ,  Sagun K. Tandel ,  You-An Ma ,  Marlon Carlos ,  John Robert Fritch

IPC分类号： C07C231/02 ,  C07D263/10 ,  C07C209/50 ,  C07C233/22 ,  C07D223/16

CPC分类号： C07D263/10 ,  C07C213/08 ,  C07C231/02 ,  C07C233/22 ,  C07D223/16 ,  C07C215/08

摘要： The present invention provides processes and intermediates for the preparation of (R)-8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine and salts thereof which are useful as serotonin-2C (5-HT2C) receptor agonists for the treatment of, for example, obesity.

摘要翻译： 本发明提供了制备（R）-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并吖庚因及其盐的方法和中间体，其可用作血清素-2C（5 -HT 2C）受体激动剂，用于治疗例如肥胖症。

公开(公告)号：US20060155129A1

公开(公告)日：2006-07-13

申请号：US11327923

申请日：2006-01-09

申请人： Tawfik Gharbaoui ,  John Fritch ,  Ashwin Krishnan ,  Beverly Throop ,  Naomi Kato

发明人： Tawfik Gharbaoui ,  John Fritch ,  Ashwin Krishnan ,  Beverly Throop ,  Naomi Kato

IPC分类号： A61K31/513 ,  C07D401/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/12

摘要： The present invention relates to processes for preparing aromatic ether compounds that are modulators of glucose metabolism and therefore useful in the treatment of metabolic disorders such as diabetes and obesity.

摘要翻译： 本发明涉及制备作为葡萄糖代谢调节剂的芳族醚化合物的方法，因此可用于治疗诸如糖尿病和肥胖症的代谢疾病。