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    Pyrimidothiophene Compounds Having HSP90 Inhibitory Activity
    1.
    发明申请
    Pyrimidothiophene Compounds Having HSP90 Inhibitory Activity 审中-公开
    具有HSP90抑制活性的嘧啶并噻吩化合物

    公开(公告)号：US20090054421A1

    公开(公告)日：2009-02-26

    申请号：US11795523

    申请日：2006-01-23

    申请人： Thomas Peter Matthews ,  Kwai Ming Cheung ,  Ian Collins ,  Edward McDonald ,  Paul Andrew Brough ,  Martin James Drysdale

    发明人： Thomas Peter Matthews ,  Kwai Ming Cheung ,  Ian Collins ,  Edward McDonald ,  Paul Andrew Brough ,  Martin James Drysdale

    IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D495/04 ,  A61K31/519

    CPC分类号： C07D495/04

    摘要： Compounds of formula (I) are HSP90 inhibitors, of utility in the treatment of, for example, cancers: wherein R1 is -(Alk1)p-(Z)r(Alk2)-Q wherein AIk1 and AIk2 are optionally substituted divalent C1C3 alkylene or C2-C3 alkenylene radicals, p, r and s are independently 0 or 1, Z is —O—, —S—, —(C═O)—, —(C═S)—, —SO2—, —C(═O)O—, —C(═O)NRA, —C(═S)NRA-, —SO2NRA—NRAC(═O)—, —NRASO2— or —NRA— wherein RA is hydrogen or C1-C6 alkyl, and Q is hydrogen or an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic radical; R2 is optionally substituted aryl or heteroaryl; R3 is hydrogen, an optional substituent, or an optionally substituted (C1-C-6)alkyl, aryl or heteroaryl radical; and R4 is (i) a carboxylic ester, carboxamide or sulfonamide group, or (ii) a —CN group, or (iii) an optionally substituted C1-C6alkyl, aryl, heteroaryl, aryl(C1-C6alkyl)-, or heteroaryl(C1-C6alkyl)- group, or (iv) a group of formula —C(═O)R5 wherein R5 is hydroxyl, optionally substituted C1-C6alkyl, C1-C6alkyoxy, aryl, aryloxy, heteroaryl, heteroaryloxy, aryl(C1-C6alkyl)-, aryl(C1-C6alkoxy)-, heteroaryl(C1-C6alkyl)-, or heteroaryl(C1-C-6alkoxy)-, or (v) a group of formula —C(═O)NHR6 wherein R6 is primary, secondary, tertiary or cyclic amino, or hydroxyl, optionally substituted C1-C6alkyl, C1-C6alkyoxy, aryl, aryloxy, heteroaryl, heteroaryloxy, aryl(C1-C6alkyl)-, aryl(C1-C6alkoxy)-, heteroaryl(C1-C6alkyl)-, or heteroaryKC1-C6alkoxy)-.

    摘要翻译： 式（I）化合物是HSP90抑制剂，可用于治疗例如癌症：其中R1是 - （Alk1）对（Z）r（Alk2）-Q其中Alk1和AIk2是任选取代的二价C1C3亚烷基 或C 2 -C 3亚烯基，p，r和s独立地为0或1，Z为-O - ， - S-， -​​ （CO） - ， - （CS） - ， - SO 2 - O-，-C（-O）NRA，-C（-S）NRA，-SO2NRA-NRAC（-O） - ，-NRASO2-或-NRA-，其中RA是氢或C1-C6烷基，Q是 氢或任选取代的碳环或杂环基; R2是任选取代的芳基或杂芳基; R 3是氢，任选的取代基，或任选取代的（C 1 -C 6）烷基，芳基或杂芳基; 和（ⅲ）任选取代的C 1 -C 6烷基，芳基，杂芳基，芳基（C 1 -C 6烷基） - 或杂芳基（C 1 -C 6烷基） C 1 -C 6烷基） - 基，或（iv）式-C（ - O）R 5基团，其中R 5是羟基，任选取代的C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，芳基，芳氧基，杂芳基，杂芳氧基， ） - ，芳基（C 1 -C 6烷氧基） - ，杂芳基（C 1 -C 6烷基） - 或杂芳基（C 1 -C 6烷氧基） - 或（v）式-C（-O）NHR 6基团， C 1 -C 6烷氧基，芳氧基，杂芳基，杂芳氧基，芳基（C 1 -C 6烷基） - ，芳基（C 1 -C 6烷氧基） - ，杂芳基（C 1 -C 6烷基） - 或杂基KCl-C6烷氧基） - 。

    Isoxazole compounds as inhibitors of heat shock proteins
    2.
    发明授权
    Isoxazole compounds as inhibitors of heat shock proteins 有权
    异恶唑化合物作为热休克蛋白的抑制剂

    公开(公告)号：US07705027B2

    公开(公告)日：2010-04-27

    申请号：US10544443

    申请日：2004-02-09

    申请人： Martin James Drysdale ,  Brian William Dymock ,  Harry Finch ,  Paul Webb ,  Edward McDonald ,  Karen Elizabeth James ,  Kwai Ming Cheung ,  Thomas Peter Matthews

    发明人： Martin James Drysdale ,  Brian William Dymock ,  Harry Finch ,  Paul Webb ,  Edward McDonald ,  Karen Elizabeth James ,  Kwai Ming Cheung ,  Thomas Peter Matthews

    IPC分类号： C07D261/06 ,  A01N43/80

    CPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D495/04

    摘要： Isoxazoles of formula (A) or (B) are inhibitors of HSP90 activity, and useful for treatment of, for example cancers: (A), (B) wherein R1, is a group of formula (IA): —Ar1-(Alk1)p-(Z)r-(Alk2)s-Q, wherein in any compatible combination Ar1 is an optionally substituted aryl or heteroaryl radical, Alk1 and Alk2 are optionally substituted divalent C1-C6 alkylene or C2-C6 alkenylene radicals, p, r and s are independently 0 or 1, Z is —O—, —S—, —(C═O)—, —(C═S)—, —SO2—, —C(═O)O—, —C(═O)NRA—, —C(═S)NRA—, —SO2NRA—, —NRAC(═O)—, —NRASO2— or —NRA— wherein RA is hydrogen or C1-C6 alkyl, and Q is hydrogen or an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic radical; R2 is (i) a group of formula (IA) above or (ii) a carboxamide radical; or (iii) a non aromatic carbocyclic or heterocyclic ring wherein a ring carbon is optionally substituted, and/or a ring nitrogen is optionally substituted by a group of formula -(Alk1)p-(Z)r-(Alk2)s-Q wherein Q, Alk1, Alk2, Z, p, r and s are as defined above in relation to group (IA); and R3 is hydrogen, optionally substituted cycloalkyl, cycloalkenyl, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkenyl, or C1-C6 alkynyl; or a carboxyl, carboxamide, or carboxyl ester group.

    摘要翻译： 式（A）或（B）的异恶唑是HSP90活性的抑制剂，可用于治疗例如癌症：（A），（B）其中R1是式（IA）的基团：-Ar1-（Alk1 ）对 - （Z）r-（Alk 2）sQ，其中在任何相容的组合中，Ar 1是任选取代的芳基或杂芳基，Alk1和Alk2是任选取代的C 1 -C 6亚烷基或C 2 -C 6亚烯基，p，r和 s是独立的0或1，Z是-O - ， - S - ， - （C = O） - ， - （C = S） - ， - SO 2 - ， - C（= O） 其中RA为氢或C 1 -C 6烷基，Q为氢或任选地为（C 1 -C 6）烷基， 取代的碳环或杂环基; R2是（i）上述式（IA）的基团或（ii）甲酰胺基团; 或（iii）非芳族碳环或杂环，其中环碳任选被取代，和/或环氮任选被式 - （Alk1）对（Z）r-（Alk2）sQ基团取代，其中Q ，Alk1，Alk2，Z，p，r和s如上文关于组（IA）所定义; 并且R 3是氢，任选取代的环烷基，环烯基，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烯基或C 1 -C 6炔基; 或羧基，羧酰胺或羧基酯基团。

    Substituted 5-membered ring compounds and their use
    7.
    发明授权
    Substituted 5-membered ring compounds and their use 失效
    取代的5元环化合物及其用途

    公开(公告)号：US07728016B2

    公开(公告)日：2010-06-01

    申请号：US10561969

    申请日：2004-06-24

    申请人： Kwai Ming Cheung ,  Brian William Dymock ,  Edward McDonald ,  Martin James Drysdale

    发明人： Kwai Ming Cheung ,  Brian William Dymock ,  Edward McDonald ,  Martin James Drysdale

    IPC分类号： A61K31/4192 ,  C07D249/06

    CPC分类号： A61K31/4196 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433

    摘要： Compound of a compound of formula (I) or a salt, N-oxide, hydrate or solvate thereof, in the preparation of a composition for inhibition of HSP90 activity: wherein ring A is an aromatic or non-aromatic carbocyclic or heterocyclic ring having 5 ring atoms, for example 1,2,3-triazolyl or a 1,2,4-triazolyl or a tetrazolyl ring; and R1 R2 R3 are as defined in the specification are inhibitors of HSP90 and therefore of use in the treatment of, for example, cancers, viral disease, inflammatory diseases such as rheumatoid arthritis, asthma, multiple sclerosis, Type I diabetes, lupus, psoriasis and inflammatory bowel disease; cystic fibrosis angiogenesis-related disease such as diabetic retinopathy, haemangiomas, and endometriosis; or for protection of normal cells against chemotherapy-induced toxicity; or diseases where failure to undergo apoptosis is an underlying factor, or protection from hypoxia-ischemic injury due to elevation of Hsp70 in the heart and brain; scrapie/CJD, Huntingdon's and Alzheimer's disease.

    摘要翻译： 式（I）化合物或其盐，N-氧化物，水合物或溶剂化物的化合物在制备抑制HSP90活性的组合物中的用途：其中环A是具有5个或更多个碳原子的芳族或非芳族碳环或杂环 环原子，例如1,2,3-三唑基或1,2,4-三唑基或四唑基环; 和R1 R2 R3如本说明书中所定义的是HSP90的抑制剂，因此用于治疗例如癌症，病毒性疾病，炎性疾病如类风湿性关节炎，哮喘，多发性硬化，I型糖尿病，狼疮，牛皮癣 和炎症性肠病; 囊性纤维化血管生成相关疾病如糖尿病性视网膜病变，血管瘤和子宫内膜异位症; 或用于保护正常细胞免受化疗诱导的毒性; 或未能进行细胞凋亡的疾病是潜在的因素，或由于心脏和脑中Hsp70的升高而保护缺氧缺血性损伤; 瘙痒病/ CJD，亨廷顿氏症和阿尔茨海默病。

    Pyrrolopyrimidine Derivatives Used As HSP90 Inhibitors
    8.
    发明申请
    Pyrrolopyrimidine Derivatives Used As HSP90 Inhibitors 审中-公开
    用作HSP90抑制剂的吡咯并嘧啶衍生物

    公开(公告)号：US20090163490A1

    公开(公告)日：2009-06-25

    申请号：US12282526

    申请日：2007-03-09

    申请人： Paul Andrew Brough ,  Martin James Drysdale ,  Nicholas Gareth Davies ,  Nicolas Noel Foloppe ,  Stephen Stokes

    发明人： Paul Andrew Brough ,  Martin James Drysdale ,  Nicholas Gareth Davies ,  Nicolas Noel Foloppe ,  Stephen Stokes

    IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D487/04 ,  A61P31/12 ,  A61K31/519

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： Compounds of formula (I) have HSP90 inhibitory activity and are therefore useful in the treatment of, inter alia, cancer: Formula (I) wherein Ri is hydrogen, fluoro, chloro, bromo, or a radical of formula -X-Alk1-(Z)m-(Alk2)n-Q wherein X is —O—, —S— —S(O)—, SO2—, or —NH—, Z is —O—, —S—, —(C═O)—, —(C═S)—, —S(O)—, —SO2—, —NRA—, or, in either orientation —C(═O)O—, —C(═O)NRA—, —C(═S)NRA—, —SO2NRA—, —NRAC(═O)—, or —NRASO2— wherein RA is hydrogen or C1-C6 alkyl AIk1 and AIk2 are optionally substituted divalent C1-C3 alkylene or C2-C3 alkenylene radicals, m, n and p are independently 0 or 1, and Q is hydrogen or an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic radical; R2 is a radical of formula —(Ar1)p-(Alk1)q-(Z)r-(Alk2)s-Q wherein Ar1 is an optionally substituted aryl or heteroaryl radical, Alk1, Alk2, Z, and Q are as defined above, and p, q, r and s are independently 0 or 1; and R3 is cyano (—CN), fluoro, chloro, bromo, methyl in which in which one or more hydrogen atoms are optionally replaced by fluorine atoms, ethyl in which in which one or more hydrogen atoms are optionally replaced by fluorine atoms, cyclopropyl, —OH, —CH2OH, —C(O)NH2, —C(O)CH3, Or —NH2.

    摘要翻译： 式（I）化合物具有HSP90抑制活性，因此可用于治疗尤其是癌症：式（I）其中R 1是氢，氟，氯，溴或式-X-Alk1-（ Z）m-（Alk2）nQ其中X是-O - ， - S-S（O） - ，SO2-或-NH-，Z是-O - ， - S-， -​​ （CO） （ - ） - ， - （ - O - ） - ， - （ - O - ） - ， - （ - - ， - SO 2 -NRA - ， - NRAC（-O） - 或-NRASO 2 - ，其中RA为氢或C 1 -C 6烷基，Alk 1和Alk 2为任选取代的二价C 1 -C 3亚烷基或C 2 -C 3亚烯基，m，n和p 独立地为0或1，并且Q为氢或任选取代的碳环或杂环基; R2是式 - （Ar1）p-（Alk1）q-（Z）r-（Alk2）sQ的基团，其中Ar1是任选取代的芳基或杂芳基，Alk1，Alk2，Z和Q如上定义， 和p，q，r和s独立地为0或1; 并且R 3是氰基（-CN），氟，氯，溴，其中一个或多个氢原子任选被氟原子取代的甲基，其中一个或多个氢原子任选被氟原子取代的乙基，环丙基 ，-OH，-CH 2 OH，-C（O）NH 2，-C（O）CH 3或-NH 2。

    PYRIMIDOTHIOPHENE COMPOUNDS
    9.
    发明申请
    PYRIMIDOTHIOPHENE COMPOUNDS 审中-公开
    吡咯烷酮化合物

    公开(公告)号：US20090069336A1

    公开(公告)日：2009-03-12

    申请号：US11632969

    申请日：2005-07-18

    申请人： Xavier Barril-Alonso ,  Paul Andrew Brough ,  Martin James Drysdale ,  Paul Webb

    发明人： Xavier Barril-Alonso ,  Paul Andrew Brough ,  Martin James Drysdale ,  Paul Webb

    IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D495/04 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P17/00 ,  A61P3/00

    CPC分类号： C07D495/04

    摘要： Compounds of formula (I) are inhibitors of HSP90, and useful in the treatment of, for example, cancers: wherein R2 is a group of formula (IA): -(Ar1)m-(Alk1)p-(Z)r-(Alk2)s-Q  (IA) wherein in any compatible combination Ar1 is an optionally substituted aryl or heteroaryl radical, Alk1 and Alk2 are optionally substituted divalent C1-C3 alkylene or C2-C3 alkenylene radicals, m, p, r and s are independently 0 or 1, Z is —O—, —S—, —(C═O)—, —(C═S)—, —SO2—, —C(═O)O—, —C(═O)NRA—, —C(═S)NRA—, —SO2NRA—, —NRAC(═O)—, —NRASO2— or —NRA— wherein RA is hydrogen or C1-C6 alkyl, and Q is hydrogen or an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic radical; R3 is hydrogen, an optional substituent, or an optionally substituted (C1-C6)alkyl, aryl or heteroaryl radical; and R4 is (i) hydrogen, a —CN group, a nitro group —NO2, or a —C(═NOH)(NH2) group, or (ii) an optionally substituted C1-C6alkyl, aryl, heterocyclic, aryl(C1-C6alkyl)-, or heterocyclic(C1-C6alkyl)- group, or (iii) a group of formula —C(═O)R5 wherein R5 is hydroxyl, optionally substituted C1-C6alkyl, C1-C6alkyoxy, aryl, aryloxy, heteroaryl, heteroaryloxy, aryl(C1-C6alkyl)-, aryl(C1-C6alkoxy)-, heteroaryl(C1-C6alkyl)-, or heteroaryl(C1-C6alkoxy)-, or (iv) a group of formula —C(═O)NHR6 wherein R6 is primary, secondary, tertiary or cyclic amino, or hydroxyl, optionally substituted C1-C6alkyl, C1-C6alkyoxy, aryl, aryloxy, heteroaryl, heteroaryloxy, aryl(C1-C6alkyl)-, aryl(C1-C6alkoxy)-, heteroaryl(C1-C6alkyl)-, or heteroaryl(C1-C6alkoxy)-.

    摘要翻译： 式（I）化合物是HSP90的抑制剂，可用于治疗例如癌症：其中R2是式（IA）的基团：<？在线公式描述=“在线公式”末端 =“引线”→（Ar1）m-（Alk1）p-（Z）r-（Alk2）sQ（IA）<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“tail”？ 其中在任何相容的组合中，Ar1是任选取代的芳基或杂芳基，Alk1和Alk2是任选取代的二价C 1 -C 3亚烷基或C 2 -C 3亚烯基，m，p，r和s独立地为0或1，Z为 - （-S） - ， - （CO） - ， - （CS） - ， - SO 2 - -SO 2 NR - ， - NRAC（-O） - ， - NRASO 2 - 或-NRA-，其中RA是氢或C 1 -C 6烷基，Q是氢或任选取代的碳环或杂环基; R 3是氢，任选的取代基，或任选取代的（C 1 -C 6）烷基，芳基或杂芳基; 和（i）氢，-CN基，硝基-NO 2或-C（-NOH）（NH 2）基团，或（ii）任选取代的C 1 -C 6烷基，芳基，杂环，芳基 -C 1-6烷基） - 或杂环（C 1 -C 6烷基） - 基团，或（iii）式-C（ - ） - R 5基团，其中R 5是羟基，任选取代的C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，芳基，芳氧基，杂芳基 ，杂芳基（C 1 -C 6烷基） - ，芳基（C 1 -C 6烷氧基） - ，杂芳基（C 1 -C 6烷基） - 或杂芳基（C 1 -C 6烷氧基） - 或（ⅳ）式-C NHR 6，其中R 6是伯，仲，叔或环状氨基，或羟基，任选取代的C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，芳基，芳氧基，杂芳基，杂芳氧基，芳基（C 1 -C 6烷基） 杂芳基（C 1 -C 6烷基） - 或杂芳基（C 1 -C 6烷氧基） - 。