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    Pyrimidothiophene Compounds Having HSP90 Inhibitory Activity
    1.
    发明申请
    Pyrimidothiophene Compounds Having HSP90 Inhibitory Activity 审中-公开
    具有HSP90抑制活性的嘧啶并噻吩化合物

    公开(公告)号：US20090054421A1

    公开(公告)日：2009-02-26

    申请号：US11795523

    申请日：2006-01-23

    申请人： Thomas Peter Matthews ,  Kwai Ming Cheung ,  Ian Collins ,  Edward McDonald ,  Paul Andrew Brough ,  Martin James Drysdale

    发明人： Thomas Peter Matthews ,  Kwai Ming Cheung ,  Ian Collins ,  Edward McDonald ,  Paul Andrew Brough ,  Martin James Drysdale

    IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D495/04 ,  A61K31/519

    CPC分类号： C07D495/04

    摘要： Compounds of formula (I) are HSP90 inhibitors, of utility in the treatment of, for example, cancers: wherein R1 is -(Alk1)p-(Z)r(Alk2)-Q wherein AIk1 and AIk2 are optionally substituted divalent C1C3 alkylene or C2-C3 alkenylene radicals, p, r and s are independently 0 or 1, Z is —O—, —S—, —(C═O)—, —(C═S)—, —SO2—, —C(═O)O—, —C(═O)NRA, —C(═S)NRA-, —SO2NRA—NRAC(═O)—, —NRASO2— or —NRA— wherein RA is hydrogen or C1-C6 alkyl, and Q is hydrogen or an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic radical; R2 is optionally substituted aryl or heteroaryl; R3 is hydrogen, an optional substituent, or an optionally substituted (C1-C-6)alkyl, aryl or heteroaryl radical; and R4 is (i) a carboxylic ester, carboxamide or sulfonamide group, or (ii) a —CN group, or (iii) an optionally substituted C1-C6alkyl, aryl, heteroaryl, aryl(C1-C6alkyl)-, or heteroaryl(C1-C6alkyl)- group, or (iv) a group of formula —C(═O)R5 wherein R5 is hydroxyl, optionally substituted C1-C6alkyl, C1-C6alkyoxy, aryl, aryloxy, heteroaryl, heteroaryloxy, aryl(C1-C6alkyl)-, aryl(C1-C6alkoxy)-, heteroaryl(C1-C6alkyl)-, or heteroaryl(C1-C-6alkoxy)-, or (v) a group of formula —C(═O)NHR6 wherein R6 is primary, secondary, tertiary or cyclic amino, or hydroxyl, optionally substituted C1-C6alkyl, C1-C6alkyoxy, aryl, aryloxy, heteroaryl, heteroaryloxy, aryl(C1-C6alkyl)-, aryl(C1-C6alkoxy)-, heteroaryl(C1-C6alkyl)-, or heteroaryKC1-C6alkoxy)-.

    摘要翻译： 式（I）化合物是HSP90抑制剂，可用于治疗例如癌症：其中R1是 - （Alk1）对（Z）r（Alk2）-Q其中Alk1和AIk2是任选取代的二价C1C3亚烷基 或C 2 -C 3亚烯基，p，r和s独立地为0或1，Z为-O - ， - S-， -​​ （CO） - ， - （CS） - ， - SO 2 - O-，-C（-O）NRA，-C（-S）NRA，-SO2NRA-NRAC（-O） - ，-NRASO2-或-NRA-，其中RA是氢或C1-C6烷基，Q是 氢或任选取代的碳环或杂环基; R2是任选取代的芳基或杂芳基; R 3是氢，任选的取代基，或任选取代的（C 1 -C 6）烷基，芳基或杂芳基; 和（ⅲ）任选取代的C 1 -C 6烷基，芳基，杂芳基，芳基（C 1 -C 6烷基） - 或杂芳基（C 1 -C 6烷基） C 1 -C 6烷基） - 基，或（iv）式-C（ - O）R 5基团，其中R 5是羟基，任选取代的C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，芳基，芳氧基，杂芳基，杂芳氧基， ） - ，芳基（C 1 -C 6烷氧基） - ，杂芳基（C 1 -C 6烷基） - 或杂芳基（C 1 -C 6烷氧基） - 或（v）式-C（-O）NHR 6基团， C 1 -C 6烷氧基，芳氧基，杂芳基，杂芳氧基，芳基（C 1 -C 6烷基） - ，芳基（C 1 -C 6烷氧基） - ，杂芳基（C 1 -C 6烷基） - 或杂基KCl-C6烷氧基） - 。

    PHARMACEUTICAL COMPOUNDS
    6.
    发明申请
    PHARMACEUTICAL COMPOUNDS 审中-公开
    药物化合物

    公开(公告)号：US20090124610A1

    公开(公告)日：2009-05-14

    申请号：US12298384

    申请日：2007-04-25

    申请人： Gordon Saxty ,  Marinus Leendert Verdonk ,  John Caldwell ,  Ian Collins ,  Kwai-Ming Cheung ,  Tatiana Faria Da Fonseca McHardy

    发明人： Gordon Saxty ,  Marinus Leendert Verdonk ,  John Caldwell ,  Ian Collins ,  Kwai-Ming Cheung ,  Tatiana Faria Da Fonseca McHardy

    IPC分类号： A61K31/5383 ,  C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/496 ,  C07D211/56 ,  A61K31/44 ,  C07D409/14 ,  A61K31/445 ,  C07D211/06 ,  C07D401/14 ,  A61K31/437 ,  C07D413/14

    CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D495/04

    摘要： Compounds of the formula (I), and salts, solvates, tautomers and N-oxide thereof, wherein TG is selected from groups (1) and (2): wherein the asterisk (*) represents the point of attachment of the group E to the group X; R1a is an optionally substituted aryl or heteroaryl group; R1b is hydrogen or a group R1a; X is an optionally substituted bicyclic heterocyclic group having 8 to 12 ring members of which up to 5 are heteroatoms selected from O, N and S; and A, E, R2, R3, R4, Q1 and Q2 are as defined in the claims; provided that when E is aryl or heteroaryl, then Q2 is other than a bond; and further provided that the moiety (a) is other than a group (BG1) or (BG2); wherein (BG1) and (BG2) are each optionally substituted; T is N or CRZ; J1-J2 is selected from N═C(RZ), (RZ)C═N, (RZ)N—C(O), (RZ)2C—C(O), N═N and (RZ)C═C(R6); J4-J3 is a group N═C(RZ) or a group (RZ)N—CO; and RZ is hydrogen or a substituent. The compounds of the formula (I) have PKA and PKB kinase inhibiting activity and are useful in the treatment of cancers.

    摘要翻译： 式（I）的化合物及其盐，溶剂合物，互变异构体和N-氧化物，其中TG选自（1）和（2）组：其中星号（*）表示基团E与 组X; R 1a是任选取代的芳基或杂芳基; R1b是氢或R1a基团; X是任选取代的具有8至12个环成员的双环杂环基，其中多至5个是选自O，N和S的杂原子; A，E，R2，R3，R4，Q1和Q2如权利要求中所定义; 条件是当E是芳基或杂芳基时，则Q2不是键; 并且进一步规定部分（a）不是基团（BG1）或（BG2）; 其中（BG1）和（BG2）各自任选被取代; T为N或CRZ; J-J2选自N-C（RZ），（RZ）C-N，（RZ）N-C（O），（RZ）2C-C（O），N-N和（RZ）C-C（R6） J4-J3为基团N-C（RZ）或基团（RZ）N-CO; RZ是氢或取代基。 式（I）化合物具有PKA和PKB激酶抑制活性，可用于治疗癌症。