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公开(公告)号：US09150633B2
公开(公告)日：2015-10-06
申请号：US12673516
申请日：2008-08-15
申请人： Peter Madsen , Thomas Børglum Kjeldsen , Thomas Hoeg-Jensen , Tina Møller Tagmose , Palle Jakobsen , János Tibor Kodra , Patrick William Garibay , Dorte Xenia Gram
发明人： Peter Madsen , Thomas Børglum Kjeldsen , Thomas Hoeg-Jensen , Tina Møller Tagmose , Palle Jakobsen , János Tibor Kodra , Patrick William Garibay , Dorte Xenia Gram
摘要： An acylated insulin analogue wherein the insulin analogue comprises a lysine residue connected C-terminally to the A21 amino acid residue or a peptide residue of up to 4 amino acid residues comprising a lysine residue which peptide residue is connected C-terminally to the A21 amino acid residue, characterized in that an acyl moiety comprising an alkylene glycol moiety is attached to the lysine residue in the A22 position or attached to a lysine residue present in the peptide residue that is attached to the C terminal end of the A21 amino acid residue and wherein there is only one lysine (K, Lys) in the insulin analogue, can conveniently be administered pulmonary.
摘要翻译： 酰化胰岛素类似物，其中胰岛素类似物包含与A21氨基酸残基C末端连接的赖氨酸残基或至多包含赖氨酸残基的至多4个氨基酸残基的肽残基，所述肽残基与C21末端连接至A21氨基酸 残基，其特征在于包含亚烷基二醇部分的酰基部分连接到A22位置的赖氨酸残基，或连接到与A21氨基酸残基的C末端连接的肽残基中存在的赖氨酸残基，并且其中 胰岛素类似物中只有一个赖氨酸（K，Lys），可方便地给予肺部。
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公开(公告)号：US08987197B2
公开(公告)日：2015-03-24
申请号：US13306411
申请日：2011-11-29
摘要： Novel PEGylated insulin analogs exhibiting resistance towards proteases can, effectively, be administered pulmonary or orally. The insulin analogs contain B25H and A14E or A14H. The PEGylation is at B29K.
摘要翻译： 对蛋白酶具有抗性的新型聚乙二醇化胰岛素类似物可以有效地被肺或口服给药。 胰岛素类似物含有B25H和A14E或A14H。 PEG化处于B29K。
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公开(公告)号：US20110319591A1
公开(公告)日：2011-12-29
申请号：US13224538
申请日：2011-09-02
IPC分类号： C07K14/62
摘要： PEGylated, extended insulins are insulins which, compared with human insulin, has one or more extensions extended from the A1, B1, A21 and/or B30 position(s), said extension(s) consist(s) of amino acid residue(s) and wherein a PEG moiety, via a linker, is attached to one or more of the amino acid residues in the extension(s). PEG is polyethyleneglycol. Such PEGylated, extended insulins have higher bioavailability and a longer time-action profile than regular insulin and are in particular suited for pulmonary administration and can, conveniently, be used to treat diabetes.
摘要翻译： 聚乙二醇化的延长胰岛素是胰岛素，其与人胰岛素相比具有从A1，B1，A21和/或B30位置延伸的一个或多个延伸，所述延伸部分包含氨基酸残基（s） ），并且其中通过接头的PEG部分连接到延伸中的一个或多个氨基酸残基。 PEG是聚乙二醇。 这种聚乙二醇化的延长的胰岛素具有比常规胰岛素更高的生物利用度和更长的时间作用特征，并且特别适合于肺部给药，并且可以方便地用于治疗糖尿病。
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公开(公告)号：US09242011B2
公开(公告)日：2016-01-26
申请号：US12935438
申请日：2009-03-31
CPC分类号： A61K47/48284 , A61K47/643 , C07K14/62
摘要： Insulin albumin conjugates consisting of an insulin analogue, a bifunctional linker and albumin can efficiently be used to treat diabetic patients.
摘要翻译： 由胰岛素类似物，双功能接头和白蛋白组成的胰岛素白蛋白结合物可有效地用于治疗糖尿病患者。
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公开(公告)号：US20120071402A1
公开(公告)日：2012-03-22
申请号：US13306411
申请日：2011-11-29
摘要： Novel PEGylated insulin analogues exhibiting resistance towards proteases can, effectively, be administered pulmonary or orally. The insulin analogues contain B25H and A14E or A14H. The PEGylation is at B29K.
摘要翻译： 对蛋白酶具有抗性的新型聚乙二醇化胰岛素类似物可以有效地被肺或口服给药。 胰岛素类似物含有B25H和A14E或A14H。 PEG化为B29K。
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公开(公告)号：US20110105720A1
公开(公告)日：2011-05-05
申请号：US12922117
申请日：2009-03-13
申请人： Peter Madsen , Thomas Børglum Kjeldsen , Thomas Hoeg-Jensen , Palle Jakobsen , Tina Møller Tagmose , Tine Glendorf , Jånos Tibor Kodra , Patrick William Garibay , Jacob Sten Petersen
发明人： Peter Madsen , Thomas Børglum Kjeldsen , Thomas Hoeg-Jensen , Palle Jakobsen , Tina Møller Tagmose , Tine Glendorf , Jånos Tibor Kodra , Patrick William Garibay , Jacob Sten Petersen
IPC分类号： C07K14/62
摘要： Novel acylated insulin analogues exhibiting resistance towards proteases can, effectively, be administered pulmonary or orally. The insulin analogues contain B25H and A14E or A14H.
摘要翻译： 对蛋白酶具有抗性的新型酰化胰岛素类似物可以有效地被肺或口服给药。 胰岛素类似物含有B25H和A14E或A14H。
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公开(公告)号：US20110039769A1
公开(公告)日：2011-02-17
申请号：US12935438
申请日：2009-03-31
CPC分类号： A61K47/48284 , A61K47/643 , C07K14/62
摘要： Insulin albumin conjugates consisting of an insulin analogue, a bifunctional linker and albumin can efficiently be used to treat diabetic patients.
摘要翻译： 由胰岛素类似物，双功能接头和白蛋白组成的胰岛素白蛋白结合物可有效地用于治疗糖尿病患者。
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公开(公告)号：US20090306337A1
公开(公告)日：2009-12-10
申请号：US12375678
申请日：2007-07-16
IPC分类号： C07K14/62
摘要： PEGylated, extended insulins are insulins which, compared with human insulin, has one or more extensions extended from the A1, B1, A21 and/or B30 position(s), said extension(s) consist(s) of amino acid residue(s) and wherein a PEG moiety, via a linker, is attached to one or more of the amino acid residues in the extension(s). PEG is polyethyleneglycol. Such PEGylated, extended insulins have higher bioavailability and a longer time-action profile than regulär insulin and are in particular suited for pulmonary administration and can, conveniently, be used to treat diabetes.
摘要翻译： 聚乙二醇化的延长胰岛素是胰岛素，其与人胰岛素相比具有从A1，B1，A21和/或B30位置延伸的一个或多个延伸，所述延伸部分包含氨基酸残基（s） ），并且其中通过接头的PEG部分连接到延伸中的一个或多个氨基酸残基。 PEG是聚乙二醇。 这种聚乙二醇化的延长胰岛素具有比调节胰岛素更高的生物利用度和更长的时间作用特征，并且特别适合于肺部给药，并且可以方便地用于治疗糖尿病。
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公开(公告)号：US08722620B2
公开(公告)日：2014-05-13
申请号：US12280851
申请日：2007-02-27
申请人： Charlotte Harkjaer Fynbo , Ib Jonassen , Thomas Børglum Kjeldsen , Peter Madsen , Patrick William Garibay , Janos Tibor Kodra , Thomas Hoeg-Jensen , Tina Møller Tagmose
发明人： Charlotte Harkjaer Fynbo , Ib Jonassen , Thomas Børglum Kjeldsen , Peter Madsen , Patrick William Garibay , Janos Tibor Kodra , Thomas Hoeg-Jensen , Tina Møller Tagmose
摘要： The present invention is related to insulin derivatives having a side chain attached to an ε-amino group of a Lys residue present in the A-chain or to an ε-amino group of a Lys residue in the B-chain.
摘要翻译： 本发明涉及具有连接在A链中存在的Lys残基的侧链或B链中的Lys残基的' - 氨基的侧链的胰岛素衍生物。
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公开(公告)号：US08710001B2
公开(公告)日：2014-04-29
申请号：US13224538
申请日：2011-09-02
IPC分类号： A61K38/28
摘要： PEGylated, extended insulins are insulins which, compared with human insulin, has one or more extensions extended from the A1, B1, A21 and/or B30 position(s), said extension(s) consist(s) of amino acid residue(s) and wherein a PEG moiety, via a linker, is attached to one or more of the amino acid residues in the extension(s). PEG is polyethyleneglycol. Such PEGylated, extended insulins have higher bioavailability and a longer time-action profile than regular insulin and are in particular suited for pulmonary administration and can, conveniently, be used to treat diabetes.
摘要翻译： 聚乙二醇化的延长胰岛素是胰岛素，其与人胰岛素相比具有从A1，B1，A21和/或B30位置延伸的一个或多个延伸，所述延伸部分包含氨基酸残基（s） ），并且其中通过接头的PEG部分连接到延伸中的一个或多个氨基酸残基。 PEG是聚乙二醇。 这种聚乙二醇化的延长的胰岛素具有比常规胰岛素更高的生物利用度和更长的时间作用特征，并且特别适合于肺部给药，并且可以方便地用于治疗糖尿病。
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