公开(公告)号：US06984649B1

公开(公告)日：2006-01-10

申请号：US10402500

申请日：2003-03-28

申请人： Toshiki Murata ,  Masaomi Umeda ,  Sachiko Sakakibara ,  Takashi Yoshino ,  Hiroki Sato ,  Tsutomu Masuda ,  Yuji Koriyama ,  Mitsuyuki Shimada ,  Takuya Shintani ,  Hiroshi Kadono ,  Timothy B. Lowinger ,  Karl B. Ziegelbauer ,  Kinji Fuchikami ,  Hiroshi Komura

发明人： Toshiki Murata ,  Masaomi Umeda ,  Sachiko Sakakibara ,  Takashi Yoshino ,  Hiroki Sato ,  Tsutomu Masuda ,  Yuji Koriyama ,  Mitsuyuki Shimada ,  Takuya Shintani ,  Hiroshi Kadono ,  Timothy B. Lowinger ,  Karl B. Ziegelbauer ,  Kinji Fuchikami ,  Hiroshi Komura

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D409/14 ,  C07D211/68 ,  C07D213/73

CPC分类号： C07D213/08 ,  C07D213/10 ,  C07D213/73 ,  C07D213/80 ,  C07D213/85 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D513/04 ,  C07D515/04

摘要： Pyridine compounds of general formula: wherein —R1 represents in which R11 is hydrogen, C1-6 alkyl, halogen, hydroxy, C1-12 alkoxy, nitro, amino, C1-6 alkylsulfonylamino, C1-6 alkoxycarbonyl, C1-6 alkylamino, di (C1-6 alkyl)amino, C1-6 alkanoylamino, phenyl C1-6 alkylamino, phenylsulfonylamino, or —O—(CH2)n—R111; R2 represents hydrogen or halogen; R3 represents 1.2.3.6-tetrahydro-pyridine, or —CR31R32R33 wherein R31 represents H or C1-6 alkyl and R32 and R33 are joined to form a 5-8 membered saturated ring optionally containing up to three heteroatoms; R4 is carbamoyl, CN, carboxyl, etc.; R5 is amino, C1-6 alkylamino, di C1-6 alkylamino, etc. or salt thereof. The compound has an excellent anti-inflammatory activity, and other biological activity.

摘要翻译： 吡啶化合物，其通式如下：其中R 1表示其中R 11为氢，C 1-6烷基，卤素，羟基，C 1-12烷氧基，硝基，氨基，C 1-6烷基磺酰基氨基，C 1-6烷氧基羰基，C 1-6烷基， （C 1-6烷基）氨基，C 1-6烷酰基氨基，苯基C 1-6烷基氨基，苯基磺酰基氨基，C 1 -C 6烷基氨基， ，或-O-（CH 2）n - n - R 111; R 2表示氢或卤素; R 3表示1.2.3.6-四氢 - 吡啶或-CR 31，其中R 1，R 2，R 3， SUP> 31表示H或C 1-6烷基，R 32和R 33连接形成5-8 任选地含有至多三个杂原子的饱和环; R 4是氨基甲酰基，CN，羧基等; R 5是氨基，C 1-6烷基氨基，C 1-6烷基氨基等，或其盐。 该化合物具有优异的抗炎活性和其他生物活性。

公开(公告)号：US06562811B1

公开(公告)日：2003-05-13

申请号：US09956618

申请日：2001-09-18

申请人： Toshiki Murata ,  Masaomi Umeda ,  Sachiko Sakakibara ,  Takashi Yoshino ,  Hiroki Sato ,  Tsutomu Masuda ,  Yuji Koriyama ,  Mitsuyuki Shimada ,  Takuya Shintani ,  Hiroshi Kadono ,  Timothy B. Lowinger ,  Karl B. Ziegelbauer ,  Kinji Fuchikami ,  Hiroshi Komura

发明人： Toshiki Murata ,  Masaomi Umeda ,  Sachiko Sakakibara ,  Takashi Yoshino ,  Hiroki Sato ,  Tsutomu Masuda ,  Yuji Koriyama ,  Mitsuyuki Shimada ,  Takuya Shintani ,  Hiroshi Kadono ,  Timothy B. Lowinger ,  Karl B. Ziegelbauer ,  Kinji Fuchikami ,  Hiroshi Komura

IPC分类号： A61K3154

CPC分类号： C07D213/08 ,  C07D213/10 ,  C07D213/73 ,  C07D213/80 ,  C07D213/85 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D513/04 ,  C07D515/04

摘要： Pyridine compounds of general formula: wherein —R1 represents in which R11 is hydrogen, C1-6 alkyl, halogen, hydroxy, C1-12 alkoxy, nitro, amino, C1-6 alkylsulfonylamino, C1-6 alkoxycarbonyl, C1-6 alkylamino, di(C1-6 alkyl)amino, C1-6 alkanoylamino, phenyl C1-6 alkylamino, phenylsulfonylamino, or —O—(CH2)n—R111; R2 represents hydrogen or halogen; R3 represents hydrogen, —CR31R32R33, or —NR34R35; R4 is hydrogen, carbamoyl, CN, carboxyl, etc.; R5 is amino, C1-6 alkylamino, di C1-6 alkylamino, etc. or salt thereof. The compound has an excellent anti-inflammatory activity, and other biological activity.

摘要翻译： 吡啶化合物，其通式如下：其中-R 1表示其中R 11为氢，C 1-6烷基，卤素，羟基，C 1-12烷氧基，硝基，氨基，C 1-6烷基磺酰基氨基，C 1-6烷氧基羰基，C 1-6烷基氨基，二（ C 1-6烷酰基氨基，C 1-6烷酰基氨基，苯基C 1-6烷基氨基，苯磺酰基氨基或-O-（CH 2）n -R 111; R2代表氢或卤素; R3表示氢，-CR31R32R33或-NR34R35; R4是氢，氨基甲酰基，CN，羧基等; R5是氨基，C1-6烷基氨基，二C1-6烷基氨基等或其盐。 该化合物具有优异的抗炎活性和其他生物活性。

公开(公告)号：US07232909B2

公开(公告)日：2007-06-19

申请号：US11240728

申请日：2005-09-30

申请人： Toshiki Murata ,  Masaomi Umeda ,  Sachiko Sakakibara ,  Takashi Yoshiro ,  Hiroki Sato ,  Tsutomu Masuda ,  Yuji Koriyama ,  Mitsuiyuki Shimada ,  Takuya Shintani ,  Hiroshi Kadono ,  Timothy B. Lowinger ,  Karl B. Ziegelbauer ,  Kinji Fuchikami ,  Hiroshi Komura

发明人： Toshiki Murata ,  Masaomi Umeda ,  Sachiko Sakakibara ,  Takashi Yoshiro ,  Hiroki Sato ,  Tsutomu Masuda ,  Yuji Koriyama ,  Mitsuiyuki Shimada ,  Takuya Shintani ,  Hiroshi Kadono ,  Timothy B. Lowinger ,  Karl B. Ziegelbauer ,  Kinji Fuchikami ,  Hiroshi Komura

IPC分类号： C07D213/73

CPC分类号： C07D213/08 ,  C07D213/10 ,  C07D213/73 ,  C07D213/80 ,  C07D213/85 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D513/04 ,  C07D515/04

摘要： This invention is to provide a process for producing 2-amino-4,6-disubstituted nicotinic acid ester analogs and salts thereof, comprising the reaction shown by the following scheme. The ester analogs can be prepared in one pot, and in good yield by using tertiary alkyl cyanoacetate. Furthermore, the method is useful for preparing derivatives of various analogs of the ester, e.g. alkyl substituted and aryl substituted analogs.

摘要翻译： 本发明提供一种制备2-氨基-4,6-二取代的烟酸酯类似物及其盐的方法，其包括如下方案所示的反应。 酯类似物可以在一锅中制备，并且通过使用氰基乙酸叔烷酯以良好的产率制备。 此外，该方法可用于制备酯的各种类似物的衍生物，例如。 烷基取代和芳基取代的类似物。

公开(公告)号：US07435743B2

公开(公告)日：2008-10-14

申请号：US11240867

申请日：2005-09-30

申请人： Toshiki Murata ,  Masaomi Umeda ,  Sachiko Sakakibara ,  Takashi Yoshiro ,  Hiroki Sato ,  Tsutomu Masuda ,  Yuji Koriyama ,  Mitsuiyuki Shimada ,  Takuya Shintani ,  Hiroshi Kadono ,  Timothy B. Lowinger ,  Karl B. Ziegelbauer ,  Kinji Fuchikami ,  Hiroshi Komura

发明人： Toshiki Murata ,  Masaomi Umeda ,  Sachiko Sakakibara ,  Takashi Yoshiro ,  Hiroki Sato ,  Tsutomu Masuda ,  Yuji Koriyama ,  Mitsuiyuki Shimada ,  Takuya Shintani ,  Hiroshi Kadono ,  Timothy B. Lowinger ,  Karl B. Ziegelbauer ,  Kinji Fuchikami ,  Hiroshi Komura

IPC分类号： A61K31/4418 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4436 ,  C07D213/22 ,  C07D409/04 ,  C07D213/73

CPC分类号： C07D213/08 ,  C07D213/10 ,  C07D213/73 ,  C07D213/80 ,  C07D213/85 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D513/04 ,  C07D515/04

摘要： Pyrimidine compounds of general formula: wherein —R1 represents in which R11 is hydrogen, C1-6 alkyl, halogen, hydroxy, C1-12 alkoxy, nitro, amino, C1-6 alkylsulfonylamino, C1-6 alkoxycarbonyl, C1-6 alkylamino, di (C1-6 alkyl)amino, C1-6 alkanoylamino, phenyl C1-6 alkylamino, phenylsulfonylamino, or —O—(CH2)n—R111; R2 represents hydrogen or halogen; R3 represents hydrogen, —CR31R32R33; R4 is hydrogen, carbamoyl, CN, carboxyl, etc.; R5 is amino, C1-6 alkylamino, di C1-6 alkylamino, etc. or salt thereof. The compound has an excellent anti-inflammatory activity, and other biological activity.

摘要翻译： 其中R 1表示其中R 11为氢，C 1-6烷基，卤素，羟基，C 1 -C 6烷基， 1-12烷氧基，硝基，氨基，C 1-6烷基磺酰基氨基，C 1-6烷氧基羰基，C 1-6烷基， （C 1-6烷基）氨基，C 1-6烷酰基氨基，苯基C 1-6烷基氨基，苯基磺酰基氨基，C 1 -C 6烷基氨基， ，或-O-（CH 2）n - n - R 111; R 2表示氢或卤素; R 3表示氢，-CR 31，32，32，33， R 4是氢，氨基甲酰基，CN，羧基等; R 5是氨基，C 1-6烷基氨基，C 1-6烷基氨基等，或其盐。 该化合物具有优异的抗炎活性和其他生物活性。

公开(公告)号：US07410986B2

公开(公告)日：2008-08-12

申请号：US10433377

申请日：2001-11-19

申请人： Toshiki Murata ,  Sachiko Sasaki ,  Takashi Yoshino ,  Yuka Ikegami ,  Tsutomu Masuda ,  Mitsuyuki Shimada ,  Takuya Shintani ,  Makoto Shimazaki ,  Timothy B. Lowinger ,  Karl B. Ziegelbauer ,  Kinji Fuchikami ,  Masaomi Umeda ,  Hiroshi Komura ,  Nagahiro Yoshida

发明人： Toshiki Murata ,  Sachiko Sasaki ,  Takashi Yoshino ,  Yuka Ikegami ,  Tsutomu Masuda ,  Mitsuyuki Shimada ,  Takuya Shintani ,  Makoto Shimazaki ,  Timothy B. Lowinger ,  Karl B. Ziegelbauer ,  Kinji Fuchikami ,  Masaomi Umeda ,  Hiroshi Komura ,  Nagahiro Yoshida

IPC分类号： A61K31/4412 ,  A61K31/4418 ,  C07D213/61 ,  C07D213/62

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： 4-aryl pyrimidine compounds of general formula and salts thereof: wherein X is CH or N; R1 is hydrogen, halogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy, etc.; R2 is hydrogen or hydroxy; R3 is hydrogen, C1-6 alkyl, etc.; R4 is hydrogen, hydroxy, halogen, amino, etc.; R5 is hydroxy, amino, carboxy, etc.; R6 is hydrogen, carbamoyl, cyano, carboxy, C1-6 alkoxycarbonyl, etc. and R7 is amino or C1-6 alkanoylamino. The compounds (I) or the salts thereof have an excellent anti-inflammatory activity and the like.

摘要翻译： 通式为4-芳基嘧啶化合物及其盐：其中X为CH或N; R1是氢，卤素，C1-6烷基，C1-6烷氧基等; R2是氢或羟基; R3是氢，C1-6烷基等; R4是氢，羟基，卤素，氨基等; R5是羟基，氨基，羧基等; R6是氢，氨基甲酰基，氰基，羧基，C1-6烷氧基羰基等，R7是氨基或C1-6烷酰基氨基。 化合物（I）或其盐具有优异的抗炎活性等。