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    Oxazolone Derivatives
    1.
    发明申请
    Oxazolone Derivatives 失效
    恶唑酮衍生物

    公开(公告)号：US20090131661A1

    公开(公告)日：2009-05-21

    申请号：US12087689

    申请日：2007-01-10

    申请人： Tsuneo Koji ,  Hisatomo Kunii ,  Nobuo Kobayashi

    发明人： Tsuneo Koji ,  Hisatomo Kunii ,  Nobuo Kobayashi

    IPC分类号： C07D241/36 ,  C07D498/10

    CPC分类号： C07D263/52 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10

    摘要： Novel raw material compounds are provided that are useful for producing novel cycloalkane carboxamide derivatives having cathepsin K inhibitory action.An oxazolone derivative represented by formula (I): [wherein, R1 represents a substituted or unsubstituted alkyl group, substituted or unsubstituted alkenyl group, substituted or unsubstituted alkynyl group, substituted phenyl group, substituted or unsubstituted naphthyl group or substituted or unsubstituted heterocyclic group, and ring A represents a saturated cyclic alkylidene group having 6 to 7 carbon atoms].

    摘要翻译： 提供了可用于生产具有组织蛋白酶K抑制作用的新型环烷羧酰胺衍生物的新型原料化合物。 式（I）表示的恶唑酮衍生物：[式中，R 1表示取代或未取代的烷基，取代或未取代的链烯基，取代或未取代的炔基，取代苯基，取代或未取代的萘基或取代或未取代的杂环基， 环A表示碳原子数6〜7的饱和环状亚烷基]。

    Cycloalkylcarbonylamino Acid Derivative and Process For Producing The Same
    2.
    发明申请
    Cycloalkylcarbonylamino Acid Derivative and Process For Producing The Same 失效
    环烷基羰基氨基酸衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：US20090111983A1

    公开(公告)日：2009-04-30

    申请号：US12087688

    申请日：2007-07-10

    申请人： Nobuo Kobayashi ,  Tsuneo Koji ,  Hisatomo Kunii

    发明人： Nobuo Kobayashi ,  Tsuneo Koji ,  Hisatomo Kunii

    IPC分类号： C07C229/48 ,  C07D307/77 ,  C07D213/81 ,  C07D241/04 ,  C07D413/14

    CPC分类号： C07K5/06078 ,  C07K5/06139

    摘要： Cycloalkylcarbonylamino acid derivatives, which are raw material intermediates of a novel cycloalkane carboxamide derivative that selectively inhibits cathepsin K, and a production process thereof, are provided.A cycloalkylcarbonylamino acid derivative represented by the following general formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof: (wherein, R1 and R2 represent alkyl groups, alkenyl groups, alkynyl groups, aromatic hydrocarbon groups, heterocyclic groups or the like, and ring A represents a cyclic alkylidene group having 5, 6 or 7 carbon atoms).

    摘要翻译： 提供作为选择性抑制组织蛋白酶K的新型环烷烃甲酰胺衍生物的原料中间体的环烷基羰基氨基酸衍生物及其制造方法。 由以下通式（I）表示的环烷基羰基氨基酸衍生物或其药学上可接受的盐：（其中，R 1和R 2表示烷基，烯基，炔基，芳族烃基，杂环基等，环A 表示具有5,6或7个碳原子的环状亚烷基。

    Cycloalkylcarbonylamino Acid Ester Derivative and Process for Producing The Same
    3.
    发明申请
    Cycloalkylcarbonylamino Acid Ester Derivative and Process for Producing The Same 有权
    环烷基羰基氨基酸酯衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：US20090137799A1

    公开(公告)日：2009-05-28

    申请号：US12087619

    申请日：2007-01-10

    申请人： Nobuo Kobayashi ,  Tsuneo Koji ,  Hisatomo Kunii

    发明人： Nobuo Kobayashi ,  Tsuneo Koji ,  Hisatomo Kunii

    IPC分类号： C07C229/40 ,  C07D333/72 ,  C07D417/14 ,  C07C227/00 ,  C07D417/04

    CPC分类号： C07K5/06078

    摘要： Cycloalkylcarbonylamino acid ester derivatives, which are raw material intermediates for a novel cycloalkane carboxamide derivative having an action that selectively inhibits cathepsin K, and a production process thereof, are provided.A cycloalkylcarbonylamino acid ester derivative represented by formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof: (wherein, R1 and R2 represent alkyl groups, alkenyl groups, alkynyl groups, aromatic hydrocarbon groups, heterocyclic groups, etc., R8 represents an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms, and ring A represents a cyclic alkylidene group having 5, 6 or 7 carbon atoms).

    摘要翻译： 提供作为具有选择性抑制组织蛋白酶K的作用的新型环烷羧酰胺衍生物的原料中间体的环烷基羰基氨基酸酯衍生物及其制造方法。 由式（I）表示的环烷基羰基氨基酸酯衍生物或其药学上可接受的盐：（其中，R 1和R 2表示烷基，烯基，炔基，芳族烃基，杂环基等，R 8表示烷基 具有1至6个碳原子，环A表示具有5,6或7个碳原子的环状亚烷基）。

    Cycloalkylcarbonylamino acid derivative and process for producing the same
    4.
    发明授权
    Cycloalkylcarbonylamino acid derivative and process for producing the same 失效
    环烷基羰基氨基酸衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：US08481725B2

    公开(公告)日：2013-07-09

    申请号：US12087688

    申请日：2007-01-10

    申请人： Nobuo Kobayashi ,  Tsuneo Koji ,  Hisatomo Kunii

    发明人： Nobuo Kobayashi ,  Tsuneo Koji ,  Hisatomo Kunii

    IPC分类号： C07C229/48 ,  C07D307/77 ,  C07D213/81 ,  C07D241/04 ,  C07D413/14

    CPC分类号： C07K5/06078 ,  C07K5/06139

    摘要： Cycloalkylcarbonylamino acid derivatives, which are raw material intermediates of a novel cycloalkane carboxamide derivative that selectively inhibits cathepsin K, and a production process thereof, are provided.A cycloalkylcarbonylamino acid derivative represented by the following general formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof: (wherein, R1 and R2 represent alkyl groups, alkenyl groups, alkynyl groups, aromatic hydrocarbon groups, heterocyclic groups or the like, and ring A represents a cyclic alkylidene group having 5, 6 or 7 carbon atoms).

    摘要翻译： 提供作为选择性抑制组织蛋白酶K的新型环烷烃甲酰胺衍生物的原料中间体的环烷基羰基氨基酸衍生物及其制造方法。 由以下通式（I）表示的环烷基羰基氨基酸衍生物或其药学上可接受的盐：（其中，R 1和R 2表示烷基，烯基，炔基，芳族烃基，杂环基等，环A 表示具有5,6或7个碳原子的环状亚烷基。

    Oxazolone derivative compounds having a 3-oxa-1-azaspiro[4.5] core
    6.
    发明授权
    Oxazolone derivative compounds having a 3-oxa-1-azaspiro[4.5] core 失效
    具有3-氧杂-1-氮杂螺[4.5]核的恶唑酮衍生物化合物

    公开(公告)号：US08785631B2

    公开(公告)日：2014-07-22

    申请号：US12087689

    申请日：2007-01-10

    申请人： Tsuneo Koji ,  Hisatomo Kunii ,  Nobuo Kobayashi

    发明人： Tsuneo Koji ,  Hisatomo Kunii ,  Nobuo Kobayashi

    IPC分类号： C07D413/04 ,  C07D409/04 ,  C07D407/04 ,  C07D263/52

    CPC分类号： C07D263/52 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10

    摘要： Novel raw material compounds are provided that are useful for producing novel cycloalkane carboxamide derivatives having cathepsin K inhibitory action.An oxazolone derivative represented by formula (I): [wherein, R1 represents a substituted or unsubstituted alkyl group, substituted or unsubstituted alkenyl group, substituted or unsubstituted alkynyl group, substituted phenyl group, substituted or unsubstituted naphthyl group or substituted or unsubstituted heterocyclic group, and ring A represents a saturated cyclic alkylidene group having 6 to 7 carbon atoms].

    摘要翻译： 提供了可用于生产具有组织蛋白酶K抑制作用的新型环烷羧酰胺衍生物的新型原料化合物。 式（I）表示的恶唑酮衍生物：[式中，R 1表示取代或未取代的烷基，取代或未取代的链烯基，取代或未取代的炔基，取代苯基，取代或未取代的萘基或取代或未取代的杂环基， 环A表示碳原子数6〜7的饱和环状亚烷基]。

    Cycloalkylcarbonylamino acid ester derivative and process for producing the same
    7.
    发明授权
    Cycloalkylcarbonylamino acid ester derivative and process for producing the same 有权
    环烷基羰基氨基酸酯衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：US08829209B2

    公开(公告)日：2014-09-09

    申请号：US12087619

    申请日：2007-01-10

    申请人： Nobuo Kobayashi ,  Tsuneo Koji ,  Hisatomo Kunii

    发明人： Nobuo Kobayashi ,  Tsuneo Koji ,  Hisatomo Kunii

    IPC分类号： C07D307/34 ,  C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D239/08 ,  C07K5/065

    CPC分类号： C07K5/06078

    摘要： Cycloalkylcarbonylamino acid ester derivatives, which are raw material intermediates for a novel cycloalkane carboxamide derivative having an action that selectively inhibits cathepsin K, and a production process thereof, are provided.A cycloalkylcarbonylamino acid ester derivative represented by formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof: (wherein, R1 and R2 represent alkyl groups, alkenyl groups, alkynyl groups, aromatic hydrocarbon groups, heterocyclic groups, etc., R8 represents an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms, and ring A represents a cyclic alkylidene group having 5, 6 or 7 carbon atoms).

    摘要翻译： 提供作为具有选择性抑制组织蛋白酶K的作用的新型环烷羧酰胺衍生物的原料中间体的环烷基羰基氨基酸酯衍生物及其制造方法。 由式（I）表示的环烷基羰基氨基酸酯衍生物或其药学上可接受的盐：（其中，R 1和R 2表示烷基，烯基，炔基，芳族烃基，杂环基等，R 8表示烷基 具有1至6个碳原子，环A表示具有5,6或7个碳原子的环状亚烷基）。

    Epoxycarboxamide compound, azide compound, and amino alcohol compound, and process for preparing α-keto amide compound using them
    10.
    发明授权
    Epoxycarboxamide compound, azide compound, and amino alcohol compound, and process for preparing α-keto amide compound using them 失效
    环氧甲酰胺化合物，叠氮化合物和氨基醇化合物，以及使用它们制备α-酮酰胺化合物的方法

    公开(公告)号：US08163943B2

    公开(公告)日：2012-04-24

    申请号：US11981120

    申请日：2007-10-31

    申请人： Nobuo Kobayashi ,  Tsuneo Koji ,  Takashi Fujita ,  Tomofumi Nishimura ,  Akihiko Hosoda

    发明人： Nobuo Kobayashi ,  Tsuneo Koji ,  Takashi Fujita ,  Tomofumi Nishimura ,  Akihiko Hosoda

    IPC分类号： C07C247/00 ,  C07C261/00 ,  C07C69/00 ,  C07D317/44 ,  C07D223/12 ,  C07D223/04

    CPC分类号： C07D295/215 ,  C07C231/12 ,  C07C231/16 ,  C07C237/22 ,  C07C247/12 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/16 ,  C07D295/18 ,  C07D303/46 ,  C07D303/48 ,  C07D317/66 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12

    摘要： The present invention is to provide manufacturing intermediates which can be led to useful α-ketoamide compounds having protease-inhibiting activity extremely economically and stereoselectively, and to provide epoxycarboxamide compounds, azide compounds and amino alcohol compounds represented by the following formulae: wherein R1 and R2 each represents alkyl group, alkenyl group, aromatic hydrocarbon group or heterocyclic group; R3 represents alkyl group, alkenyl group, aromatic hydrocarbon group, heterocyclic group, R6—O— or R7—N(R8)—; where R6 represents alkyl group, alkenyl group, aromatic hydrocarbon group or heterocyclic group; R7 and R8 each represents hydrogen atom, alkyl group, alkenyl group, aromatic hydrocarbon group or heterocyclic group, and, R4 and R5 represent the same groups as R7 and R8, respectively, and R4 and R5 optionally form a ring together; and X represents —O— or —N(R9)—, where R9 represents hydrogen atom or alkyl group, and X optionally forms a ring together with R4 or R5, and processes for preparing α-keto amide compound using the same.

    摘要翻译： 本发明提供制造中间体，其可以经济地和立体选择性地引入具有蛋白酶抑制活性的有用的α-酮酰胺化合物，并提供由下式表示的环氧羧酰胺化合物，叠氮化合物和氨基醇化合物：其中R1和R2 各自表示烷基，烯基，芳族烃基或杂环基; R3代表烷基，烯基，芳族烃基，杂环基，R6-O-或R7-N（R8） - ; 其中R 6表示烷基，烯基，芳族烃基或杂环基; R 7和R 8各自表示氢原子，烷基，烯基，芳族烃基或杂环基，R 4和R 5分别表示与R 7和R 8相同的基团，R 4和R 5任选地形成环; 并且X表示-O-或-N（R 9） - ，其中R 9表示氢原子或烷基，X任选地与R 4或R 5一起形成环，以及使用其制备α-酮酰胺化合物的方法。