公开(公告)号：US11945808B2

公开(公告)日：2024-04-02

申请号：US17841570

申请日：2022-06-15

申请人： Dart NeuroScience, LLC

发明人： Jillian Basinger Thompson ,  Brett C. Bookser ,  Scott Burley ,  Pablo Garcia-Reynaga ,  Andrew Hudson ,  Marco Peters ,  Benjamin Pratt ,  Aaron Thompson ,  Joe Tran ,  Lino Valdez

IPC分类号： C07D309/14 ,  A61P25/28 ,  C07C211/40 ,  C07C237/24 ,  C07C255/46 ,  C07D207/14 ,  C07D207/273 ,  C07D211/58 ,  C07D211/76 ,  C07D211/96 ,  C07D213/38 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D405/12 ,  A61P25/28 ,  C07C211/40 ,  C07C237/24 ,  C07C255/46 ,  C07D207/14 ,  C07D207/273 ,  C07D211/58 ,  C07D211/76 ,  C07D211/96 ,  C07D213/38 ,  C07D309/14 ,  C07D401/12 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16

摘要： Substituted cyclohexyl chemical entities of Formula (I):






wherein Ra, G, and Rb have any of the values described herein, and compositions comprising such chemical entities; methods of making them; and their use in a wide range of methods, including metabolic and reaction kinetic studies; detection and imaging techniques; radioactive therapies; modulating and treating disorders mediated by nociceptin activity or dopamine signaling; treating neurological disorders, neurodegenerative diseases, depression, and schizophrenia; enhancing the efficiency of cognitive and motor training; and treating peripheral disorders, including renal, respiratory, gastrointestinal, liver, genitourinary, metabolic, and inflammatory disorders.

公开(公告)号：US20170208803A1

公开(公告)日：2017-07-27

申请号：US15408604

申请日：2017-01-18

申请人： Dow AgroSciences LLC

发明人： Thomas Barton ,  Xin Gao ,  Jim Hunter ,  Paul R. LePlae, JR. ,  William C. Lo ,  Joshodeep Boruwa ,  Raghuram Tangirala ,  Gerald B. Watson ,  John Herbert

IPC分类号： A01N37/18 ,  C07C233/65 ,  C07D261/04 ,  A01N43/80 ,  C07C259/06 ,  C07C271/08 ,  A01N47/24 ,  C07D211/56 ,  A01N43/40 ,  C07C327/48 ,  C07D207/273 ,  A01N43/36 ,  C07C255/57 ,  A01N37/34 ,  C07C233/66

CPC分类号： A01N37/18 ,  A01N37/34 ,  A01N43/36 ,  A01N43/40 ,  A01N43/80 ,  A01N47/24 ,  A01N53/00 ,  C07C233/65 ,  C07C233/66 ,  C07C233/81 ,  C07C237/22 ,  C07C237/24 ,  C07C255/57 ,  C07C259/06 ,  C07C271/08 ,  C07C281/02 ,  C07C327/42 ,  C07C327/46 ,  C07C327/48 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07D207/273 ,  C07D211/56 ,  C07D261/04

摘要： This disclosure relates to the field of molecules having pesticidal utility against pests in Phyla Arthropoda, Mollusca, and Nematoda, processes to produce such molecules, intermediates used in such processes, compositions containing such molecules, and processes of using such molecules and compositions against such pests. These molecules and compositions may be used, for example, as acaricides, insecticides, miticides, molluscicides, and nematicides. This document discloses molecules having the following formula (“Formula One”).

公开(公告)号：US20160318851A1

公开(公告)日：2016-11-03

申请号：US15106024

申请日：2014-11-27

申请人： LABORATORIO CHIMICO INTERNAZIONALE S.P.A.

发明人： Paolo Maria FARINA ,  Renè Ignacio RODRIGUEZ CURIEL ,  Stefano MAIORANA ,  Aldo BIANCHI ,  Federica COLOMBO ,  Gabriele TIMPANO

IPC分类号： C07C237/24 ,  C07C231/20 ,  C07C229/36

CPC分类号： C07C237/24 ,  C07B2200/07 ,  C07C229/36 ,  C07C231/20 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/02

摘要： The present invention refers to a new process for preparing levomilnacipran, in particular to a process for the resolution of racemic tw-milnacipran with a derivative of optically active phenylglycine.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备左西米卡普兰的新方法，特别是涉及一种用光学活性苯基甘氨酸衍生物拆分外消旋的米可霉素的方法。

公开(公告)号：US09447030B2

公开(公告)日：2016-09-20

申请号：US14065276

申请日：2013-10-28

申请人： The Broad Institute, Inc. ,  The General Hospital Corporation ,  Massachusetts Institute of Technology

发明人： Edward Holson ,  Florence Fevrier Wagner ,  Michel Weiwer ,  Li-Huei Tsai ,  Stephen Haggarty ,  Yan-Ling Zhang

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07C237/24 ,  C07D403/12 ,  C07D309/08 ,  C07D311/82 ,  C07D333/20 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D493/08 ,  C07D211/22 ,  C07D213/40 ,  C07C271/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/40 ,  C07C281/06 ,  C07C211/52 ,  C07C233/43 ,  C07C233/56 ,  C07C233/62 ,  C07C235/82 ,  C07C237/20 ,  C07D205/06 ,  C07D213/56 ,  C07D241/12 ,  C07D333/24 ,  C07D205/04 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D211/34 ,  C07D211/62 ,  C07D295/195 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D491/107 ,  A61K31/167 ,  A61K31/351 ,  A61K31/352 ,  A61K31/381 ,  A61K31/397 ,  A61K31/402 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/437 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07C211/52 ,  C07C233/42 ,  C07C233/43 ,  C07C233/56 ,  C07C233/62 ,  C07C235/82 ,  C07C237/20 ,  C07C237/24 ,  C07C271/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/40 ,  C07C281/06 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/50 ,  C07D205/04 ,  C07D205/06 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D211/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D231/04 ,  C07D237/04 ,  C07D241/12 ,  C07D295/185 ,  C07D295/195 ,  C07D309/08 ,  C07D311/04 ,  C07D311/82 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/08 ,  C07D493/08

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, solvate, or prodrug thereof, wherein U, J, V, X, R2a, R2b, R2c, R5 and t are as described herein. The present invention relates generally to inhibitors of histone deacetylase and to methods of making and using them. These compounds are useful for promoting cognitive function and enhancing learning and memory formation. In addition, these compounds are useful for treating, alleviating, and/or preventing various conditions, including for example, neurological disorders, memory and cognitive function disorders/impairments, extinction learning disorders, fungal diseases and infections, inflammatory diseases, hematological diseases, and neoplastic diseases in humans and animals.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，水合物，溶剂合物或前药，其中U，J，V，X，R 2a，R 2b，R 2c，R 5和t为 在此描述。 本发明一般涉及组蛋白脱乙酰酶的抑制剂及其制备和使用方法。 这些化合物可用于促进认知功能和增强学习和记忆形成。 此外，这些化合物可用于治疗，减轻和/或预防各种病症，包括例如神经障碍，记忆和认知功能障碍/损伤，灭绝学习障碍，真菌疾病和感染，炎性疾病，血液疾病和 人类和动物中的肿瘤性疾病。

公开(公告)号：US09365498B2

公开(公告)日：2016-06-14

申请号：US14065278

申请日：2013-10-28

申请人： The Broad Institute, Inc. ,  The General Hospital Corporation ,  Massachusetts Institute of Technology

发明人： Edward Holson ,  Florence Fevrier Wagner ,  Michel Weiwer ,  Li-Huei Tsai ,  Stephen Haggarty ,  Yan-Ling Zhang

IPC分类号： C07D209/52 ,  C07D471/04 ,  C07C237/24 ,  C07D209/44 ,  C07D211/62 ,  C07D211/34 ,  C07D295/195 ,  C07D205/04 ,  C07D403/12 ,  C07D309/08 ,  C07D311/82 ,  C07D333/20 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D493/08 ,  C07D211/22 ,  C07D213/40 ,  C07C271/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/40 ,  C07C281/06 ,  C07C211/52 ,  C07C233/43 ,  C07C233/56 ,  C07C233/62 ,  C07C235/82 ,  C07C237/20 ,  C07D205/06 ,  C07D213/56 ,  C07D241/12 ,  C07D333/24

CPC分类号： C07D491/107 ,  A61K31/167 ,  A61K31/351 ,  A61K31/352 ,  A61K31/381 ,  A61K31/397 ,  A61K31/402 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/437 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07C211/52 ,  C07C233/42 ,  C07C233/43 ,  C07C233/56 ,  C07C233/62 ,  C07C235/82 ,  C07C237/20 ,  C07C237/24 ,  C07C271/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/40 ,  C07C281/06 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/50 ,  C07D205/04 ,  C07D205/06 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D211/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D231/04 ,  C07D237/04 ,  C07D241/12 ,  C07D295/185 ,  C07D295/195 ,  C07D309/08 ,  C07D311/04 ,  C07D311/82 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/08 ,  C07D493/08

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, solvate, or prodrug thereof, wherein U, J, V, X, R2a, R2b, R2c, R5 and t are as described herein. The present invention relates generally to inhibitors of histone deacetylase and to methods of making and using them. These compounds are useful for promoting cognitive function and enhancing learning and memory formation. In addition, these compounds are useful for treating, alleviating, and/or preventing various conditions, including for example, neurological disorders, memory and cognitive function disorders/impairments, extinction learning disorders, fungal diseases and infections, inflammatory diseases, hematological diseases, and neoplastic diseases in humans and animals.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，水合物，溶剂合物或前药，其中U，J，V，X，R 2a，R 2b，R 2c，R 5和t如本文所述。 本发明一般涉及组蛋白脱乙酰酶的抑制剂及其制备和使用方法。 这些化合物可用于促进认知功能和增强学习和记忆形成。 此外，这些化合物可用于治疗，减轻和/或预防各种病症，包括例如神经障碍，记忆和认知功能障碍/损伤，灭绝学习障碍，真菌疾病和感染，炎性疾病，血液疾病和 人类和动物中的肿瘤性疾病。

公开(公告)号：US09259403B2

公开(公告)日：2016-02-16

申请号：US14518300

申请日：2014-10-20

申请人： Forest Laboratories Holdings Ltd.

发明人： Rahul Surana ,  Mahendra G. Dedhiya

IPC分类号： C07C235/00 ,  A01N37/18 ,  A61K31/165 ,  C07C237/24 ,  C07C231/00

CPC分类号： A61K31/165 ,  C07B2200/13 ,  C07C231/00 ,  C07C237/24 ,  C07C2601/02

摘要： The present invention relates to novel crystalline forms of (1S,2R)-2-(amino methyl)-N,N-diethyl-1-phenyl cyclopropane carboxamide. Processes for the preparation of this form, compositions containing the form, and methods of use thereof are also described.

摘要翻译： 本发明涉及（1S，2R）-2-（氨基甲基）-N，N-二乙基-1-苯基环丙烷甲酰胺的新结晶形式。 还描述了制备该形式的方法，含有该形式的组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US08993632B2

公开(公告)日：2015-03-31

申请号：US13469021

申请日：2012-05-10

申请人： R. Scott Bitner ,  Kaitlin E. Browman ,  Michael E. Brune ,  Steven Fung ,  Peer B. Jacobson ,  Lynne E. Rueter ,  Marina I. Strakhova ,  Jiahong Wang ,  Jeffrey J. Rohde ,  Qi Shuai ,  James T. Link ,  Jyoti R. Patel ,  Jurgen Dinges ,  Bryan K. Sorensen ,  Hong Yong ,  Vince S. Yeh ,  Ravi Kurukulasuriya

发明人： R. Scott Bitner ,  Kaitlin E. Browman ,  Michael E. Brune ,  Steven Fung ,  Peer B. Jacobson ,  Lynne E. Rueter ,  Marina I. Strakhova ,  Jiahong Wang ,  Jeffrey J. Rohde ,  Qi Shuai ,  James T. Link ,  Jyoti R. Patel ,  Jurgen Dinges ,  Bryan K. Sorensen ,  Hong Yong ,  Vince S. Yeh ,  Ravi Kurukulasuriya

IPC分类号： A61K31/16 ,  C07C233/11 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/44 ,  A61K31/45 ,  A61K31/5377 ,  C07C233/52 ,  C07C233/58 ,  C07C233/63 ,  C07C237/24 ,  C07C311/46 ,  C07D207/277 ,  C07D211/78 ,  C07D213/56 ,  C07D231/12 ,  C07D261/08 ,  C07D333/24

CPC分类号： A61K31/498 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/196 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/45 ,  A61K31/451 ,  A61K31/5377 ,  C07C233/11 ,  C07C233/52 ,  C07C233/58 ,  C07C233/63 ,  C07C237/24 ,  C07C311/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/277 ,  C07D211/78 ,  C07D213/56 ,  C07D231/12 ,  C07D261/08 ,  C07D333/24

摘要： The present invention relates to inhibitors of the 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase Type 1 enzyme and their use in treatment of non-insulin dependent type 2 diabetes, insulin resistance, obesity, lipid disorders, metabolic syndrome, central nervous system disorders, and diseases and conditions that are related to excessive glucocorticoids.

摘要翻译： 本发明涉及11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶的抑制剂及其在治疗非胰岛素依赖性2型糖尿病，胰岛素抵抗，肥胖症，脂质障碍，代谢综合征，中枢神经系统疾病和疾病中的用途，以及 与过量糖皮质激素有关的病症。

公开(公告)号：US20140357634A1

公开(公告)日：2014-12-04

申请号：US14459540

申请日：2014-08-14

申请人： GRÜNENTHAL GMBH

发明人： BERT NOLTE ,  WOLFGANG SCHRÖDER ,  KLAUS LINZ ,  WERNER ENGLBERGER ,  HANS SCHICK ,  HEINZ GRAUBAUM ,  BIRGIT ROLOFF ,  SIGRID OZEGOWSKI ,  JÓZSEF BÁLINT ,  HELMUT SONNENSCHEIN

IPC分类号： C07D209/20 ,  A61K45/06 ,  C07D403/08 ,  C07C211/54 ,  A61K31/136 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/165 ,  C07C311/37 ,  A61K31/18 ,  C07D251/48 ,  A61K31/53 ,  A61K31/404 ,  C07C237/24

CPC分类号： C07D209/20 ,  A61K31/135 ,  A61K31/136 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/404 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07C211/40 ,  C07C211/54 ,  C07C215/14 ,  C07C215/42 ,  C07C217/74 ,  C07C223/04 ,  C07C229/16 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C233/41 ,  C07C233/62 ,  C07C233/79 ,  C07C235/54 ,  C07C237/06 ,  C07C237/24 ,  C07C275/24 ,  C07C311/07 ,  C07C311/18 ,  C07C311/37 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D211/62 ,  C07D213/12 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D251/48 ,  C07D251/54 ,  C07D295/135 ,  C07D309/08 ,  C07D333/20 ,  C07D403/08 ,  C07D409/08

摘要： The invention relates to compounds that have an affinity to the μ-opioid receptor and the ORL 1-receptor, methods for their production, medications containing these compounds and the use of these compounds for the treatment of pain and other conditions.

摘要翻译： 本发明涉及对μ-阿片受体和ORL1-受体具有亲和性的化合物，其生产方法，含有这些化合物的药物以及这些化合物用于治疗疼痛和其它病症的用途。

公开(公告)号：US08772296B2

公开(公告)日：2014-07-08

申请号：US11806461

申请日：2007-05-31

申请人： Jay P. Powers ,  Michael Degraffenreid ,  Lisa Julian ,  Jacob Kaizerman ,  Dustin McMinn ,  Yosup Rew ,  Daqing Sun ,  Xuelei Yan ,  Zhulun Wang ,  Felix Gonzalez Lopez De Turiso

发明人： Jay P. Powers ,  Michael Degraffenreid ,  Lisa Julian ,  Jacob Kaizerman ,  Dustin McMinn ,  Yosup Rew ,  Daqing Sun ,  Xuelei Yan ,  Zhulun Wang ,  Felix Gonzalez Lopez De Turiso

IPC分类号： A61K31/166 ,  A61K31/381 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07C235/42 ,  C07C271/12 ,  C07D213/56 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D277/30 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D277/22 ,  C07C237/24 ,  C07C237/42 ,  C07C237/22 ,  C07C255/31 ,  C07C255/46 ,  C07C271/20 ,  C07C307/06 ,  C07D213/30 ,  C07D213/53

CPC分类号： C07C235/42 ,  A61K31/166 ,  A61K31/381 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  C07C237/22 ,  C07C237/24 ,  C07C237/42 ,  C07C255/31 ,  C07C255/46 ,  C07C255/60 ,  C07C271/12 ,  C07C271/20 ,  C07C307/06 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/94 ,  C07D213/30 ,  C07D213/53 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D277/22 ,  C07D277/24

摘要： Benzamide derivatives of formula I are described and have therapeutic utility, particularly in the treatment of diabetes, obesity and related conditions and disorders: wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, and n are as defined herein.

摘要翻译： 描述了式I的苯甲酰胺衍生物，并且具有治疗用途，特别是在治疗糖尿病，肥胖症和相关病症和病症中：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8和n如本文所定义。

公开(公告)号：US08703824B2

公开(公告)日：2014-04-22

申请号：US13812703

申请日：2011-09-14

申请人： Ramishetti Srinivas ,  Arup Garu ,  Sachin B. Agawane ,  Arabinda Chaudhuri

发明人： Ramishetti Srinivas ,  Arup Garu ,  Sachin B. Agawane ,  Arabinda Chaudhuri

IPC分类号： A01N37/18 ,  A61K31/165 ,  A61K31/16 ,  C07C233/00 ,  C07C235/00 ,  C07C237/00 ,  C07C239/00

CPC分类号： C07C237/24 ,  C07C231/12 ,  C07C237/22 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16

摘要： The present invention discloses novel cationic amphiphiles containing mannose-mimicking shikimic and quinic acid head-groups and a process for preparing cationic amphiphiles with mannose-mimicking polar head-groups such as, shikimic and quinic acids. The findings described herein also demonstrate that compounds of the present invention can target model DNA vaccines to antigen presenting cells (APCs) such as macrophages and dendritic cells (DCs), via mannose receptors expressed on the cell surface of APCs. The cationic amphiphiles disclosed herein show enhanced cellular and humoral immune response compared to their mannosyl counterpart in dendritic cell (DC, the most professional APC) based genetic immunization in mice. Cationic amphiphiles with mannose-mimicking quinic and shikimic acid head-groups described in the present invention are likely to find future applications in the field of genetic immunization.

摘要翻译： 本发明公开了含有甘露糖模拟莽草酸和奎尼酸头基的新型阳离子两亲物和用甘露糖模拟极性头基如莽草酸和奎尼酸制备阳离子两亲物的方法。 本文所述的发现还证明本发明的化合物可以通过在APC的细胞表面上表达的甘露糖受体将模拟DNA疫苗靶向抗原呈递细胞（APCs）如巨噬细胞和树突状细胞（DC）。 本文公开的阳离子两亲物与其在小鼠中的树突状细胞（DC，最专业的APC）基于遗传免疫的它们的甘露糖基配对相比显示出增强的细胞和体液免疫应答。 本发明中描述的具有甘露糖模拟奎尼克酸和莽草酸头团的阳离子两亲物可能在遗传免疫领域中找到未来的应用。