公开(公告)号：US5386028A

公开(公告)日：1995-01-31

申请号：US16452

申请日：1993-02-11

申请人： Ulf Tilstam ,  Helmut Borner ,  Klaus Nickisch ,  Heinz Gries ,  Johannes Platzek

发明人： Ulf Tilstam ,  Helmut Borner ,  Klaus Nickisch ,  Heinz Gries ,  Johannes Platzek

IPC分类号： A61K31/395 ,  A61K31/555 ,  A61K51/00 ,  C07D257/02 ,  C07D405/04 ,  C07F5/00 ,  C08F4/64 ,  A61K49/02

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D257/02

摘要： A process for the production of N-.beta.-hydroxyalkyl-tri-N-carboxyalkyl-1,4,7,10-tetraazacyclododecane and N-.beta.-hydroxyalkyl-tri-N-carboxyalkyl-1,4,8,11-tetraazacyclotetradecane derivatives and their metal complexes is described.

摘要翻译： 制备N-β-羟基烷基 - 三-N-羧基烷基-1,4,7,10-四氮杂环十二烷和N-β-羟烷基 - 三-N-羧基烷基-1,4,8,11-四氮杂环十四烷衍生物的方法 并描述了它们的金属络合物。

公开(公告)号：US5329009A

公开(公告)日：1994-07-12

申请号：US854827

申请日：1992-03-19

申请人： Gregor Haffer ,  Helmut Borner ,  Klaus Nickisch ,  Julius Deutsch

发明人： Gregor Haffer ,  Helmut Borner ,  Klaus Nickisch ,  Julius Deutsch

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P25/18 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Disclosed is chemoselective phenylation of 5-hydroxy-.beta.-carbolines in the presence of weak bases while adding water.

摘要翻译： 公开了在存在弱碱的同时加入水的5-羟基-β-咔啉的化学选择性苯基化。

公开(公告)号：US5401854A

公开(公告)日：1995-03-28

申请号：US987263

申请日：1993-03-08

申请人： Gregor Haffer ,  Helmut Borner ,  Wolfgang Kubler ,  Klaus Nickisch

发明人： Gregor Haffer ,  Helmut Borner ,  Wolfgang Kubler ,  Klaus Nickisch

IPC分类号： C07C209/14 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14

CPC分类号： C07D209/14 ,  C07D209/08

摘要： A process for the production of indole derivatives, which is characterized in that in the presence of phosphoric acid a substitution with an imine is performed, and intermediate products of this process and the production of these intermediate products are described.

摘要翻译： PCT No.PCT / DE92 / 00551 Sec。 371日期1993年3月8日 102（e）日期1993年3月8日PCT提交1992年7月1日PCT公布。 公开号WO93 / 01168 日本1993年1月21日。一种吲哚衍生物的制造方法，其特征在于，在磷酸存在下，进行亚胺取代，描述该方法的中间产物和这些中间产物的制造 。

公开(公告)号：US4644062A

公开(公告)日：1987-02-17

申请号：US825718

申请日：1986-02-03

申请人： Gregor Haffer ,  Helmut Borner ,  Andreas Huth

发明人： Gregor Haffer ,  Helmut Borner ,  Andreas Huth

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： .beta.-carbolines of formula I ##STR1## wherein R=C.sub.1-5 alkylR.sup.4 =H, C.sub.1-5 alkyl or --(CH.sub.2).sub.n --OR with n=1 or 2 andR.sup.A =H, R, (CHR).sub.n --OR, OCH.sub.2 Ph, OPh, OPh(Cl,Br),OR,OCH.sub.2 Ph(Cl,Br) NRR, Cl or Br,wherein n and R have the above meanings and there are one or two R.sup.A 's are prepared, by dehydrogenation at reaction temperatures below ambient temperature in an inert solvent with tert-butyl hypochlorite and a tertiary amine.

摘要翻译： 式I的β-咔啉其中R = C 1 -C 5烷基R 4 = H，C 1-5烷基或 - （CH 2）n -OR，其中n = 1或2，RA = H，R ）n-OR，OCH 2 Ph，OPh，OPh（Cl，Br），OR，OCH 2 Ph（Cl，Br）NRR，Cl或Br，其中n和R具有上述含义，并且通过脱氢制备一个或两个RA 在低于环境温度的反应温度下在惰性溶剂中与次氯酸叔丁酯和叔胺反应。

公开(公告)号：US4970314A

公开(公告)日：1990-11-13

申请号：US668344

申请日：1984-11-05

申请人： Helmut Borner ,  Gregor Haffer ,  Gerhard Sauer

发明人： Helmut Borner ,  Gregor Haffer ,  Gerhard Sauer

IPC分类号： C07D457/06 ,  C07D457/12 ,  C07D498/04 ,  C07D519/02

CPC分类号： C07D457/06 ,  C07D457/12 ,  C07D519/02

摘要： 2-bromo-8-ergolinyl compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.8 is NH.sub.2, NH--CONEt.sub.2, CONH.sub.2, ##STR2## and ##STR3## wherein R.sup.1 =C.sub.1-4 -alkyl andR.sup.2 =C.sub.1-4 -alkyl and benzyl,R.sup.9 and R.sup.10 each mean hydrogen or, together, a bond, and the substituent R.sup.8 can be in the .alpha.- or .beta.- position, and their acid addition salts,can be prepared from corresponding 8-ergolinyl compounds and their acid addition salts by bromination with elemental bromine in the presence of hydrogen bromide in a halogenated hydrocarbon.

摘要翻译： 其中R 8是NH 2，NH-CONEt 2，CONH 2，IMA和其中R 1 = C 1-4 - 烷基和R 2 = C 1-4 - 烷基和苄基的2-溴-8-麦角酰基化合物 ，R 9和R 10各自表示氢或一起键，并且取代基R8可以在α或β-位，并且它们的酸加成盐可以由相应的8-麦角酰基化合物及其酸加成盐由 在卤代烃中溴化氢存在下用元素溴溴化。