公开(公告)号：US08987321B2

公开(公告)日：2015-03-24

申请号：US13928691

申请日：2013-06-27

申请人： University of Virginia Patent Foundation

发明人： Timothy L. MacDonald ,  Jerry L. Nadler ,  Peng Cui

IPC分类号： A61K31/405 ,  C07D209/08 ,  A61K31/538 ,  C07C215/68 ,  C07C219/32 ,  C07D209/80 ,  C07D221/08 ,  C07D223/22 ,  C07D241/08 ,  C07D241/18 ,  C07D249/12 ,  C07D253/04 ,  C07D265/26 ,  C07D265/36 ,  C07D265/38 ,  C07D275/04 ,  C07D279/22 ,  C07D487/04 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/495 ,  A61K31/502 ,  A61K31/53

CPC分类号： A61K31/538 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/495 ,  A61K31/502 ,  A61K31/53 ,  C07C215/68 ,  C07C219/32 ,  C07D209/08 ,  C07D209/80 ,  C07D221/08 ,  C07D223/22 ,  C07D241/08 ,  C07D241/18 ,  C07D249/12 ,  C07D253/04 ,  C07D265/26 ,  C07D265/36 ,  C07D265/38 ,  C07D275/04 ,  C07D279/22 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides analogs of a Lysofylline (LSF), and synthetic methods for the preparation of such analogs. The have the active side chain moiety (5-R-hydroxyhexyl) of LSF and can have greater potency and oral bioavailability than LSF.

摘要翻译： 本发明提供了类似物溶血素（LSF）的类似物，以及制备这类类似物的合成方法。 具有LSF的活性侧链部分（5-R-羟基己基），并且可以具有比LSF更大的效力和口服生物利用度。

公开(公告)号：US09278098B2

公开(公告)日：2016-03-08

申请号：US14524724

申请日：2014-10-27

申请人： UNIVERSITY OF VIRGINIA PATENT FOUNDATION

发明人： Timothy L. MacDonald ,  Jerry L. Nadler ,  Peng Cui

IPC分类号： C07D237/32 ,  A61K31/502

CPC分类号： A61K31/502 ,  C07D237/32

摘要： Phthalazine analogs of a Lisofylline (LSF) and synthetic methods for preparation of such analogs are provided. Compounds of the invention have structural formula III: wherein 1) R3a is hydrogen and R3b is selected from C5-22alkyl, C2-22alkenyl, or C2-22alkynyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; or 2) R3b is hydrogen and R3a is selected from C9alkyl, C15-22alkyl, C9-22alkenyl, or C2-22alkynyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; or 3) R3a and R3b are the same or different and are selected from C9alkyl, C15-22alkyl, C4-22alkenyl, or C2-22alkynyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The analogs of LSF provided have the ability to protect cell viability, particularly the ability to protect pancreatic β-cells, to induce insulin secretion.

摘要翻译： 提供莱索菲线（LSF）的酞嗪类似物和制备此类类似物的合成方法。 本发明化合物具有结构式III：其中1）R3a是氢，R3b选自C5-22烷基，C2-22烯基或C2-22炔基; 或其药学上可接受的盐; 或2）R3b是氢，R3a选自C9烷基，C15-22烷基，C9-22烯基或C2-22炔基; 或其药学上可接受的盐; 或3）R 3a和R 3b相同或不同，并且选自C 9烷基，C 15-22烷基，C 4-22烯基或C 2-22炔基; 或其药学上可接受的盐。 提供的LSF的类似物具有保护细胞活力的能力，特别是保护胰腺和细胞的能力以诱导胰岛素分泌。