公开(公告)号：US20050256124A1

公开(公告)日：2005-11-17

申请号：US11107317

申请日：2005-04-15

申请人： Val Goodfellow ,  Brian Dyck ,  Liren Zhao ,  Junko Tamiya ,  Jonathan Grey ,  Warren Wade ,  Martin Rowbottom ,  Mingzhu Zhang ,  Troy Vickers

发明人： Val Goodfellow ,  Brian Dyck ,  Liren Zhao ,  Junko Tamiya ,  Jonathan Grey ,  Warren Wade ,  Martin Rowbottom ,  Mingzhu Zhang ,  Troy Vickers

IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/501 ,  A61K31/503 ,  A61K31/519 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/02 ,  C07D41/14 ,  C07D49/14

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Melanin-concentrating hormone (MCH) receptor antagonists are disclosed having utility for the treatment of MCH receptor-based disorders such as obesity. The compounds of this invention have the following structure: including stereoisomers, prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R5, Het, X and Cyc are as defined herein. Also disclosed are compositions containing a compound of this invention, as well as methods relating to the use thereof.

摘要翻译： 公开了用于治疗基于MCH受体的疾病如肥胖症的黑色素浓缩激素（MCH）受体拮抗剂。 本发明的化合物具有以下结构：包括立体异构体，前药和药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 5， >，Het，X和Cyc如本文所定义。 还公开了含有本发明化合物的组合物以及与其用途有关的方法。

公开(公告)号：US20060178403A1

公开(公告)日：2006-08-10

申请号：US10797927

申请日：2004-03-08

申请人： Val Goodfellow ,  Martin Rowbottom ,  Brian Dyck ,  Junko Tamiya ,  Mingzhu Zhang ,  Jonathan Grey ,  Troy Vickers

发明人： Val Goodfellow ,  Martin Rowbottom ,  Brian Dyck ,  Junko Tamiya ,  Mingzhu Zhang ,  Jonathan Grey ,  Troy Vickers

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/4025 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D207/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/02 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： Melanin-concentrating hormone (MCH) receptor antagonists are disclosed having utility for the treatment of MCH receptor-based disorders such as obesity. The compounds of this invention have the following structure: including stereoisomers, prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein m, n, X, R1, R2, R3, R4, and R5 are as defined herein. Also disclosed are compositions containing a compound of this invention, as well as methods relating to the use thereof.

摘要翻译： 公开了用于治疗基于MCH受体的疾病如肥胖症的黑色素浓缩激素（MCH）受体拮抗剂。 本发明的化合物具有以下结构：包括其立体异构体，前药和药学上可接受的盐，其中m，n，X，R 1，R 2， R 3，R 4和R 5如本文所定义。 还公开了含有本发明化合物的组合物以及与其用途有关的方法。

公开(公告)号：US07067509B2

公开(公告)日：2006-06-27

申请号：US10797487

申请日：2004-03-08

申请人： Val Goodfellow ,  Martin Rowbottom ,  Brian P Dyck ,  Junko Tamiya ,  Mingzhu Zhang ,  Jonathan Grey ,  Troy D Vickers ,  Mehrak Kiankarimi ,  Warren Wade ,  Sarah Clough ,  Joseph Pontillo ,  Dongpei Wu

发明人： Val Goodfellow ,  Martin Rowbottom ,  Brian P Dyck ,  Junko Tamiya ,  Mingzhu Zhang ,  Jonathan Grey ,  Troy D Vickers ,  Mehrak Kiankarimi ,  Warren Wade ,  Sarah Clough ,  Joseph Pontillo ,  Dongpei Wu

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4025 ,  C07D207/14

CPC分类号： C07D207/14 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： Melanin-concentrating hormone (MCH) receptor antagonists are disclosed having utility for the treatment of MCH receptor-based disorders such as obesity. The compounds of this invention have the following structure: including stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein n, R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are as defined herein. Pharmaceutical compositions containing a compound of this invention, as well as methods relating to the use thereof, are also disclosed.

摘要翻译： 公开了用于治疗基于MCH受体的疾病如肥胖症的黑色素浓缩激素（MCH）受体拮抗剂。 本发明的化合物具有以下结构：包括其立体异构体及其可药用盐，其中n，R 1，R 2，R 3， R 4，R 5和R 6如本文所定义。 还公开了含有本发明化合物的药物组合物以及与其用途有关的方法。

公开(公告)号：US20050176738A1

公开(公告)日：2005-08-11

申请号：US10982696

申请日：2004-11-05

申请人： Val Goodfellow ,  Mingzhu Zhang ,  Junko Tamiya

发明人： Val Goodfellow ,  Mingzhu Zhang ,  Junko Tamiya

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/522 ,  A61K31/519 ,  C07D473/02 ,  C07D487/02 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Melanin-concentrating hormone (MCH) receptor antagonists are disclosed having utility for the treatment of MCH receptor-based disorders such as obesity. The compounds of this invention have the following structure: including pharmaceutically acceptable salts, esters, solvates, stereoisomers, and prodrugs thereof, wherein m, n, Q1, Q2, R1, R2, R3, R4, R7 and X are as defined herein. Also disclosed are compositions containing a compound of this invention, as well as methods relating to the use thereof.

摘要翻译： 公开了用于治疗基于MCH受体的疾病如肥胖症的黑色素浓缩激素（MCH）受体拮抗剂。 本发明的化合物具有以下结构：其药学上可接受的盐，酯，溶剂合物，立体异构体和前药，其中m，n，Q 1，Q 2， R 1，R 2，R 3，R 4，R 7和R 7， X如本文所定义。 还公开了含有本发明化合物的组合物以及与其用途有关的方法。

公开(公告)号：US20090156509A1

公开(公告)日：2009-06-18

申请号：US12326612

申请日：2008-12-02

申请人： John C. Cheronis ,  Val Goodfellow ,  Colin J. Loweth ,  Shamsi Raeissi

发明人： John C. Cheronis ,  Val Goodfellow ,  Colin J. Loweth ,  Shamsi Raeissi

IPC分类号： A61K38/06 ,  C07K5/097

CPC分类号： C07K5/06052 ,  A61K38/00 ,  C07K5/021

摘要： The present invention provides compounds of formula (I): where X is R1—(CR3R4)nOC(O)—; R1—(CR3R4)nC(O)—; R1—C(O)NH(CR3R4)nOC(O)—; R1—C(O)NH(CR3R4)nC(O)—; R1—C(O)(CR3R4)nOC(O)—; or R1—C(O)(CR3R4)nC(O)—; where R1 is optionally substituted C5-10 aryl or heteroaryl; OH or NH2; where R3 and R4 are independently H or methyl; and n is 0 to 6; and Y is —CF3 or one of: where R2 is C1-8 alkyl optionally substituted with halo or —OH; —(CR6R7)p—C5-6 aryl optionally substituted with halo, —OH, C1-8 alkyl, C1-8 haloalkyl, —(CH2)mC(O)NH2 or —(CH2)mOCH3; where R6 and R7 are independently H or methyl; m is 0 to 4, and p is 0 or 1 or a pharmaceutically acceptable salt, ester, metabolite or prodrug thereof

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：其中X为R1-（CR3R4）nOC（O） - ; R1-（CR3R4）nC（O） - ; R1-C（O）NH（CR3R4）nOC（O） - ; R1-C（O）NH（CR3R4）nC（O） - ; R1-C（O）（CR3R4）nOC（O） - ; 或R 1 -C（O）（CR 3 R 4）n C（O） - ; 其中R 1是任选取代的C 5-10芳基或杂芳基; OH或NH2; 其中R3和R4独立地是H或甲基; n为0〜6; 并且Y是-CF 3或其中R 2是任选被卤素或-OH取代的C 1-8烷基之一; -OH，C 1-8烷基，C 1-8卤代烷基， - （CH 2）m C（O）NH 2或 - （CH 2）m OCH 3） - （CR 6 R 7） 其中R 6和R 7独立地为H或甲基; m为0至4，p为0或1或其药学上可接受的盐，酯，代谢物或前药