公开(公告)号：US07067509B2

公开(公告)日：2006-06-27

申请号：US10797487

申请日：2004-03-08

申请人： Val Goodfellow ,  Martin Rowbottom ,  Brian P Dyck ,  Junko Tamiya ,  Mingzhu Zhang ,  Jonathan Grey ,  Troy D Vickers ,  Mehrak Kiankarimi ,  Warren Wade ,  Sarah Clough ,  Joseph Pontillo ,  Dongpei Wu

发明人： Val Goodfellow ,  Martin Rowbottom ,  Brian P Dyck ,  Junko Tamiya ,  Mingzhu Zhang ,  Jonathan Grey ,  Troy D Vickers ,  Mehrak Kiankarimi ,  Warren Wade ,  Sarah Clough ,  Joseph Pontillo ,  Dongpei Wu

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4025 ,  C07D207/14

CPC分类号： C07D207/14 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： Melanin-concentrating hormone (MCH) receptor antagonists are disclosed having utility for the treatment of MCH receptor-based disorders such as obesity. The compounds of this invention have the following structure: including stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein n, R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are as defined herein. Pharmaceutical compositions containing a compound of this invention, as well as methods relating to the use thereof, are also disclosed.

摘要翻译： 公开了用于治疗基于MCH受体的疾病如肥胖症的黑色素浓缩激素（MCH）受体拮抗剂。 本发明的化合物具有以下结构：包括其立体异构体及其可药用盐，其中n，R 1，R 2，R 3， R 4，R 5和R 6如本文所定义。 还公开了含有本发明化合物的药物组合物以及与其用途有关的方法。

公开(公告)号：US20050256124A1

公开(公告)日：2005-11-17

申请号：US11107317

申请日：2005-04-15

申请人： Val Goodfellow ,  Brian Dyck ,  Liren Zhao ,  Junko Tamiya ,  Jonathan Grey ,  Warren Wade ,  Martin Rowbottom ,  Mingzhu Zhang ,  Troy Vickers

发明人： Val Goodfellow ,  Brian Dyck ,  Liren Zhao ,  Junko Tamiya ,  Jonathan Grey ,  Warren Wade ,  Martin Rowbottom ,  Mingzhu Zhang ,  Troy Vickers

IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/501 ,  A61K31/503 ,  A61K31/519 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/02 ,  C07D41/14 ,  C07D49/14

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Melanin-concentrating hormone (MCH) receptor antagonists are disclosed having utility for the treatment of MCH receptor-based disorders such as obesity. The compounds of this invention have the following structure: including stereoisomers, prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R5, Het, X and Cyc are as defined herein. Also disclosed are compositions containing a compound of this invention, as well as methods relating to the use thereof.

摘要翻译： 公开了用于治疗基于MCH受体的疾病如肥胖症的黑色素浓缩激素（MCH）受体拮抗剂。 本发明的化合物具有以下结构：包括立体异构体，前药和药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 5， >，Het，X和Cyc如本文所定义。 还公开了含有本发明化合物的组合物以及与其用途有关的方法。

公开(公告)号：US20060178403A1

公开(公告)日：2006-08-10

申请号：US10797927

申请日：2004-03-08

申请人： Val Goodfellow ,  Martin Rowbottom ,  Brian Dyck ,  Junko Tamiya ,  Mingzhu Zhang ,  Jonathan Grey ,  Troy Vickers

发明人： Val Goodfellow ,  Martin Rowbottom ,  Brian Dyck ,  Junko Tamiya ,  Mingzhu Zhang ,  Jonathan Grey ,  Troy Vickers

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/4025 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D207/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/02 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： Melanin-concentrating hormone (MCH) receptor antagonists are disclosed having utility for the treatment of MCH receptor-based disorders such as obesity. The compounds of this invention have the following structure: including stereoisomers, prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein m, n, X, R1, R2, R3, R4, and R5 are as defined herein. Also disclosed are compositions containing a compound of this invention, as well as methods relating to the use thereof.

摘要翻译： 公开了用于治疗基于MCH受体的疾病如肥胖症的黑色素浓缩激素（MCH）受体拮抗剂。 本发明的化合物具有以下结构：包括其立体异构体，前药和药学上可接受的盐，其中m，n，X，R 1，R 2， R 3，R 4和R 5如本文所定义。 还公开了含有本发明化合物的组合物以及与其用途有关的方法。

公开(公告)号：US20050176738A1

公开(公告)日：2005-08-11

申请号：US10982696

申请日：2004-11-05

申请人： Val Goodfellow ,  Mingzhu Zhang ,  Junko Tamiya

发明人： Val Goodfellow ,  Mingzhu Zhang ,  Junko Tamiya

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/522 ,  A61K31/519 ,  C07D473/02 ,  C07D487/02 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Melanin-concentrating hormone (MCH) receptor antagonists are disclosed having utility for the treatment of MCH receptor-based disorders such as obesity. The compounds of this invention have the following structure: including pharmaceutically acceptable salts, esters, solvates, stereoisomers, and prodrugs thereof, wherein m, n, Q1, Q2, R1, R2, R3, R4, R7 and X are as defined herein. Also disclosed are compositions containing a compound of this invention, as well as methods relating to the use thereof.

摘要翻译： 公开了用于治疗基于MCH受体的疾病如肥胖症的黑色素浓缩激素（MCH）受体拮抗剂。 本发明的化合物具有以下结构：其药学上可接受的盐，酯，溶剂合物，立体异构体和前药，其中m，n，Q 1，Q 2， R 1，R 2，R 3，R 4，R 7和R 7， X如本文所定义。 还公开了含有本发明化合物的组合物以及与其用途有关的方法。

公开(公告)号：US08501982B2

公开(公告)日：2013-08-06

申请号：US13157264

申请日：2011-06-09

申请人： Marcus F. Boehm ,  Esther Martinborough ,  Manisha Moorjani ,  Liming Huang ,  Junko Tamiya ,  Mark T. Griffith ,  Thomas Fowler ,  Andrew Novak ,  Michael Knaggs ,  Premji Meghani

发明人： Marcus F. Boehm ,  Esther Martinborough ,  Manisha Moorjani ,  Liming Huang ,  Junko Tamiya ,  Mark T. Griffith ,  Thomas Fowler ,  Andrew Novak ,  Michael Knaggs ,  Premji Meghani

IPC分类号： C07C69/76 ,  A61K31/235

CPC分类号： A61K38/02 ,  A61K31/24 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/42 ,  A61K31/428 ,  A61K31/455 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/06 ,  C07C233/87 ,  C07C235/52 ,  C07C235/84 ,  C07C237/36 ,  C07C237/42 ,  C07C255/57 ,  C07C275/42 ,  C07C317/44 ,  C07D207/44 ,  C07D211/62 ,  C07D213/56 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  C07D241/44 ,  C07D257/06 ,  C07D261/18 ,  C07D261/20 ,  C07D263/48 ,  C07D265/30 ,  C07D277/62 ,  C07D277/82 ,  C07D285/14 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D307/66 ,  C07D307/68 ,  C07D307/85 ,  C07D309/08 ,  C07D317/60 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D471/04

摘要： Compounds that bind the glucagon-like peptide 1 receptor (GLP-1) receptor are provided including compounds which are modulators of the GLP-1 receptors and compounds which are capable of inducing a stabilizing effect on the receptor for use in structural analyses of the GLP-1 receptor. Methods of synthesis, methods of therapeutic and/or prophylactic use, and methods of use in stabilizing GLP-1 receptor in vitro for crystallization of the GLP-1 receptor of such compounds are provided.

摘要翻译： 提供了结合胰高血糖素样肽1受体（GLP-1）受体的化合物，包括作为GLP-1受体的调节剂的化合物和能够诱导对受体的稳定作用的化合物，用于GLP的结构分析 -1受体。 提供了合成方法，治疗和/或预防用途的方法，以及用于稳定GLP-1受体体外用于结合这些化合物的GLP-1受体的方法。

公开(公告)号：US20110178056A1

公开(公告)日：2011-07-21

申请号：US12946800

申请日：2010-11-15

申请人： Esther MARTINBOROUGH ,  Marcus F. Boehm ,  Adam Richard Yeager ,  Junko Tamiya ,  Liming Huang ,  Enugurthi Brahmachary ,  Manisha Moorjani

发明人： Esther MARTINBOROUGH ,  Marcus F. Boehm ,  Adam Richard Yeager ,  Junko Tamiya ,  Liming Huang ,  Enugurthi Brahmachary ,  Manisha Moorjani

IPC分类号： A61K31/4245 ,  C07D271/06 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61P25/00 ,  A61P37/06 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P31/16

CPC分类号： C07D271/06 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D263/32 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12

摘要： Compounds that selectively modulate the sphingosine 1 phosphate receptor are provided including compounds which modulate subtype 1 of the S1P receptor. Methods of chiral synthesis of such compounds is provided. Uses, methods of treatment or prevention and methods of preparing inventive compositions including inventive compounds are provided in connection with the treatment or prevention of diseases, malconditions, and disorders for which modulation of the sphingosine 1 phosphate receptor is medically indicated.

摘要翻译： 提供了选择性调节鞘氨醇1磷酸受体的化合物，包括调节S1P受体亚型1的化合物。 提供了这种化合物的手性合成方法。 本发明化合物的用途，治疗或预防方法以及制备本发明组合物的方法与治疗或预防医学上指示鞘氨醇1磷酸受体调节的疾病，病症和病症有关。

公开(公告)号：US08507538B2

公开(公告)日：2013-08-13

申请号：US12946828

申请日：2010-11-15

申请人： Marcus F. Boehm ,  Esther Martinborough ,  Enugurthi Brahmachary ,  Manisha Moorjani ,  Junko Tamiya ,  Liming Huang ,  Adam Richard Yeager

发明人： Marcus F. Boehm ,  Esther Martinborough ,  Enugurthi Brahmachary ,  Manisha Moorjani ,  Junko Tamiya ,  Liming Huang ,  Adam Richard Yeager

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/433 ,  A61K31/427 ,  A61K31/426 ,  A61K31/425 ,  A61K31/381 ,  C07D417/12 ,  C07D417/10 ,  C07D333/24 ,  C07D333/22 ,  C07D333/20 ,  C07D333/16 ,  C07D277/30 ,  C07D277/28 ,  C07D277/24 ,  C07D285/12 ,  C07D285/10 ,  C07D285/08

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07C29/143 ,  C07C209/62 ,  C07C253/30 ,  C07C269/04 ,  C07C313/06 ,  C07C2602/08 ,  C07D277/30 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/38 ,  C07D413/12 ,  C07D417/10 ,  C07F5/02 ,  C07F7/188

摘要： Compounds that selectively modulate the sphingosine 1 phosphate receptor are provided including compounds which modulate subtype 1 of the S1P receptor. Methods of chiral synthesis of such compounds is provided. Uses, methods of treatment or prevention and methods of preparing inventive compositions including inventive compounds are provided in connection with the treatment or prevention of diseases, malconditions, and disorders for which modulation of the sphingosine 1 phosphate receptor is medically indicated.

摘要翻译： 提供了选择性调节鞘氨醇1磷酸受体的化合物，包括调节S1P受体亚型1的化合物。 提供了这种化合物的手性合成方法。 本发明化合物的用途，治疗或预防方法以及制备本发明组合物的方法与治疗或预防医学上指示鞘氨醇1磷酸受体调节的疾病，病症和病症有关。

公开(公告)号：US20150299179A1

公开(公告)日：2015-10-22

申请号：US14117514

申请日：2012-05-11

申请人： Marcus F. Boehm ,  Esther Martinborough ,  Enugurthi Brahmachary ,  Manisha Moorjani ,  Junko Tamiya ,  Liming Huang ,  Adam Richard Yeager

发明人： Marcus F. Boehm ,  Esther Martinborough ,  Enugurthi Brahmachary ,  Manisha Moorjani ,  Junko Tamiya ,  Liming Huang ,  Adam Richard Yeager

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D277/30 ,  C07D285/12

CPC分类号： C07D285/12 ,  C07D277/30 ,  C07D333/24 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12

摘要： Compounds that selectively modulate the sphingosine 1 phosphate receptor are provided including compounds which modulate subtype 1 of the S1P receptor. Methods of chiral synthesis of such compounds is provided. Uses, methods of treatment or prevention and methods of preparing inventive compositions including inventive compounds are provided in connection with the treatment or prevention of diseases, malconditions, and disorders for which modulation of the sphingosine 1 phosphate receptor is medically indicated.

摘要翻译： 提供了选择性调节鞘氨醇1磷酸受体的化合物，包括调节S1P受体亚型1的化合物。 提供了这种化合物的手性合成方法。 本发明化合物的用途，治疗或预防方法以及制备本发明组合物的方法与治疗或预防医学上指示鞘氨醇1磷酸受体调节的疾病，病症和病症有关。

公开(公告)号：US08362048B2

公开(公告)日：2013-01-29

申请号：US12946819

申请日：2010-11-15

申请人： Esther Martinborough ,  Marcus F. Boehm ,  Adam Richard Yeager ,  Junko Tamiya ,  Liming Huang ,  Enugurthi Brahmachary ,  Manisha Moorjani ,  Gregg Alan Timony ,  Jennifer L. Brooks ,  Robert Peach ,  Fiona Lorraine Scott ,  Michael Allen Hanson

发明人： Esther Martinborough ,  Marcus F. Boehm ,  Adam Richard Yeager ,  Junko Tamiya ,  Liming Huang ,  Enugurthi Brahmachary ,  Manisha Moorjani ,  Gregg Alan Timony ,  Jennifer L. Brooks ,  Robert Peach ,  Fiona Lorraine Scott ,  Michael Allen Hanson

IPC分类号： A61K31/4245 ,  C07D271/06

CPC分类号： C07D271/06 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07C245/14 ,  C07C255/58 ,  C07C311/13 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： Compounds that selectively modulate the sphingosine 1 phosphate receptor are provided including compounds which modulate subtype 1 of the S1P receptor. Methods of chiral synthesis of such compounds is provided. Uses, methods of treatment or prevention and methods of preparing inventive compositions including inventive compounds are provided in connection with the treatment or prevention of diseases, malconditions, and disorders for which modulation of the sphingosine 1 phosphate receptor is medically indicated.

摘要翻译： 提供了选择性调节鞘氨醇1磷酸受体的化合物，包括调节S1P受体亚型1的化合物。 提供了这种化合物的手性合成方法。 本发明化合物的用途，治疗或预防方法以及制备本发明组合物的方法与治疗或预防医学上指示鞘氨醇1磷酸受体调节的疾病，病症和病症有关。

公开(公告)号：US20110306542A1

公开(公告)日：2011-12-15

申请号：US13157264

申请日：2011-06-09

申请人： Marcus F. Boehm ,  Esther Martinborough ,  Manisha Moorjani ,  Liming Huang ,  Junko Tamiya ,  Mark T. Griffith ,  Thomas Fowler ,  Andrew Novak ,  Michael Knaggs ,  Premji Meghani

发明人： Marcus F. Boehm ,  Esther Martinborough ,  Manisha Moorjani ,  Liming Huang ,  Junko Tamiya ,  Mark T. Griffith ,  Thomas Fowler ,  Andrew Novak ,  Michael Knaggs ,  Premji Meghani

IPC分类号： A61K38/16 ,  A61K31/495 ,  A61K31/498 ,  A61K31/437 ,  A61K31/47 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/433 ,  A61K31/428 ,  A61K31/421 ,  A61K31/423 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/40 ,  A61K31/381 ,  A61K31/351 ,  A61K31/343 ,  A61K31/341 ,  A61K31/24 ,  C07D265/30 ,  C07D241/44 ,  C07D471/04 ,  C07D215/38 ,  C07D211/62 ,  C07D213/56 ,  C07D285/14 ,  C07D277/82 ,  C07D263/48 ,  C07D261/20 ,  C07D261/18 ,  C07D257/06 ,  C07D231/38 ,  C07D207/44 ,  C07D333/70 ,  C07D333/22 ,  C07D309/14 ,  C07D307/85 ,  C07D307/66 ,  C07C69/76 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61K31/5375

CPC分类号： A61K38/02 ,  A61K31/24 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/42 ,  A61K31/428 ,  A61K31/455 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/06 ,  C07C233/87 ,  C07C235/52 ,  C07C235/84 ,  C07C237/36 ,  C07C237/42 ,  C07C255/57 ,  C07C275/42 ,  C07C317/44 ,  C07D207/44 ,  C07D211/62 ,  C07D213/56 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  C07D241/44 ,  C07D257/06 ,  C07D261/18 ,  C07D261/20 ,  C07D263/48 ,  C07D265/30 ,  C07D277/62 ,  C07D277/82 ,  C07D285/14 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D307/66 ,  C07D307/68 ,  C07D307/85 ,  C07D309/08 ,  C07D317/60 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D471/04

摘要： Compounds that bind the glucagon-like peptide 1 receptor (GLP-1) receptor are provided including compounds which are modulators of the GLP-1 receptors and compounds which are capable of inducing a stabilizing effect on the receptor for use in structural analyses of the GLP-1 receptor. Methods of synthesis, methods of therapeutic and/or prophylactic use, and methods of use in stabilizing GLP-1 receptor in vitro for crystallization of the GLP-1 receptor of such compounds are provided.

摘要翻译： 提供了结合胰高血糖素样肽1受体（GLP-1）受体的化合物，包括作为GLP-1受体的调节剂的化合物和能够诱导对受体的稳定作用的化合物，用于GLP的结构分析 -1受体。 提供了合成方法，治疗和/或预防用途的方法，以及用于稳定GLP-1受体体外用于结合这些化合物的GLP-1受体的方法。