公开(公告)号：US20130005702A1

公开(公告)日：2013-01-03

申请号：US13536174

申请日：2012-06-28

申请人： Valerio BERDINI ,  Gordon Saxty ,  Marinus Leendert Verdonk ,  Steven John Woodhead ,  Paul Graham Wyatt ,  Robert George Boyle ,  Hanna Fiona Sore ,  David Winter Walker ,  Ian Collins ,  Robert Downham ,  Robin Arthur Ellis Carr

发明人： Valerio BERDINI ,  Gordon Saxty ,  Marinus Leendert Verdonk ,  Steven John Woodhead ,  Paul Graham Wyatt ,  Robert George Boyle ,  Hanna Fiona Sore ,  David Winter Walker ,  Ian Collins ,  Robert Downham ,  Robin Arthur Ellis Carr

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D401/10 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4439 ,  C12N5/09 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4155 ,  C07D403/10 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00 ,  C07D231/12 ,  C07D413/10

CPC分类号： A61K31/415 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D231/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D413/10

摘要： The invention provides compounds of the formula (I) having protein kinase B inhibiting activity: Also provided are pharmaceutical compositions containing the compounds, methods for preparing the compounds and their use as anticancer agents.

摘要翻译： 本发明提供具有蛋白激酶B抑制活性的式（I）化合物：还提供含有化合物的药物组合物，制备化合物的方法及其作为抗癌剂的用途。

公开(公告)号：US20120035152A1

公开(公告)日：2012-02-09

申请号：US13275752

申请日：2011-10-18

申请人： Gordon SAXTY ,  Valerio BERDINI ,  Christopher William MURRAY ,  Charlotte Mary GRIFFITHS-JONES ,  Emma VICKERSTAFFE ,  Gilbert Ebai BESONG

发明人： Gordon SAXTY ,  Valerio BERDINI ,  Christopher William MURRAY ,  Charlotte Mary GRIFFITHS-JONES ,  Emma VICKERSTAFFE ,  Gilbert Ebai BESONG

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to new bicyclic heterocyclic derivative compounds of formula (I): wherein R1, q, A, B, X1, X2, X3, X4, X5 and R2 are as defined herein, to pharmaceutical compositions comprising said compounds and to the use of said compounds in the treatment of diseases, e.g. cancer.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的双环杂环衍生物化合物：其中R1，q，A，B，X1，X2，X3，X4，X5和R2如本文所定义，包含所述化合物的药物组合物和使用 的所述化合物治疗疾病，例如 癌症。

公开(公告)号：US20120213791A1

公开(公告)日：2012-08-23

申请号：US13289373

申请日：2011-11-04

申请人： Valerio BERDINI ,  Michael Alistair O'BRIEN ,  Maria Grazia CARR ,  Theresa Rachel EARLY ,  Adrian Liam GILL ,  Gary TREWARTHA ,  Alison Jo-Anne WOOLFORD ,  Andrew James WOODHEAD ,  Paul Graham WYATT

发明人： Valerio BERDINI ,  Michael Alistair O'BRIEN ,  Maria Grazia CARR ,  Theresa Rachel EARLY ,  Adrian Liam GILL ,  Gary TREWARTHA ,  Alison Jo-Anne WOOLFORD ,  Andrew James WOODHEAD ,  Paul Graham WYATT

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/541 ,  A61K39/395 ,  A61K33/24 ,  A61K31/513 ,  A61K31/664 ,  A61K31/704 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P31/14 ,  A61P31/18 ,  A61P31/20 ,  A61P3/10 ,  A61P25/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  A61N5/00 ,  A61K31/4155

CPC分类号： C07D231/38 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K45/06 ,  C04B35/632 ,  C07D231/14 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04

摘要： The invention provides compounds of the formula (0) or salts or tautomers or N-oxides or solvates thereof, and combinations thereof with other anti-cancer agents, for use in the prophylaxis or treatment of disease states and conditions such as cancers mediated by cyclin-dependent kinase and glycogen synthase kinase-3.

摘要翻译： 本发明提供式（O）的化合物或其盐或互变异构体或其N-氧化物或溶剂合物，以及其与其它抗癌剂的组合，用于预防或治疗疾病状态和病症，例如由细胞周期蛋白介导的癌症 依赖性激酶和糖原合成酶激酶-3。

公开(公告)号：US20120190673A1

公开(公告)日：2012-07-26

申请号：US13329952

申请日：2011-12-19

申请人： Valerio BERDINI ,  Maria Grazia CARR ,  Adrian Liam GILL ,  Steven HOWARD ,  Eva Figueroa NAVARRO ,  Gary TREWARTHA ,  David Charles REES ,  Mladen VINKOVIC ,  Paul Graham WYATT

发明人： Valerio BERDINI ,  Maria Grazia CARR ,  Adrian Liam GILL ,  Steven HOWARD ,  Eva Figueroa NAVARRO ,  Gary TREWARTHA ,  David Charles REES ,  Mladen VINKOVIC ,  Paul Graham WYATT

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/14 ,  C07D513/04 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D231/38

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention provides a compound of the formula (I): or a salt, solvate, tautomer or N-oxide thereof, wherein M is selected from a group D1 and a group D2: and R′, E, A and X are as defined in the claims. Also provided are pharmaceutical compositions containing the compounds, processes for making the compounds and the use of the compounds in the prophylaxis or treatment of a disease state mediated by a CDK kinase, GSK-3 kinase or Aurora kinase.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其盐，溶剂化物，互变异构体或N-氧化物，其中M选自D1和D2组：R'，E，A和X如上所定义 在权利要求中。 还提供了含有化合物的药物组合物，制备该化合物的方法以及该化合物在预防或治疗由CDK激酶，GSK-3激酶或极光激酶介导的疾病状态中的用途。

公开(公告)号：US20110003799A1

公开(公告)日：2011-01-06

申请号：US12877499

申请日：2010-09-08

申请人： Valerio BERDINI ,  Michael Alistair O'BRIEN ,  Maria Grazia CARR ,  Theresa Rachel EARLY ,  Adrian Liam GILL ,  Gary TREWARTHA ,  Alison Jo-Anne WOOLFORD ,  Andrew James WOODHEAD ,  Paul Graham WYATT

发明人： Valerio BERDINI ,  Michael Alistair O'BRIEN ,  Maria Grazia CARR ,  Theresa Rachel EARLY ,  Adrian Liam GILL ,  Gary TREWARTHA ,  Alison Jo-Anne WOOLFORD ,  Andrew James WOODHEAD ,  Paul Graham WYATT

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D231/38 ,  C07D231/40 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4155 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/12 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D231/38 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K45/06 ,  C04B35/632 ,  C07D231/14 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04

摘要： The invention provides compounds of the formula (0) or salts or tautomers or N-oxides or solvates thereof for use in the prophylaxis or treatment of disease states and conditions such as cancers mediated by cyclin-dependent kinase and glycogen synthase kinase-3. In formula (0): X is a group R1-A-NR4— or a 5- or 6-membered carbocyclic or heterocyclic ring; A is a bond, SO2, C═O, NRg(C═O) or O(C═O) wherein Rg is hydrogen or C1-4 hydrocarbyl optionally substituted by hydroxy or C1-4 alkoxy; Y is a bond or an alkylene chain of 1, 2 or 3 carbon atoms in length; R1 is hydrogen; a carbocyclic or heterocyclic group having from 3 to 12 ring members; or a C1-8 hydrocarbyl group optionally substituted by one or more substituents selected from halogen (e.g. fluorine), hydroxy, C1-4 hydrocarbyloxy, amino, mono- or di-C1-4 hydrocarbylamino, and carbocyclic or heterocyclic groups having from 3 to 12 ring members, and wherein 1 or 2 of the carbon atoms of the hydrocarbyl group may optionally be replaced by an atom or group selected from O, S, NH, SO, SO2; R2 is hydrogen; halogen; C1-4 alkoxy (e.g. methoxy); or a C1-4 hydrocarbyl group optionally substituted by halogen (e.g. fluorine), hydroxyl or C1-4 alkoxy (e.g. methoxy); R3 is selected from hydrogen and carbocyclic and heterocyclic groups having from 3 to 12 ring members; and R4 is hydrogen or a C1-4 hydrocarbyl group optionally substituted by halogen (e.g. fluorine), hydroxyl or C1-4 alkoxy (e.g. methoxy).

摘要翻译： 本发明提供式（O）的化合物或其盐或互变异构体或N-氧化物或溶剂合物，用于预防或治疗疾病状态和病症，例如由细胞周期蛋白依赖性激酶和糖原合酶激酶-3介导的癌症。 在式（0）中：X为基团R 1 -A-NR 4 - 或5或6元碳环或杂环; A是键，SO 2，C = O，NR g（C = O）或O（C = O），其中R g是氢或任选被羟基或C 1-4烷氧基取代的C 1-4烃基; Y是长度为1,2或3个碳原子的键或亚烷基链; R1是氢; 具有3至12个环成员的碳环或杂环基; 或任选被一个或多个选自卤素（例如氟），羟基，C 1-4烃氧基，氨基，单或二-C 1-4烃基氨基的取代基取代的C 1-8烃基，以及具有3至 12个环成员，并且其中烃基的1或2个碳原子可以任选地被选自O，S，NH，SO，SO 2的原子或基团取代; R2是氢; 卤素; C 1-4烷氧基（如甲氧基）; 或任选被卤素（例如氟），羟基或C 1-4烷氧基（例如甲氧基）取代的C 1-4烃基; R 3选自具有3至12个环成员的氢和碳环和杂环基; 和R 4是氢或任选被卤素（例如氟），羟基或C 1-4烷氧基（例如甲氧基）取代的C 1-4烃基。

公开(公告)号：US20110224203A1

公开(公告)日：2011-09-15

申请号：US13116121

申请日：2011-05-26

申请人： Valerio BERDINI ,  Michael Alistair O'BRIEN ,  Maria Grazia CARR ,  Theresa Rachel EARLY ,  Eva Figueroa NAVARRO ,  Adrian Liam GILL ,  Steven HOWARD ,  Gary TREWARTHA ,  Alison Jo-Anne WOOLFORD ,  Andrew James WOODHEAD ,  Paul Graham WYATT

发明人： Valerio BERDINI ,  Michael Alistair O'BRIEN ,  Maria Grazia CARR ,  Theresa Rachel EARLY ,  Eva Figueroa NAVARRO ,  Adrian Liam GILL ,  Steven HOWARD ,  Gary TREWARTHA ,  Alison Jo-Anne WOOLFORD ,  Andrew James WOODHEAD ,  Paul Graham WYATT

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61P35/04 ,  A61P35/02

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4184 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention provides compounds of the formula (I): The compounds have activity against cyclin dependent kinases, glycogen synthase kinase and Aurora kinases and are therefore useful to treat cancer and viral diseases.

摘要翻译： 本发明提供了式（I）化合物：该化合物具有针对细胞周期蛋白依赖性激酶，糖原合酶激酶和极光激酶的活性，因此可用于治疗癌症和病毒性疾病。

公开(公告)号：US20120035153A1

公开(公告)日：2012-02-09

申请号：US13275786

申请日：2011-10-18

申请人： Gordon SAXTY ,  Valerio BERDINI ,  Christopher William MURRAY ,  Charlotte Mary GRIFFITHS-JONES ,  Emma VICKERSTAFFE ,  Gilbert Ebai BESONG ,  Maria Grazia CARR

发明人： Gordon SAXTY ,  Valerio BERDINI ,  Christopher William MURRAY ,  Charlotte Mary GRIFFITHS-JONES ,  Emma VICKERSTAFFE ,  Gilbert Ebai BESONG ,  Maria Grazia CARR

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to new bicyclic heterocyclic derivative compounds of formula (I): wherein R1, A, X1, X2, X3, X4, X5 and R2 are as defined herein, to pharmaceutical compositions comprising said compounds and to the use of said compounds in the treatment of diseases, e.g. cancer.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的双环杂环衍生物化合物：其中R1，A，X1，X2，X3，X4，X5和R2如本文所定义，包含所述化合物的药物组合物和所述化合物在 疾病的治疗，例如 癌症。