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    METHODS FOR PREPARATION OF THIOPHENE COMPOUNDS
    5.
    发明申请
    METHODS FOR PREPARATION OF THIOPHENE COMPOUNDS 审中-公开
    制备噻吩化合物的方法

    公开(公告)号：US20140206888A1

    公开(公告)日：2014-07-24

    申请号：US14163036

    申请日：2014-01-24

    申请人： Vertex Pharmaceuticals Incorporated

    发明人： Valdas Jurkauskas ,  Piero L. Ruggiero ,  Stefanie Roeper ,  David Willcox ,  Michael Waldo ,  Dahrika Milfred Yap Guerette ,  Billie J. Kline ,  Hoa Q. Luong

    IPC分类号： C07D409/12 ,  C07D333/40

    CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D333/40

    摘要： A method of preparing Compound (1): or a pharmaceutically acceptable salt thereof includes: a) reacting Compound (A) with 3,3-dimethylbut-1-yne in the presence of one or more palladium catalysts selected from the group consisting of Pd(PPh3)4 and Pd(PPh3)2Cl2, and one or more copper catalysts selected from the group consisting of CuI, CuBr, and CuCl, to generate Compound (B); b) treating Compound (B) with an acid to generate Compound (C): c) reducing the cyclohexanone of Compound (C) to cyclohexanol to generate Compound (D); and d) reacting Compound (D) with a base to generate Compound (1), wherein Compounds (A), (B), (C), and (D) are each as depicted herein.

    摘要翻译： 制备化合物（1）的方法或其药学上可接受的盐包括：a）使化合物（A）与3,3-二甲基丁-1-炔在一种或多种钯催化剂的存在下反应，所述钯催化剂选自Pd （PPh 3）4和Pd（PPh 3）2 Cl 2和一种或多种选自CuI，CuBr和CuCl的铜催化剂，以产生化合物（B）; b）用酸处理化合物（B）以产生化合物（C）：c）将化合物（C）的环己酮还原成环己醇以产生化合物（D）; 和d）使化合物（D）与碱反应以产生化合物（1），其中化合物（A），（B），（C）和（D）各自如本文所述。