公开(公告)号：US09938232B2

公开(公告)日：2018-04-10

申请号：US15305133

申请日：2015-04-17

申请人： SUN CHEMICAL CORPORATION

发明人： Kai-Uwe W. Gaudl ,  Juergen Dieker

IPC分类号： C08F2/46 ,  C08F2/50 ,  C08G61/04 ,  C07C229/66 ,  C09D11/101 ,  C09D133/08

CPC分类号： C07C229/66 ,  C08F2/50 ,  C09D11/101 ,  C09D133/08

摘要： Amine derivatives of benzoylbenzoic acid, benzoylbenzoic acid esters and salts were prepared, which are suitable as photo initiators for UV & LED curable compositions. The derivatives are compounds of Formula I, Ia, and II wherein R1, R1a, R2, R3, n and r are as defined herein.

公开(公告)号：US20140323747A1

公开(公告)日：2014-10-30

申请号：US14263911

申请日：2014-04-28

申请人： LABORATORI BALDACCI SPA

发明人： Massimo BALDACCI ,  Marinella Roberti

IPC分类号： C07C227/02 ,  C07D303/12 ,  C07C229/66

CPC分类号： C07C227/02 ,  C07C227/14 ,  C07C227/18 ,  C07C229/60 ,  C07C229/66 ,  C07D303/12

摘要： The present invention concerns a new process for the synthesis of aminaphtone, which makes use of non-toxic solvents and reagents, under mild reaction and temperature conditions. The aminaphtone obtained with the method of the present invention also has a purity of at least 98% in weight. The method comprises the following steps: a) epoxidating menadione 1 to provide epoxide 2, b) acidifying epoxide 2 to provide hydroxynaphthoquinone 3, c) esterifying between hydroxynaphthoquinone 3 and 4-aminobenzoyl chloride to obtain compound 4, and d) reducing compound 4 in the presence of a reducing agent in water to obtain aminaphtone.

摘要翻译： 本发明涉及在温和的反应和温度条件下合成使用无毒溶剂和试剂的氨基茶碱的新方法。 用本发明方法得到的氨基茶碱的纯度至少为98重量％。 该方法包括以下步骤：a）环氧化甲萘醌1以提供环氧化物2，b）酸化环氧化物2以提供羟基萘醌3，c）在羟基萘醌3和4-氨基苯甲酰氯之间酯化得到化合物4，和d）还原化合物4在 在水中存在还原剂以获得氨基喋呤。

公开(公告)号：US08513268B2

公开(公告)日：2013-08-20

申请号：US13192816

申请日：2011-07-28

申请人： Hans Allgeier ,  Yves Auberson ,  David Carcache ,  Philipp Floersheim ,  Christel Guibourdenche ,  Wolfgang Froestl ,  Jörg Kallen ,  Manuel Koller ,  Henri Mattes ,  Joachim Nozulak ,  David Orain ,  Johanne Renaud

发明人： Hans Allgeier ,  Yves Auberson ,  David Carcache ,  Philipp Floersheim ,  Christel Guibourdenche ,  Wolfgang Froestl ,  Jörg Kallen ,  Manuel Koller ,  Henri Mattes ,  Joachim Nozulak ,  David Orain ,  Johanne Renaud

IPC分类号： A61K31/517

CPC分类号： C07D239/96 ,  C07C207/00 ,  C07C229/56 ,  C07C229/64 ,  C07C229/66 ,  C07C255/18 ,  C07C265/12 ,  C07C271/58 ,  C07D207/337 ,  C07D231/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/06 ,  C07D263/32 ,  C07D307/16 ,  C07D307/54 ,  C07D309/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04

摘要： The present invention relates to 1H-Quinazoline-2,4-diones of formula (I) wherein R1 and R2 are as defined in the specification, their preparation, their use as pharmaceuticals, and pharmaceutical compositions containing them. Further, intermediates for the manufacture of compounds of formula (I) are and combinations comprising compounds of formula (I) are disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的1H-喹唑啉-2,4-二酮，其中R 1和R 2如说明书中所定义，其制备，作为药物的用途，以及含有它们的药物组合物。 此外，公开了用于制备式（I）化合物的中间体和包含式（I）化合物的组合。

公开(公告)号：US08327467B2

公开(公告)日：2012-12-11

申请号：US11908879

申请日：2006-03-14

申请人： Junichi Yokotani ,  Yoichi Taniguchi ,  Eiji Hara ,  Hitoshi Akitsu ,  Hidehiko Tanaka ,  Shuzo Anzai

发明人： Junichi Yokotani ,  Yoichi Taniguchi ,  Eiji Hara ,  Hitoshi Akitsu ,  Hidehiko Tanaka ,  Shuzo Anzai

IPC分类号： C07C229/00

CPC分类号： C07D277/66 ,  C07C229/58 ,  C07C229/64 ,  C07C229/66 ,  C07C233/54 ,  C07C255/58 ,  C07C255/59 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C323/58 ,  C07C323/63 ,  C07D207/325 ,  C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D215/40 ,  C07D217/02 ,  C07D217/22 ,  C07D231/12 ,  C07D231/38 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D241/46 ,  C07D261/14 ,  C07D277/42 ,  C07D285/135 ,  C07D295/135 ,  C07D307/66 ,  C07D307/79 ,  C07D309/12 ,  C07D317/66 ,  C07D319/18 ,  C07D333/54

摘要： The anthranilic acid derivative or the salt thereof represented by the general formula wherein R1 and R2 are hydrogen atom, or the like; R3 is a phenyl, cycloalkyl or bicyclic heterocyclic group which may be substituted, or the like; R4 is a phenyl, cycloalkyl or pyridyl group which may be substituted, or the like; X1 is an alkylene or alkenylene group which may be substituted or a bond; X2 is the general formula —X3—X4— or —X4—X3—, wherein X3 is a sulfur atom, an imino group or a bond, or the like; X4 means an alkylene or alkenylene group which may be substituted or a bond; is useful for a remedy such as rheumatoid arthritis, osteoarthritis and carcinoma, because it shows MMP—13 production inhibitory effect.

摘要翻译： 由通式表示的邻氨基苯甲酸衍生物或其盐，其中R1和R2是氢原子等; R3是可以被取代的苯基，环烷基或双环杂环基等; R4是可被取代的苯基，环烷基或吡啶基等; X1是可以被取代的或亚烷基的亚烷基或亚烯基; X2是通式-X3-X4-或-X4-X3-，其中X3是硫原子，亚氨基或键等; X 4表示可以被取代或键合的亚烷基或亚烯基; 对于诸如类风湿性关节炎，骨关节炎和癌症的治疗有用，因为它显示MMP-13产生抑制作用。

公开(公告)号：US20100267768A1

公开(公告)日：2010-10-21

申请号：US12728173

申请日：2010-03-19

申请人： John DeMattei ,  Adam R. Looker ,  Bobbianna Neubert-Langille ,  Martin Trudeau ,  Stefanie Roeper ,  Michael P. Ryan ,  Dahrika Milfred Lao Yap ,  Brian R. Krueger ,  Peter D.J. Grootenhuis ,  Fredrick F. van Goor ,  Martyn C. Botfield ,  Gregor Zlokarnik

发明人： John DeMattei ,  Adam R. Looker ,  Bobbianna Neubert-Langille ,  Martin Trudeau ,  Stefanie Roeper ,  Michael P. Ryan ,  Dahrika Milfred Lao Yap ,  Brian R. Krueger ,  Peter D.J. Grootenhuis ,  Fredrick F. van Goor ,  Martyn C. Botfield ,  Gregor Zlokarnik

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D215/233 ,  C07C69/96 ,  C07D307/77 ,  A61P11/06 ,  A61P1/18 ,  A61P15/10 ,  A61P37/08 ,  A61P1/16 ,  A61P3/00 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10 ,  A61P37/00 ,  A61P7/12 ,  C12N5/07 ,  C12Q1/02

CPC分类号： C07C205/43 ,  C07C68/02 ,  C07C69/96 ,  C07C201/08 ,  C07C213/02 ,  C07C229/66 ,  C07D215/233 ,  C07D215/56 ,  G01N33/5041 ,  G01N33/6872 ,  Y02P20/55

摘要： The invention provides a process for the preparation of a compound of Formula 1, comprising coupling a carboxylic acid of Formula 2 with an aniline of Formula 3 in the presence of a coupling agent.

摘要翻译： 本发明提供了制备式1化合物的方法，包括在偶联剂存在下将式2的羧酸与式3的苯胺偶联。

公开(公告)号：US20150073015A2

公开(公告)日：2015-03-12

申请号：US14286708

申请日：2014-05-23

申请人： Vertex Pharmaceuticals Incorporated

发明人： John DeMattei ,  Adam R. Looker ,  Bobbianna Neubert-Langille ,  Martin Trudeau ,  Stefanie Roeper ,  Michael P. Ryan ,  Dahrika Milfred Yap Guerette ,  Brian R. Krueger ,  Peter D.J. Grootenhuis ,  Fredrick F. Van Goor ,  Martyn C. Botfield ,  Gregor Zlokarnik

IPC分类号： C07D215/56 ,  G01N33/50 ,  G01N33/68 ,  C07C229/66

CPC分类号： C07C205/43 ,  C07C68/02 ,  C07C69/96 ,  C07C201/08 ,  C07C213/02 ,  C07C229/66 ,  C07D215/233 ,  C07D215/56 ,  G01N33/5041 ,  G01N33/6872 ,  Y02P20/55

摘要： The invention provides a process for the preparation of a compound of Formula 1, comprising coupling a carboxylic acid of Formula 2 with an aniline of Formula 3 in the presence of a coupling agent.

公开(公告)号：US20140350281A1

公开(公告)日：2014-11-27

申请号：US14454982

申请日：2014-08-08

申请人： Vertex Pharmaceuticals Incorporated

发明人： John DeMattei ,  Adam R. Looker ,  Bobbianna J. Neubert-Langille ,  Martin Trudeau ,  Stefanie Roeper ,  Michael P. Ryan ,  Dahrika Milfred Yap Guerette ,  Brian R. Krueger ,  Peter Diederik Jan Grootenhuis ,  Fredrick F. Van Goor ,  Martyn Curtis Botfield ,  Gregor Zlokarnik

IPC分类号： C07C213/02 ,  C07C68/02 ,  C07C201/08

CPC分类号： C07C205/43 ,  C07C68/02 ,  C07C69/96 ,  C07C201/08 ,  C07C213/02 ,  C07C229/66 ,  C07D215/233 ,  C07D215/56 ,  G01N33/5041 ,  G01N33/6872 ,  Y02P20/55

摘要： The invention provides a process for the preparation of a compound of Formula 1, comprising coupling a carboxylic acid of Formula 2 with an aniline of Formula 3 in the presence of a coupling agent.

公开(公告)号：US08835639B2

公开(公告)日：2014-09-16

申请号：US13669735

申请日：2012-11-06

申请人： Vertex Pharmaceuticals Incorporated

发明人： John DeMattei ,  Adam R. Looker ,  Bobbianna J. Neubert-Langille ,  Martin Trudeau ,  Stefanie Roeper ,  Michael P. Ryan ,  Dahrika Milfred Yap Guerette ,  Brian R. Krueger ,  Peter Diederik Jan Grootenhuis ,  Fredrick F. Van Goor ,  Martyn Curtis Botfield ,  Gregor Zlokarnik

IPC分类号： C07C69/96 ,  C07D215/56 ,  C07D307/83 ,  C07D215/233

CPC分类号： C07C205/43 ,  C07C68/02 ,  C07C69/96 ,  C07C201/08 ,  C07C213/02 ,  C07C229/66 ,  C07D215/233 ,  C07D215/56 ,  G01N33/5041 ,  G01N33/6872 ,  Y02P20/55

摘要： The invention provides a process for the preparation of a compound of Formula 1, comprising coupling a carboxylic acid of Formula 2 with an aniline of Formula 3 in the presence of a coupling agent.

摘要翻译： 本发明提供了制备式1化合物的方法，包括在偶联剂存在下将式2的羧酸与式3的苯胺偶联。

公开(公告)号：US20130296332A1

公开(公告)日：2013-11-07

申请号：US13932173

申请日：2013-07-01

申请人： NOVARTIS AG

发明人： Hans ALLGEIER ,  Yves AUBERSON ,  David CARCACHE ,  Philipp FLOERSHEIM ,  Christel GUIBOURDENCHE ,  Wolfgang FROESTL ,  Jörg KALLEN ,  Manuel KOLLER ,  Henri MATTES ,  Joachim NOZULAK ,  David ORAIN ,  Johanne RENAUD

IPC分类号： C07D239/96 ,  C07C207/00 ,  C07C229/56 ,  C07D413/04 ,  C07D405/04 ,  C07D403/04 ,  C07C271/58

CPC分类号： C07D239/96 ,  C07C207/00 ,  C07C229/56 ,  C07C229/64 ,  C07C229/66 ,  C07C255/18 ,  C07C265/12 ,  C07C271/58 ,  C07D207/337 ,  C07D231/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/06 ,  C07D263/32 ,  C07D307/16 ,  C07D307/54 ,  C07D309/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04

摘要： The present invention relates to 1H-Quinazoline-2,4-diones of formula (I) wherein R1 and R2 are as defined in the specification, their preparation, their use as pharmaceuticals, and pharmaceutical compositions containing them. Further, intermediates for the manufacture of compounds of formula (I) are and combinations comprising compounds of formula (I) are disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的1H-喹唑啉-2,4-二酮，其中R 1和R 2如说明书中所定义，其制备，作为药物的用途，以及含有它们的药物组合物。 此外，公开了用于制备式（I）化合物的中间体和包含式（I）化合物的组合。

公开(公告)号：US20090105474A1

公开(公告)日：2009-04-23

申请号：US11908879

申请日：2006-03-14

申请人： Junichi Yokotani ,  Yoichi Taniguchi ,  Eiji Hara ,  Hitoshi Akitsu ,  Hidehiko Tanaka ,  Shuzo Anzai

发明人： Junichi Yokotani ,  Yoichi Taniguchi ,  Eiji Hara ,  Hitoshi Akitsu ,  Hidehiko Tanaka ,  Shuzo Anzai

IPC分类号： C07C229/54 ,  C07D317/46 ,  C07D307/78 ,  C07D209/14 ,  C07D333/22 ,  C07D213/55 ,  C07D217/02 ,  C07D333/72 ,  C07D215/38 ,  C07C321/26 ,  C07D319/12 ,  C07D231/10 ,  C07D295/12 ,  C07D277/00 ,  C07D285/12 ,  C07D261/14

CPC分类号： C07D277/66 ,  C07C229/58 ,  C07C229/64 ,  C07C229/66 ,  C07C233/54 ,  C07C255/58 ,  C07C255/59 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C323/58 ,  C07C323/63 ,  C07D207/325 ,  C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D215/40 ,  C07D217/02 ,  C07D217/22 ,  C07D231/12 ,  C07D231/38 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D241/46 ,  C07D261/14 ,  C07D277/42 ,  C07D285/135 ,  C07D295/135 ,  C07D307/66 ,  C07D307/79 ,  C07D309/12 ,  C07D317/66 ,  C07D319/18 ,  C07D333/54

摘要： The anthranilic acid derivative or the salt thereof represented by the general formula wherein R1 and R2 are hydrogen atom, or the like; R3 is a phenyl, cycloalkyl or bicyclic heterocyclic group which may be substituted, or the like; R4 is a phenyl, cycloalkyl or pyridyl group which may be substituted, or the like; X1 is an alkylene or alkenylene group which may be substituted or a bond; X2 is the general formula -X3-X4- or -X4-X3-, wherein X3 is a sulfur atom, an imino group or a bond, or the like; X4 means an alkylene or alkenylene group which may be substituted or a bond; is useful for a remedy such as rheumatoid arthritis, osteoarthritis and carcinoma, because it shows MMP-13 production inhibitory effect.

摘要翻译： 由通式表示的邻氨基苯甲酸衍生物或其盐，其中R1和R2是氢原子等; R3是可以被取代的苯基，环烷基或双环杂环基等; R4是可被取代的苯基，环烷基或吡啶基等; X1是可以被取代的或亚烷基的亚烷基或亚烯基; X2是通式-X3-X4-或-X4-X3-，其中X3是硫原子，亚氨基或键等; X 4表示可以被取代或键合的亚烷基或亚烯基; 对于诸如类风湿性关节炎，骨关节炎和癌症的治疗有用，因为它显示MMP-13产生抑制作用。