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    Substituted quinazoline-3-oxides providing pharmacological activity
    6.
    发明授权
    Substituted quinazoline-3-oxides providing pharmacological activity 失效
    提供药理活性的取代喹唑啉-3-氧化物

    公开(公告)号：US4745118A

    公开(公告)日：1988-05-17

    申请号：US871031

    申请日：1986-06-05

    申请人： Donald W. Combs ,  Robert Falotico

    发明人： Donald W. Combs ,  Robert Falotico

    IPC分类号： C07D239/76 ,  C07D491/04 ,  C07D491/056 ,  A61K31/00 ,  C07D413/00

    CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D239/76

    摘要： Novel substituted quinazoline-3-oxides are disclosed as are methods of increasing cardiotonic activity and bronchodilation in which an unit dose of a composition containing an effective amount of a cardiotonic agent or a bronchodilating agent dispersed in a pharmaceutically acceptable carrier are administered to a mammalian host.

    摘要翻译： 公开了新的取代喹唑啉-3-氧化物作为增加强心剂活性和支气管扩张的方法，其中将含有有效量的强心剂或支气管扩张剂的组合物的单位剂量分散在药学上可接受的载体中被施用于哺乳动物宿主 。

    2,9-dihydro-(6 or 7)-(3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazinyl)-pyrazolo [4,3-B]-1,4-benzoxazines
    7.
    发明授权
    2,9-dihydro-(6 or 7)-(3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazinyl)-pyrazolo [4,3-B]-1,4-benzoxazines 失效
    2,6-二氢 - （6或7） - （3-氧代-2,3,4,5-四氢哒嗪基） - 吡唑并[4,3-B] -1,4-苯并恶嗪

    公开(公告)号：US5116837A

    公开(公告)日：1992-05-26

    申请号：US631560

    申请日：1990-12-21

    申请人： Donald W. Combs

    发明人： Donald W. Combs

    IPC分类号： A61K31/535 ,  A61P7/02 ,  A61P9/04 ,  A61P9/08 ,  C07D498/04

    CPC分类号： C07D498/04

    摘要： The invention relates to novel compounds, 2,9-dihydro(6 or 7)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazinyl)pyrazolo[4,3-b]benzoxazines. The claimed compounds are inhibitors of phosphodiesterase fraction III and have potent positive inotropic activity. These compounds are useful as cardiotonics or platelet aggregation inhibitors.This invention also pertains to compositions comprising an effective amount of the compounds, to methods for preparing the claimed compounds and to methods for treating a mammal with the compounds.

    摘要翻译： 本发明涉及新的化合物2,9-二氢（6或7）-3-氧代-2,3,4,5-四氢哒嗪基）吡唑并[4,3-b]苯并恶嗪。 所要求保护的化合物是磷酸二酯酶级分III的抑制剂并且具有有效的正性肌力活性。 这些化合物可用作强心剂或血小板聚集抑制剂。 本发明还涉及包含有效量的化合物的组合物，制备所要求保护的化合物的方法和用化合物治疗哺乳动物的方法。

    1-arylsulphonyl, arylcarbonyl and 1-arylphosphonyl-3-phenyl-1,4,5,6-tetrahydropyridazines
    10.
    发明授权
    1-arylsulphonyl, arylcarbonyl and 1-arylphosphonyl-3-phenyl-1,4,5,6-tetrahydropyridazines 失效
    1-芳基磺酰基，芳基羰基和1-芳基膦酰基-3-苯基-1,4,5,6-四氢哒嗪

    公开(公告)号：US5684151A

    公开(公告)日：1997-11-04

    申请号：US362476

    申请日：1995-03-06

    申请人： Donald W. Combs

    发明人： Donald W. Combs

    IPC分类号： A61K31/50 ,  A61P3/02 ,  A61P19/10 ,  A61P43/00 ,  C07D237/04 ,  C07D409/04 ,  C07F9/6509 ,  C07D237/26

    CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D237/04 ,  C07F9/650911

    摘要： Disclosed are progestin agonists having the following formula: ##STR1## W is absent or --CH.dbd.CH--; R.sup.1 are independently selected from the group consisting of halogen, --CF.sub.3, and NO.sub.2, or both R.sup.1 may be joined to form a bi-radical which is --CH.dbd.CHCH.dbd.CH--; R.sup.3 are independently selected from the group consisting of hydrogen, C.sub.1-6 branched or linear alkyl, halogen and --CF.sub.3, with the proviso that R.sup.3 at the 3-position must be H where R.sup.3 at the 4-position is H, or both R.sup.3 may be joined to form a bi-radical selected from the group consisting of --CH.dbd.CHCH.dbd.CH--, --C(NC.sub.1-4 alkyl.sub.2)=CHCH.dbd.CH-- and --(CH.sub.2).sub.4 --; R.sup.5 is selected from the group consisting of H and Me; with the proviso that only one of R.sup.1 and R.sup.3 forms the fused bi-radical; and the stereoisomers.

    摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 06394 Sec。 371日期：1995年3月6日 102（e）1995年3月6日PCT PCT 1993年7月1日PCT公布。 第WO94 / 01412号公报 日期1994年1月20日公开是具有下式的孕激素激动剂：其中：A是不存在或-CH = CH-; R 1独立地选自卤素，-CF 3和NO 2，或者两个R 1可以连接形成-CH = CHCH = CH-的双键。 R 3独立地选自氢，C 1-6支链或直链烷基，卤素和-CF 3，条件是3-位上的R3必须是H，其中4位的R 3是H，或两个R 3 可以连接形成选自-CH = CHCH = CH-，-C（NC1-4烷基）= CHCH = CH-和 - （CH2）4-的双键; R5选自H和Me; 条件是R1和R3中只有一个形成稠合的双键; 和立体异构体。