利索-全球专利检索

  1. 登录
  2. 注册

搜索结果

15 条记录 (耗时 0.022 秒)

    2,9-dihydro-(6 or 7)-(3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazinyl)-pyrazolo [4,3-B]-1,4-benzoxazines
    3.
    发明授权
    2,9-dihydro-(6 or 7)-(3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazinyl)-pyrazolo [4,3-B]-1,4-benzoxazines 失效
    2,6-二氢 - （6或7） - （3-氧代-2,3,4,5-四氢哒嗪基） - 吡唑并[4,3-B] -1,4-苯并恶嗪

    公开(公告)号：US5116837A

    公开(公告)日：1992-05-26

    申请号：US631560

    申请日：1990-12-21

    申请人： Donald W. Combs

    发明人： Donald W. Combs

    IPC分类号： A61K31/535 ,  A61P7/02 ,  A61P9/04 ,  A61P9/08 ,  C07D498/04

    CPC分类号： C07D498/04

    摘要： The invention relates to novel compounds, 2,9-dihydro(6 or 7)-3-oxo-2,3,4,5-tetrahydropyridazinyl)pyrazolo[4,3-b]benzoxazines. The claimed compounds are inhibitors of phosphodiesterase fraction III and have potent positive inotropic activity. These compounds are useful as cardiotonics or platelet aggregation inhibitors.This invention also pertains to compositions comprising an effective amount of the compounds, to methods for preparing the claimed compounds and to methods for treating a mammal with the compounds.

    摘要翻译： 本发明涉及新的化合物2,9-二氢（6或7）-3-氧代-2,3,4,5-四氢哒嗪基）吡唑并[4,3-b]苯并恶嗪。 所要求保护的化合物是磷酸二酯酶级分III的抑制剂并且具有有效的正性肌力活性。 这些化合物可用作强心剂或血小板聚集抑制剂。 本发明还涉及包含有效量的化合物的组合物，制备所要求保护的化合物的方法和用化合物治疗哺乳动物的方法。

    1-arylsulphonyl, arylcarbonyl and 1-arylphosphonyl-3-phenyl-1,4,5,6-tetrahydropyridazines
    8.
    发明授权
    1-arylsulphonyl, arylcarbonyl and 1-arylphosphonyl-3-phenyl-1,4,5,6-tetrahydropyridazines 失效
    1-芳基磺酰基，芳基羰基和1-芳基膦酰基-3-苯基-1,4,5,6-四氢哒嗪

    公开(公告)号：US5684151A

    公开(公告)日：1997-11-04

    申请号：US362476

    申请日：1995-03-06

    申请人： Donald W. Combs

    发明人： Donald W. Combs

    IPC分类号： A61K31/50 ,  A61P3/02 ,  A61P19/10 ,  A61P43/00 ,  C07D237/04 ,  C07D409/04 ,  C07F9/6509 ,  C07D237/26

    CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D237/04 ,  C07F9/650911

    摘要： Disclosed are progestin agonists having the following formula: ##STR1## W is absent or --CH.dbd.CH--; R.sup.1 are independently selected from the group consisting of halogen, --CF.sub.3, and NO.sub.2, or both R.sup.1 may be joined to form a bi-radical which is --CH.dbd.CHCH.dbd.CH--; R.sup.3 are independently selected from the group consisting of hydrogen, C.sub.1-6 branched or linear alkyl, halogen and --CF.sub.3, with the proviso that R.sup.3 at the 3-position must be H where R.sup.3 at the 4-position is H, or both R.sup.3 may be joined to form a bi-radical selected from the group consisting of --CH.dbd.CHCH.dbd.CH--, --C(NC.sub.1-4 alkyl.sub.2)=CHCH.dbd.CH-- and --(CH.sub.2).sub.4 --; R.sup.5 is selected from the group consisting of H and Me; with the proviso that only one of R.sup.1 and R.sup.3 forms the fused bi-radical; and the stereoisomers.

    摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 06394 Sec。 371日期：1995年3月6日 102（e）1995年3月6日PCT PCT 1993年7月1日PCT公布。 第WO94 / 01412号公报 日期1994年1月20日公开是具有下式的孕激素激动剂：其中：A是不存在或-CH = CH-; R 1独立地选自卤素，-CF 3和NO 2，或者两个R 1可以连接形成-CH = CHCH = CH-的双键。 R 3独立地选自氢，C 1-6支链或直链烷基，卤素和-CF 3，条件是3-位上的R3必须是H，其中4位的R 3是H，或两个R 3 可以连接形成选自-CH = CHCH = CH-，-C（NC1-4烷基）= CHCH = CH-和 - （CH2）4-的双键; R5选自H和Me; 条件是R1和R3中只有一个形成稠合的双键; 和立体异构体。

    Process for the preparation of 6-(3,4-dihydro-3-oxo-1,4(2H)-benzoxazin-7-yl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazi n-3-ones
    9.
    发明授权
    Process for the preparation of 6-(3,4-dihydro-3-oxo-1,4(2H)-benzoxazin-7-yl)-2,3,4,5-tetrahydropyridazi n-3-ones 失效
    制备6-（3,4-二羟基-3-氧代-1,4-（2H） - 苯并恶嗪-7-基）-2,3,4,5-四氢吡啶并[3-a]的方法

    公开(公告)号：US5221742A

    公开(公告)日：1993-06-22

    申请号：US631550

    申请日：1990-12-21

    申请人： Donald W. Combs ,  James P. Demers

    发明人： Donald W. Combs ,  James P. Demers

    IPC分类号： C07D413/04

    CPC分类号： C07D413/04

    摘要： The invention relates to a process for the synthesis of compounds of the formula I ##STR1## wherein R.sub.1 -R.sub.5 are as defined herein. The process is a multistep process which comprises acylating a 2-benzoxazolinone with an alkanoic anhydride to form an acylated carbamate, hydrolyzing the carbamate, reacting the resultant aminophenol with haloalkanoyl halide to form a substituted benzoxazine, reacting the benzoxazine with an aldehyde, alkylating the resultant aminomethyl compound with an alkylating agent to form a quaternary ammonium salt, reacting the salt with an alkali metal cyanide to form a nitrile, hydrolyzing the nitrile and reacting the resultant carboxylic acid with hydrazine.The compounds are useful as cardiotonic and vasodilating agents and as inhibitors of phosphodiesterase fraction III and platelet aggregation. In addition, the compounds are active as smooth muscle relaxants and bronchodilators.

    摘要翻译： 本发明涉及一种合成式I化合物（I）的方法，其中R 1 -R 5如本文所定义。 该方法是一种多步法，其包括用链烷酸酐酰化2-苯并恶唑啉酮以形成酰化氨基甲酸酯，水解氨基甲酸酯，使得到的氨基苯酚与卤代烷酰卤反应形成取代的苯并恶嗪，使苯并嗪与醛反应，将所得物 氨基甲基化合物与烷基化剂反应形成季铵盐，使该盐与碱金属氰化物反应形成腈，水解腈并使所得羧酸与肼反应。 这些化合物可用作强心剂和血管舒张剂以及磷酸二酯酶III级和血小板聚集的抑制剂。 此外，该化合物作为平滑肌松弛剂和支气管扩张剂是有活性的。

    6-benzoxazinyl- and 6-benzothiazinyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-ones and pharmaceutical use
    10.
    发明授权
    6-benzoxazinyl- and 6-benzothiazinyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-ones and pharmaceutical use 失效
    6-苯并恶嗪基和6-苯并噻嗪基-2,3,4,5-四氢哒嗪-3-酮和药物用途

    公开(公告)号：US4766118A

    公开(公告)日：1988-08-23

    申请号：US64638

    申请日：1987-06-22

    申请人： Donald W. Combs

    发明人： Donald W. Combs

    IPC分类号： C07D413/04 ,  A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  C07D417/04

    CPC分类号： C07D413/04

    摘要： The synthesis of benzoxazinyl- and benzothiazinylpyridazinone compounds is described. The novel compounds are cardiotonic agents and inhibitors of phosphodiesterase. In addition, the compounds are useful as smooth muscle relaxants and bronchodilators.

    摘要翻译： 描述了苯并恶嗪基和苯并噻嗪基哒嗪酮化合物的合成。 新型化合物是强心剂和磷酸二酯酶抑制剂。 此外，该化合物可用作平滑肌松弛剂和支气管扩张剂。