公开(公告)号：US4432987A

公开(公告)日：1984-02-21

申请号：US371156

申请日：1982-04-23

申请人： Wayne E. Barth ,  Vytautas J. Jasys

发明人： Wayne E. Barth ,  Vytautas J. Jasys

IPC分类号： C07D519/06 ,  A61K31/43 ,  A61K31/431 ,  A61P31/04 ,  C07D499/00 ,  C07D499/14 ,  C07D499/32 ,  C07D499/64 ,  C07D499/68 ,  C07D499/86 ,  C07D499/87 ,  C07D499/897 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D499/00

摘要： Novel benzenesulfonic acid addition salts of sultamicillin of the formula ##STR1## and hydrated forms thereof, where X is hydrogen or chloro, especially the crystalline dihydrate salts, having advantages over the prior art forms of sultamicillin in pharmaceutical dosage forms, most particularly those for use in pediatric medicine, method for their use and pharmaceutical compositions thereof.

摘要翻译： 具有式（I）的磺酰胺西林和其水合形式的新型苯磺酸加成盐，其中X是氢或氯，特别是结晶二水合物盐，具有优于药物剂型中现有技术形式的磺胺嘧菌胺的优点 用于儿科药物的药物，其使用方法及其药物组合物。

公开(公告)号：US4462934A

公开(公告)日：1984-07-31

申请号：US481108

申请日：1983-03-31

申请人： Vytautas J. Jasys

发明人： Vytautas J. Jasys

IPC分类号： C07D519/06 ,  A61K31/43 ,  A61P31/04 ,  C07D499/00 ,  C07D499/32 ,  C07D499/68 ,  C07D499/86 ,  C07D499/861 ,  C07D499/87 ,  C07D499/897 ,  C07D519/00 ,  C07D499/48

CPC分类号： C07D499/00

摘要： Antibacterial bis-esters of 1,4-cyclohexanedicarboxylic acids and alkane dicarboxylic acids wherein the ester moieties are derived from different alcohols; one alcohol being hydroxymethylpenicillanate 1,1-dioxide, or the 6-beta-hydroxymethyl or the 6-alpha-aminomethyl derivative thereof; and the other being 6-[D-(2-amino-2-(p-hydroxyphenyl)acetamido)]penicillanic acid (amoxicillin); and pharmaceutically acceptable salts thereof; a method for the use of said esters and their salts, and methods for their preparation.

摘要翻译： 1,4-环己烷二羧酸和烷二羧酸的抗菌双酯，其中酯部分衍生自不同的醇; 一种醇是羟甲基青霉素1,1-二氧化物，或6-β-羟甲基或其6-α-氨基甲基衍生物; 另一个是6- [D-（2-氨基-2-（对羟基苯基）乙酰氨基）]青霉烷酸（阿莫西林）; 及其药学上可接受的盐; 所述酯及其盐的使用方法及其制备方法。

公开(公告)号：US4444686A

公开(公告)日：1984-04-24

申请号：US434290

申请日：1982-10-14

申请人： Vytautas J. Jasys

发明人： Vytautas J. Jasys

IPC分类号： C07D499/00 ,  C07D499/32 ,  C07D499/68 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D499/00

摘要： Crystalline chloromethyl 6-(alpha-1-methoxycarbonylpropen-2-ylaminophenylacetamido)penicillanate as an intermediate to antibacterial agents.

摘要翻译： 6-（α-1 - 甲氧基羰基丙-2-基氨基苯乙酰氨基）结晶氯甲基青霉素作为抗菌剂的中间体。

公开(公告)号：US4419284A

公开(公告)日：1983-12-06

申请号：US246453

申请日：1981-03-23

申请人： Thomas C. Crawford ,  Vytautas J. Jasys

发明人： Thomas C. Crawford ,  Vytautas J. Jasys

IPC分类号： C07D519/06 ,  A61K31/43 ,  A61P31/04 ,  C07D499/00 ,  C07D499/21 ,  C07D499/32 ,  C07D499/86 ,  C07D499/87 ,  C07D499/897 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D499/00

摘要： Process for preparation of halomethyl esters (and related esters) of penicillanic acid 1,1-dioxide of the formula ##STR1## where X is Cl, Br, I, certain alkylsulfonyloxy or arylsulfonyloxy groups, useful as intermediates in production of antibiotics having beta-lactamase activity, which comprises hydrogenolysis of an ester of the formula ##STR2## where n is zero, 1 or 2; Y and Z are each Cl, Br or I, or Y is H and Z is Cl, Br, I, C.tbd.N-- or SCN--, or Y is arylselenyl and Z is Cl or Br; and when n is zero or 1, oxidation of the hydrogenolysis product; a process for preparing compounds of formula (VI, n=2) by oxidation of the corresponding compound (VI) wherein n is zero or 1, and certain novel intermediates useful in the above processes.

摘要翻译： 制备式（Ⅰ）的青霉烷酸1,1-二氧化物的卤甲基酯（和相关酯）的方法，其中X是Cl，Br，I，某些烷基磺酰氧基或芳基磺酰氧基，可用作生产抗生素的中间体 具有β-内酰胺酶活性，其包括氢解式（VI）的酯，其中n为0,1或2; Y和Z各自为Cl，Br或I，或Y为H，Z为Cl，Br，I，C 3BOND N-或SCN-，或Y为芳基烯基，Z为Cl或Br; 当n为0或1时，氢解产物的氧化; 通过氧化其中n为0或1的相应化合物（VI）制备式（Ⅵ，n = 2）化合物的方法，以及可用于上述方法的某些新型中间体。

公开(公告)号：US6022984A

公开(公告)日：2000-02-08

申请号：US320439

申请日：1999-05-26

申请人： Frank J. Urban ,  Vytautas J. Jasys

发明人： Frank J. Urban ,  Vytautas J. Jasys

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D307/64 ,  C07D307/68 ,  C07D307/46

CPC分类号： C07D307/68 ,  C07D307/64

摘要： An efficent synthesis of furan sulfonamide compounds of formula ##STR1## comprising reacting a compound of formula 11 with a Grignard reagent in a reaction inert solvent, wherein R' is (C.sub.1 -C.sub.6)alkyl. The compound of formula II is prepared by reacting a compound of formula III with a compound of formula IV wherein R' is (C.sub.1 -C.sub.6)alkyl with a chorinating reagent and an acid scaverger in an inert solvent. The invention also includes a novel compound of the formula ##STR2## wherein R' is (C.sub.1 -C.sub.6)alkyl and Q is halo, hydroxy or amino.

摘要翻译： 有效合成呋喃磺酰胺化合物的方法包括在反应惰性溶剂中使式11化合物与格氏试剂反应，其中R'为（C 1 -C 6）烷基。 式II化合物通过使式III化合物与其中R'为（C 1 -C 6）烷基的式IV化合物与惰性溶剂中的氯化试剂和酸洗涤剂反应制备。 本发明还包括下式的新化合物，其中R'是（C 1 -C 6）烷基，Q是卤素，羟基或氨基。

公开(公告)号：US5321020A

公开(公告)日：1994-06-14

申请号：US768519

申请日：1991-09-24

申请人： Vytautas J. Jasys

发明人： Vytautas J. Jasys

IPC分类号： C07D477/20 ,  C07D487/04 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D477/20

摘要： Antibacterial compounds of the formula ##STR1## wherein n is 0 or 1, R is hydrogen or a radical forming an ester hydrolyzable under physiological conditions, and R.sup.1 is hydrogen or methyl; the pharmaceuticallyacceptable cationic salts thereof when R is hydrogen; pharmaceutical compositions thereof; a method of treating bacterial infections therewith; and intermediates useful in the synthesis of said compounds.

摘要翻译： PCT No.PCT / US89 / 01281 Sec。 371日期1991年9月24日 102（e）1991年9月24日PCT PCT日期为1989年3月28日。式IMA IMA的抗菌化合物，其中n为0或1，R为氢或形成在生理条件下可水解的酯基，R1为 氢或甲基; 当R为氢时，其药学上可接受的阳离子盐; 其药物组合物; 一种治疗细菌感染的方法; 以及可用于合成所述化合物的中间体。

公开(公告)号：US4393001A

公开(公告)日：1983-07-12

申请号：US427215

申请日：1982-09-29

申请人： Vytautas J. Jasys

发明人： Vytautas J. Jasys

IPC分类号： C07D499/00 ,  C07D499/32 ,  C07D499/68 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D499/00

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is H or HO; Y and Z are each Cl, Br or I, or Y is H and Z is Cl, Br or I; Q is N.sub.3 or NHCO.sub.2 CH.sub.2 C.sub.6 H.sub.4 R.sup.4 where R.sup.4 is H, Cl, Br, NO.sub.2, CH.sub.3 or OCH.sub.3 ; a process for their use in production of the valuable antibacterial agents 1,1-dioxopenicillanoyloxymethyl 6-(2-amino-2-phenylacetamido)penicillanate and 1,1-dioxopenicillanoyloxymethyl 6-[2-amino-2-(p-hydroxyphenyl)acetamido]-penicillanate, by catalytic hydrogenation in the presence of a noble metal catalyst and novel intermediates useful in preparing said compounds of formula (I).

摘要翻译： 式（I）的化合物其中R1是H或HO; Y和Z各自为Cl，Br或I，或Y为H，Z为Cl，Br或I; Q是N 3或NHCO 2 CH 2 C 6 H 4 R 4，其中R 4是H，Cl，Br，NO 2，CH 3或OCH 3; 它们用于生产有价值的抗菌剂6-（2-氨基-2-苯基乙酰氨基）青霉素的1,1-二氧代青霉烷酰氧基甲基和6- [2-氨基-2-（对羟基苯基）乙酰氨基的1,1-二氧代青霉烷酰氧基甲基 ] - 青霉烷酸酯，在贵金属催化剂存在下通过催化氢化和用于制备所述式（I）化合物的新中间体。

公开(公告)号：US4868297A

公开(公告)日：1989-09-19

申请号：US916663

申请日：1986-10-08

申请人： Vytautas J. Jasys

发明人： Vytautas J. Jasys

IPC分类号： C07D499/00 ,  C07D499/10 ,  C07D499/68 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D499/00

摘要： 6-Halo- and 6,6-dihalo-1,1-dioxopenicillanoyloxymethyl 6-[D-2-(2-alkoxycarbonyl-1-methylvinylamino- and 1-methyl-3-oxo-1-butenylamino)-2-phenylacetamido]penicillanates and analogs; process for their conversion to sultamicillin and analogs; and process for their preparation.

摘要翻译： 6- [D-2-（2-烷氧基羰基-1-甲基乙烯基氨基 - 和1-甲基-3-氧代-1-丁烯基氨基）-2-苯基乙酰胺基的6-卤代和6,6-二卤代-1,1-二氧代青霉烷酰氧基甲基] 青霉烷类和类似物; 转化为磺胺嘧啶和类似物的过程; 并进行准备。

公开(公告)号：US4457924A

公开(公告)日：1984-07-03

申请号：US429915

申请日：1982-09-30

申请人： Vytautas J. Jasys ,  Michael S. Kellogg

发明人： Vytautas J. Jasys ,  Michael S. Kellogg

IPC分类号： C07D499/87 ,  A61K31/43 ,  A61P31/04 ,  C07D499/00 ,  C07D499/08 ,  C07D499/32 ,  C07D499/60 ,  C07D499/74 ,  C07D499/86 ,  C07D499/861 ,  C07D499/897 ,  C07D519/00 ,  A61K31/655 ,  C07D263/00

CPC分类号： C07D499/00

摘要： Useful antibacterial agents in which a penicillin and/or a beta-lactamase inhibitor are linked via 1,1-alkanediol dicarboxylates are of the formula ##STR1## where A is the residue of certain dicarboxyic acids, R.sup.3 is H or (C.sub.1 -C.sub.3), n is zero or 1 such that when n is zero R is P or B and R.sup.1 is the residue of certain esters, H or a salt thereof; and when n is 1, one of R and R.sup.1 is P and the other is B, and P is ##STR2## where R.sup.2 is H or certain acyl groups, and B is the residue of a beta-lactamase inhibiting carboxylic acid; a method for their use, pharmaceutical compositions thereof and intermediates useful in their production.

摘要翻译： 其中青霉素和/或β-内酰胺酶抑制剂通过1,1-链烷二醇二羧酸酯连接的有用的抗菌剂具有下式：其中A是某些二羧酸的残基，R3是H或（C1 -C 3），n为0或1，使得当n为零时，R为P或B，R 1为某些酯，H或其盐的残基; 当n为1时，R和R 1中的一个为P，另一个为B，P为，其中R 2为H或某些酰基，B为β-内酰胺酶抑制羧酸的残基; 其使用方法，其药物组合物和可用于其生产的中间体。

公开(公告)号：US4381263A

公开(公告)日：1983-04-26

申请号：US341081

申请日：1982-01-25

申请人： Vytautas J. Jasys

发明人： Vytautas J. Jasys

IPC分类号： C07D499/08 ,  C07D499/00 ,  C07D499/32 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D499/00

摘要： A process for the preparation of chloromethyl esters of penicillanic acids, using iodochloromethane or bromochloromethane and a tetraalkylammonium salt of the penicillanic acid, and their use in processes for the synthesis of penicillanic acid esters, using a halomethyl ester and the tetraalkylammonium salt of the penicillanic acid, which readily hydrolyze in vivo to antibacterial penicillins and the beta-lactamase inhibitor penicillanic acid sulfone.

摘要翻译： 使用碘氯甲烷或溴氯甲烷和青霉烷酸的四烷基铵盐制备青霉烷酸氯甲酯的方法及其在合成青霉烷酸酯的方法中的用途，其使用卤代甲基酯和青霉烷酸的四烷基铵盐 ，其容易在体内水解成抗菌青霉素和β-内酰胺酶抑制剂青霉烷酸砜。