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1.发明授权Preparation of halomethyl esters (and related esters) of penicillanic acid 1,1-dioxide 失效制备青霉烷酸1,1-二氧化物的卤甲基酯（和相关酯）
公开(公告)号：US4419284A
公开(公告)日：1983-12-06
申请号：US246453
申请日：1981-03-23
IPC分类号： C07D519/06 , A61K31/43 , A61P31/04 , C07D499/00 , C07D499/21 , C07D499/32 , C07D499/86 , C07D499/87 , C07D499/897 , A61K31/425
CPC分类号： C07D499/00
摘要： Process for preparation of halomethyl esters (and related esters) of penicillanic acid 1,1-dioxide of the formula ##STR1## where X is Cl, Br, I, certain alkylsulfonyloxy or arylsulfonyloxy groups, useful as intermediates in production of antibiotics having beta-lactamase activity, which comprises hydrogenolysis of an ester of the formula ##STR2## where n is zero, 1 or 2; Y and Z are each Cl, Br or I, or Y is H and Z is Cl, Br, I, C.tbd.N-- or SCN--, or Y is arylselenyl and Z is Cl or Br; and when n is zero or 1, oxidation of the hydrogenolysis product; a process for preparing compounds of formula (VI, n=2) by oxidation of the corresponding compound (VI) wherein n is zero or 1, and certain novel intermediates useful in the above processes.
摘要翻译： 制备式（Ⅰ）的青霉烷酸1,1-二氧化物的卤甲基酯（和相关酯）的方法，其中X是Cl，Br，I，某些烷基磺酰氧基或芳基磺酰氧基，可用作生产抗生素的中间体 具有β-内酰胺酶活性，其包括氢解式（VI）的酯，其中n为0,1或2; Y和Z各自为Cl，Br或I，或Y为H，Z为Cl，Br，I，C 3BOND N-或SCN-，或Y为芳基烯基，Z为Cl或Br; 当n为0或1时，氢解产物的氧化; 通过氧化其中n为0或1的相应化合物（VI）制备式（Ⅵ，n = 2）化合物的方法，以及可用于上述方法的某些新型中间体。
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公开(公告)号：US20120058971A1
公开(公告)日：2012-03-08
申请号：US13208703
申请日：2011-08-12
IPC分类号： A61K31/724 , C08B37/16 , A61P35/00
CPC分类号： A61K47/40 , A61K31/337 , A61K45/06 , A61K47/55 , A61K47/59 , A61K47/60 , A61K47/61 , A61K2300/00
摘要： Methods and compositions relating to CDP-taxane conjugates are described herein.
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公开(公告)号：US4874757A
公开(公告)日：1989-10-17
申请号：US267157
申请日：1988-11-04
申请人： Thomas C. Crawford , Stanley L. Keely , David L. Larson , Joseph G. Lombardino , James J. Maciejko
发明人： Thomas C. Crawford , Stanley L. Keely , David L. Larson , Joseph G. Lombardino , James J. Maciejko
摘要： An improved antiinflammatory composition and method of treating inflammation which employs a combination of antiinflammatory piroxicam, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, with analgesic acetaminophen, antidepressant doxepin, bronchodilator pirbuterol, minor tranquilizer diazepam, or antihypertensive trimazosin.
摘要翻译： 改善的抗炎组合物和治疗炎症的方法，其采用抗炎炎性爱立新索或其药学上可接受的盐与镇痛对乙酰氨基酚，抗抑郁药多塞平，支气管扩张剂吡布特罗，小镇静地西泮或抗高血压三甲氧唑嗪组合的组合。
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公开(公告)号：US4361513A
公开(公告)日：1982-11-30
申请号：US215215
申请日：1980-12-11
IPC分类号： C07D499/87 , A61K31/43 , A61P31/04 , C07D499/00 , C07D499/08 , C07D499/32 , C07D499/86 , C07D499/893 , C07D499/897 , A61K31/425
CPC分类号： C07D499/00
摘要： A process for preparing halomethyl esters of penicillanic acid sulfone, intermediates to beta-lactamase inhibitors, from the corresponding substituted thiomethyl and sulfinylmethyl esters and a halogenating agent. The thiomethyl and sulfinylmethyl esters of penicillanic acid sulfone are useful intermediates.
摘要翻译： 从相应的取代的硫代甲基和亚磺酰基甲基酯和卤化剂制备青霉烷酸砜的卤代甲基酯，β-内酰胺酶抑制剂的中间体的方法。 青霉烷酸砜的硫甲基和亚磺酰基甲基酯是有用的中间体。
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5.发明申请POLYMER-AGENT CONJUGATES, PARTICLES, COMPOSITIONS, AND RELATED METHODS OF USE 审中-公开聚合物共混物，颗粒，组合物和相关使用方法公开(公告)号：US20120282306A1
公开(公告)日：2012-11-08
申请号：US13548143
申请日：2012-07-12
CPC分类号： A61K47/48853 , A61B2018/00005 , A61K9/0019 , A61K9/14 , A61K9/19 , A61K9/5123 , A61K9/5138 , A61K9/5146 , A61K9/5153 , A61K9/5192 , A61K31/337 , A61K31/704 , A61K31/7068 , A61K45/06 , A61K47/58 , A61K47/59 , A61K47/593 , A61K47/60 , A61K47/6935 , A61K47/6937 , A61K49/00 , A61K49/0089 , A61M5/427 , A61P35/00
摘要： Described herein are polymer-agent conjugates and particles, which can be used, for example, in the treatment of cancer. Also described herein are mixtures, compositions and dosage forms containing the particles, methods of using the particles (e.g., to treat a disorder), kits including the polymer-agent conjugates and particles, methods of making the polymer-agent conjugates and particles, methods of storing the particles and methods of analyzing the particles.
摘要翻译： 本文描述的是聚合物 - 试剂缀合物和颗粒，其可以用于例如癌症的治疗。 本文还描述了含有颗粒的混合物，组合物和剂型，使用颗粒的方法（例如，治疗病症），包括聚合物 - 试剂缀合物和颗粒的试剂盒，制备聚合物 - 试剂缀合物和颗粒的方法，方法 存储颗粒和分析颗粒的方法。
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公开(公告)号：US20120004195A1
公开(公告)日：2012-01-05
申请号：US13209202
申请日：2011-08-12
IPC分类号： A61K31/724 , A61P35/00 , C08B37/16
摘要： Methods and compositions relating to CDP-proteasome inhibitor conjugates are described herein.
摘要翻译： 本文描述了与CDP-蛋白酶体抑制剂缀合物有关的方法和组合物。
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公开(公告)号：US20110237540A1
公开(公告)日：2011-09-29
申请号：US12953390
申请日：2010-11-23
IPC分类号： A61K31/715 , C08B37/16 , A61P35/00 , C12Q1/42 , C12Q1/52
CPC分类号： A61K31/337 , A61K45/06 , A61K47/59 , A61K47/595 , A61K47/60 , A61K47/61 , A61K2300/00
摘要： Methods and compositions relating to CDP-taxane conjugates are described herein.
摘要翻译： 本文描述了与CDP-紫杉烷共轭物有关的方法和组合物。
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公开(公告)号：US5118703A
公开(公告)日：1992-06-02
申请号：US675883
申请日：1991-04-08
IPC分类号： C07D209/34 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/405 , A61P29/00 , C07D409/04 , C07D409/06 , C07F9/09 , C07F9/6558
CPC分类号： C07D409/06 , C07D209/34 , C07F9/65586
摘要： Certain enol ethers and esters of the formula ##STR1## where X and Y are each hydrogen, fluoro or chloro; R.sup.1 is 2-thienyl or benzyl and R is alkanoyl, cycloalkylcarbonyl, phenylalkanoyl, chlorobenzoyl, methoxybenzyl, phenyl, thenoyl, omega-alkoxycarbonylalkanoyl, alkoxycarbonyl, phenoxycarbonyl, 1-alkoxyalkyl, 1-alkoxycarbonyloxyalkyl, alkyl, alkylsulfonyl, methylphenylsulfonyl or dialkylphosphonate are useful as prodrug forms the known 3-acyl-2-oxindole-1-carboxamide antiinflammatory and analgesic agents.
摘要翻译： PCT No.PCT / US88 / 03658 Sec。 371日期：1991年4月8日 102（e）日期1991年4月8日PCT提交1988年10月18日PCT公布。 出版物WO90 / 04393 日期：1990年5月3日。具有式（IMAGE）的烯醇醚和酯，其中X和Y各自为氢，氟或氯; R1是2-噻吩基或苄基，R是烷酰基，环烷基羰基，苯基烷酰基，氯苯甲酰基，甲氧基苄基，苯基，噻吩甲酰基，ω-烷氧基羰基烷酰基，烷氧基羰基，苯氧基羰基，1-烷氧基烷基，1-烷氧基羰氧基烷基，烷基，烷基磺酰基，甲基苯基磺酰基或二烷基膦酸盐可用作 前药形成已知的3-酰基-2-羟基吲哚-1-甲酰胺抗炎和止痛剂。
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公开(公告)号：US4579846A
公开(公告)日：1986-04-01
申请号：US695590
申请日：1985-01-28
申请人： Thomas C. Crawford , Stanley L. Keely , David L. Larson , Joseph G. Lombardino , James J. Maciejko
发明人： Thomas C. Crawford , Stanley L. Keely , David L. Larson , Joseph G. Lombardino , James J. Maciejko
IPC分类号： A61K31/54 , A61K20060101 , A61K31/16 , A61K31/165 , A61K31/335 , A61K31/44 , A61K31/495 , A61K31/505 , A61K31/55 , A61P1/04 , A61P29/00 , C07D20060101
摘要： An improved antiinflammatory composition and method of treating inflammation which employs a combination of antiinflammatory piroxicam, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, with analgesic acetaminophen, antidepressant doxepin, bronchodilator pirbuterol, minor tranquilizer diazepam, or antihypertensive trimazosin.
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10.发明授权Bis-esters of methanediol with acetonides of ampicillin or amoxicillin and penicillanic acid 1,1-dioxide 失效甲硫氨酸的双酯与氨苄青霉素或阿莫西林的丙酮化合物和青霉烷酸1,1-二氧化物
公开(公告)号：US4321196A
公开(公告)日：1982-03-23
申请号：US246504
申请日：1981-03-23
申请人： Thomas C. Crawford
发明人： Thomas C. Crawford
IPC分类号： C07D499/00 , C07D499/32 , C07D499/80
CPC分类号： C07D499/00
摘要： Bis-esters of methanediol wherein one hydroxy group of the methanediol is esterified with the carboxy group of hetacillin (or of the p-hydroxy analog of hetacillin) and the other hydroxy group of the methanediol is esterified with penicillanic acid 1,1-dioxide. These orally effective compounds have a particularly broad spectrum of antibacterial activity in mammals, and have an unusually long serum half-life.
摘要翻译： 甲氧基二醇的双酯，其中甲氧基二醇的一个羟基与希沙西林的羧基（或希他西林的对羟基类似物）酯化，甲氧基二醇的另一个羟基被青霉烷酸1,1-二氧化物酯化。 这些口服有效的化合物在哺乳动物中具有特别广谱的抗菌活性，并且具有异常长的血清半衰期。
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