公开(公告)号：US20120310000A1

公开(公告)日：2012-12-06

申请号：US13587913

申请日：2012-08-16

申请人： Wenqing LIN ,  Hongjie ZHENG ,  Xiaobo LIU

发明人： Wenqing LIN ,  Hongjie ZHENG ,  Xiaobo LIU

IPC分类号： C07F7/18

CPC分类号： C07F9/5352 ,  C07C29/36 ,  C07C67/22 ,  C07C67/29 ,  C07C67/31 ,  C07C67/313 ,  C07C69/732 ,  C07C69/734 ,  C07C69/78 ,  Y02P20/55 ,  C07C33/423

摘要： A method for preparing a rosuvastatin calcium intermediate, including a) contacting a halogenated ethene with magnesium metal to obtain a halogenated ethene Grignard reagent, and carrying out a Grignard reaction between the halogenated ethene Grignard reagent and R-epichlorohydrin; b) adding sodium cyanide for carrying out a nucleophilic substitution reaction; c) adding alcohol for carrying out an alcoholysis reaction; d) adding a basic solvent for carrying out protection of a first hydroxyl group; e) selectively oxidizing a second hydroxyl group; and f) adding triphenylphosphine in alkaline condition for carrying out a Wittig reaction.

摘要翻译： 一种制备瑞舒伐他汀钙中间体的方法，包括：a）将卤代乙烯与镁金属接触以获得卤化乙烯格氏试剂，并在卤代乙烯格氏试剂和R-表氯醇之间进行格氏反应; b）加入氰化钠进行亲核取代反应; c）加醇进行醇解反应; d）加入用于进行第一羟基保护的碱性溶剂; e）选择性氧化第二羟基; 和f）在碱性条件下加入三苯基膦进行Wittig反应。