公开(公告)号：US6133002A

公开(公告)日：2000-10-17

申请号：US160342

申请日：1998-09-25

申请人： Wilhemus H. J. Boesten ,  Quirinus B. Broxterman ,  Marcus J. M. Plaum

发明人： Wilhemus H. J. Boesten ,  Quirinus B. Broxterman ,  Marcus J. M. Plaum

IPC分类号： A45D34/02 ,  A45D40/00 ,  B32B3/00 ,  B32B29/06 ,  C07C229/22 ,  C07C231/06 ,  C07C237/04 ,  C07C253/00 ,  C07C255/24 ,  C07D317/28 ,  C07D317/30 ,  C07D319/06 ,  C12P13/04 ,  C12P41/00 ,  G09F5/04 ,  C12P13/00 ,  C12P17/04

CPC分类号： B32B3/00 ,  A45D40/0087 ,  B32B29/06 ,  C07C229/22 ,  C07C231/06 ,  C07C237/04 ,  C07C253/00 ,  C07D317/28 ,  C07D317/30 ,  C07D319/06 ,  C12P13/04 ,  C12P41/006 ,  G09F5/04 ,  A45D34/02

摘要： A process is disclosed for preparing an (S)-2-amino-.omega.oxoalkanoic acid derivative in which the corresponding aldehyde is converted into the corresponding acetal-protected aldehyde, the acetal-protected aldehyde is converted into the corresponding aminonitrile, the aminonitrile is converted into the corresponding amino acid amide, the amino acid amide is subjected to an enzymatic, enantioselective hydrolysis in which the (R)-enantiomer of the amino acid amide remains and the (S)-enantiomer is converted into the (S)-amino acid, and the (S)-amino acid is isolated. Preferably, the reaction mixture obtained after the conversion of the aminonitrile into the amino acid amide is treated with a benzaldehyde to form the Schiff base of the amino acid amide. The Schiff base is separated out and is converted into the free amino acid amide.

摘要翻译： 公开了制备（S）-2-氨基-ω-氧代链烷酸衍生物的方法，其中将相应的醛转化成相应的缩醛保护的醛，将缩醛保护的醛转化为相应的氨基腈，将氨基腈转化 进入相应的氨基酸酰胺，氨基酸酰胺进行酶，对映选择性水解，其中氨基酸酰胺的（R） - 对映体残留，（S） - 对映异构体转化为（S） - 氨基酸 ，并分离出（S） - 氨基酸。 优选将氨基腈转化成氨基酸酰胺后得到的反应混合物用苯甲醛处理，形成氨基酸酰胺的席夫碱。 将席夫碱分离出并转化成游离氨基酸酰胺。