公开(公告)号：US07704997B1

公开(公告)日：2010-04-27

申请号：US11221333

申请日：2005-09-07

申请人： William A. Carroll ,  Arturo Perez-Medrano ,  Alan S. Florjancic ,  Derek W. Nelson ,  Sridhar Peddi ,  Tongmei Li ,  Eric M. Bunnelle ,  Gavin Hirst ,  Biqin C. Li

发明人： William A. Carroll ,  Arturo Perez-Medrano ,  Alan S. Florjancic ,  Derek W. Nelson ,  Sridhar Peddi ,  Tongmei Li ,  Eric M. Bunnelle ,  Gavin Hirst ,  Biqin C. Li

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  C07D243/08 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D215/12 ,  C07D213/02 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D257/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/08

摘要： A compound having Formula (I) or Formula (II) is disclosed as an P2X7 antagonist, wherein A, B, C, Y, Y, Z, m, v, R1, R2, R3, R4, and R5, are as defined in the description. Methods and compositions for treating disease or condition modulated by P2X7 are also disclosed.

摘要翻译： 公开了具有式（I）或式（II）的化合物作为P2X7拮抗剂，其中A，B，C，Y，Y，Z，m，v，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如 在说明中。 还公开了用于治疗由P2X7调节的疾病或病症的方法和组合物。

公开(公告)号：US20120329772A1

公开(公告)日：2012-12-27

申请号：US13544387

申请日：2012-07-09

申请人： William A. Carroll ,  Arturo Perez-Medrano ,  Alan S. Florjancic ,  Derek W. Nelson ,  Sridhar Peddi ,  Tongmei Li ,  Eric M. Bunnelle ,  Gavin Hirst ,  Biqin C. Li

发明人： William A. Carroll ,  Arturo Perez-Medrano ,  Alan S. Florjancic ,  Derek W. Nelson ,  Sridhar Peddi ,  Tongmei Li ,  Eric M. Bunnelle ,  Gavin Hirst ,  Biqin C. Li

IPC分类号： C07D257/06 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  C07D409/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/435 ,  C07D405/12 ,  A61K31/496 ,  C07D491/048 ,  A61K31/4355 ,  C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  A61K31/506 ,  C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  C07D413/14 ,  A61K31/551 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  C07D487/04 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/24 ,  A61P25/00 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D257/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/08

摘要： A compound having Formula (I) or Formula (II) is disclosed as an P2X7 antagonist, wherein A, B, C, Y, Y, Z, m, v, R1, R2, R3, R4, and R5, are as defined in the description. Methods and compositions for treating disease or condition modulated by P2X7 are also disclosed.

摘要翻译： 公开了具有式（I）或式（II）的化合物作为P2X7拮抗剂，其中A，B，C，Y，Y，Z，m，v，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如 在说明中。 还公开了用于治疗由P2X7调节的疾病或病症的方法和组合物。

公开(公告)号：US20080171733A1

公开(公告)日：2008-07-17

申请号：US12051565

申请日：2008-03-19

申请人： William A. Carroll ,  Arturo Perez-Medrano ,  Alan S. Florjancic ,  Derek W. Nelson ,  Sridhar Peddi ,  Tongmei Li ,  Eric M. Bunnelle ,  Gavin Hirst ,  Biqin C. Li

发明人： William A. Carroll ,  Arturo Perez-Medrano ,  Alan S. Florjancic ,  Derek W. Nelson ,  Sridhar Peddi ,  Tongmei Li ,  Eric M. Bunnelle ,  Gavin Hirst ,  Biqin C. Li

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/41 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/47 ,  A61K31/497 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/496 ,  A61K31/445 ,  A61K31/426 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D257/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/08

摘要： A compound having Formula (I) or Formula (II) is disclosed as an P2X7 antagonist, wherein A, B, C, Y, Y, Z, m, v, R1, R2, R3, R4, and R5, are as defined in the description. Methods and compositions for treating disease or condition modulated by P2X7 are also disclosed.

摘要翻译： 公开了具有式（I）或式（II）的化合物作为P2X 7拮抗剂，其中A，B，C，Y，Y，Z，m，v，R 1， R 2，R 3，R 4，R 4和R 5如本文所定义。 描述。 还公开了用于治疗由P2X7调节的疾病或病症的方法和组合物。

公开(公告)号：US08217067B2

公开(公告)日：2012-07-10

申请号：US11120718

申请日：2005-04-29

申请人： William A. Carroll ,  Arturo Perez-Medrano ,  Alan S. Florjancic ,  Derek W. Nelson ,  Sridhar Peddi ,  Tongmei Li ,  Eric M. Bunnelle ,  Gavin Hirst ,  Biqin C. Li

发明人： William A. Carroll ,  Arturo Perez-Medrano ,  Alan S. Florjancic ,  Derek W. Nelson ,  Sridhar Peddi ,  Tongmei Li ,  Eric M. Bunnelle ,  Gavin Hirst ,  Biqin C. Li

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D257/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D257/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/08

摘要： A compound having Formula (I) or Formula (II) is disclosed as an P2X7 antagonist, wherein A, B, C, Y, Y, Z, m, v, R1, R2, R3, R4, and R5, are as defined in the description. Methods and compositions for treating disease or condition modulated by P2X7 are also disclosed.

摘要翻译： 公开了具有式（I）或式（II）的化合物作为P2X7拮抗剂，其中A，B，C，Y，Y，Z，m，v，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如 在说明中。 还公开了用于治疗由P2X7调节的疾病或病症的方法和组合物。

公开(公告)号：US08962629B2

公开(公告)日：2015-02-24

申请号：US12481028

申请日：2009-06-09

申请人： Neil Wishart ,  Maria A. Argiriadi ,  David J. Calderwood ,  Anna M. Ericsson ,  Bryan A. Fiamengo ,  Kristine E. Frank ,  Michael M. Friedman ,  Dawn M. George ,  Eric R. Goedken ,  Nathan S. Josephsohn ,  Biqin C. Li ,  Kent D. Stewart ,  Grier A. Wallace ,  Lu Wang ,  Kevin R. Woller

发明人： Neil Wishart ,  Maria A. Argiriadi ,  David J. Calderwood ,  Anna M. Ericsson ,  Bryan A. Fiamengo ,  Kristine E. Frank ,  Michael M. Friedman ,  Dawn M. George ,  Eric R. Goedken ,  Nathan S. Josephsohn ,  Biqin C. Li ,  Kent D. Stewart ,  Grier A. Wallace ,  Lu Wang ,  Kevin R. Woller

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D513/14 ,  C07D487/14 ,  C07D498/14

CPC分类号： C07D487/14 ,  C07D498/14 ,  C07D513/14

摘要： The invention provides a compound of Formula (I) pharmaceutically acceptable salts, pro-drugs, biologically active metabolites, stereoisomers and isomers thereof wherein the variable are defined herein. The compounds of the invention are useful for treating immunological and oncological conditions.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物的药学上可接受的盐，前药，生物活性代谢物，立体异构体和异构体，其中变量在本文中定义。 本发明的化合物可用于治疗免疫学和肿瘤学病症。

公开(公告)号：US08637529B2

公开(公告)日：2014-01-28

申请号：US13157777

申请日：2011-06-10

申请人： Kevin R. Woller ,  Michael L. Curtin ,  Kristine E. Frank ,  Nathan S. Josephsohn ,  Biqin C. Li ,  Neil Wishart

发明人： Kevin R. Woller ,  Michael L. Curtin ,  Kristine E. Frank ,  Nathan S. Josephsohn ,  Biqin C. Li ,  Neil Wishart

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present disclosure is directed to novel compounds of Formula (I) pharmaceutically acceptable salts, pro-drugs, biologically active metabolites, stereoisomers and isomers thereof wherein the variables are as defined herein. The compounds of Formula (I) are useful as kinase inhibitors and as such would be useful in treating certain conditions and diseases, especially inflammatory conditions and diseases and proliferative disorders and conditions, for example, rheumatoid arthritis, systemic lupus erythematosus, multiple sclerosis, Crohn's disease, psoriasis and asthma.

摘要翻译： 本公开涉及新的式（I）化合物，其药学上可接受的盐，前药，生物活性代谢物，立体异构体和异构体，其中变量如本文所定义。 式（I）的化合物可用作激酶抑制剂，因此可用于治疗某些病症和疾病，特别是炎性病症和疾病以及增殖性疾病和病症，例如类风湿性关节炎，系统性红斑狼疮，多发性硬化症，克罗恩病 疾病，牛皮癣和哮喘。

公开(公告)号：US20110190489A1

公开(公告)日：2011-08-04

申请号：US12958291

申请日：2010-12-01

申请人： Neil Wishart ,  Maria A. Argiriadi ,  David J. Calderwood ,  Anna M. Ericsson ,  Bryan R. Fiamengo ,  Kristine E. Frank ,  Michael Friedman ,  Dawn M. George ,  Eric R. Goedken ,  Nathan S. Josephsohn ,  Biqin C. Li ,  Michael J. Morytko ,  Kent D. Stewart ,  Jeffrey W. Voss ,  Grier A. Wallace ,  Lu Wang ,  Kevin R. Woller ,  Eric C. Breinlinger ,  Kelly D. Mullen ,  Gagandeep Somal

发明人： Neil Wishart ,  Maria A. Argiriadi ,  David J. Calderwood ,  Anna M. Ericsson ,  Bryan R. Fiamengo ,  Kristine E. Frank ,  Michael Friedman ,  Dawn M. George ,  Eric R. Goedken ,  Nathan S. Josephsohn ,  Biqin C. Li ,  Michael J. Morytko ,  Kent D. Stewart ,  Jeffrey W. Voss ,  Grier A. Wallace ,  Lu Wang ,  Kevin R. Woller ,  Eric C. Breinlinger ,  Kelly D. Mullen ,  Gagandeep Somal

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D471/14 ,  C07D487/14 ,  C07F9/06

CPC分类号： C07F9/06 ,  C07D471/14 ,  C07D487/14 ,  C07D498/14 ,  C07D513/14

摘要： The invention provides a compound of Formula (Ia), (Ib), (Ic), (Id), (Ie), (If), (Ig), (Ih), (Ii), (Ij), (Ik), or (Il) as defined herein, pharmaceutically acceptable salts, pro-drugs, biologically active metabolites, stereoisomers and isomers thereof wherein the variable are defined herein. The compounds of the invention are useful for treating immunological and oncological conditions.

摘要翻译： 本发明提供了式（Ia），（Ib），（Ic），（Id），（Ie），（If），（Ig），（Ih），（Ii），（Ij），（Ik） ，或（II），其药学上可接受的盐，前药，生物活性代谢物，立体异构体和异构体，其中变量在本文中定义。 本发明的化合物可用于治疗免疫学和肿瘤学病症。

公开(公告)号：US20140349970A1

公开(公告)日：2014-11-27

申请号：US14299652

申请日：2014-06-09

申请人： Neil Wishart ,  Maria A. Argiriadi ,  Eric C. Breinlinger ,  David J. Calderwood ,  Anna M. Ericsson ,  Bryan A. Fiamengo ,  Kristine E. Frank ,  Michael Friedman ,  Dawn M. George ,  Eric R. Goedken ,  Michael Z. Hoemann ,  Nathan S. Josephsohn ,  Biqin C. Li ,  Michael J. Morytko ,  Kelly D. Mullen ,  Gagandeep Somal ,  Kent D. Stewart ,  Jeffrey W. Voss ,  Grier A. Wallace ,  Lu Wang ,  Kevin R. Woller

发明人： Neil Wishart ,  Maria A. Argiriadi ,  Eric C. Breinlinger ,  David J. Calderwood ,  Anna M. Ericsson ,  Bryan A. Fiamengo ,  Kristine E. Frank ,  Michael Friedman ,  Dawn M. George ,  Eric R. Goedken ,  Michael Z. Hoemann ,  Nathan S. Josephsohn ,  Biqin C. Li ,  Michael J. Morytko ,  Kelly D. Mullen ,  Gagandeep Somal ,  Kent D. Stewart ,  Jeffrey W. Voss ,  Grier A. Wallace ,  Lu Wang ,  Kevin R. Woller

IPC分类号： C07F9/06 ,  C07D487/14 ,  C07D471/14

CPC分类号： C07F9/06 ,  C07D471/14 ,  C07D487/14 ,  C07D498/14 ,  C07D513/14

摘要： The invention provides a compound of Formula (Ia), (Ib), (Ic), (Id), (Ie), (If), (Ig), (Ih), (Ii), (Ij), (Ik), or (Il) as defined herein, pharmaceutically acceptable salts, pro-drugs, biologically active metabolites, stereoisomers and isomers thereof wherein the variable are defined herein. The compounds of the invention are useful for treating immunological and oncological conditions.

摘要翻译： 本发明提供了式（Ia），（Ib），（Ic），（Id），（Ie），（If），（Ig），（Ih），（Ii），（Ij），（Ik） ，或（II），其药学上可接受的盐，前药，生物活性代谢物，立体异构体和异构体，其中变量在本文中定义。 本发明的化合物可用于治疗免疫学和肿瘤学病症。

公开(公告)号：US20130216497A1

公开(公告)日：2013-08-22

申请号：US13761501

申请日：2013-02-07

申请人： Neil Wishart ,  Maria A. Argiriadi ,  David J. Calderwood ,  Anna M. Ericsson ,  Bryan A. Fiamengo ,  Kristine E. Frank ,  Michael Friedman ,  Dawn M. George ,  Eric R. Goedken ,  Nathan S. Josephsohn ,  Biqin C. Li ,  Michael J. Morytko ,  Kent D. Stewart ,  Jeffrey W. Voss ,  Grier A. Wallace ,  Lu Wang ,  Kevin R. Woller

发明人： Neil Wishart ,  Maria A. Argiriadi ,  David J. Calderwood ,  Anna M. Ericsson ,  Bryan A. Fiamengo ,  Kristine E. Frank ,  Michael Friedman ,  Dawn M. George ,  Eric R. Goedken ,  Nathan S. Josephsohn ,  Biqin C. Li ,  Michael J. Morytko ,  Kent D. Stewart ,  Jeffrey W. Voss ,  Grier A. Wallace ,  Lu Wang ,  Kevin R. Woller

IPC分类号： C07D487/14 ,  A61K45/06 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4985 ,  C07D471/14

CPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4985 ,  A61K45/06 ,  C07D471/14 ,  C07D498/14 ,  C07D513/14

摘要： The invention provides compounds of Formula (I) and Formula (II) pharmaceutically acceptable salts, pro-drugs, biologically active metabolites, stereoisomers and isomers thereof wherein the variable are defined herein. The compounds of the invention are useful for treating immunological and oncological conditions.

摘要翻译： 本发明提供式（I）和式（II）化合物的药学上可接受的盐，前药，生物活性代谢物，立体异构体和异构体，其中变量在本文中定义。 本发明的化合物可用于治疗免疫学和肿瘤学病症。

公开(公告)号：US20090312338A1

公开(公告)日：2009-12-17

申请号：US12481028

申请日：2009-06-09

申请人： Neil Wishart ,  Maria A. Argiriadi ,  David J. Calderwood ,  Anna M. Ericsson ,  Bryan A. Fiamengo ,  Kristine E. Frank ,  Michael Friedman ,  Dawn M. George ,  Eric R. Goedken ,  Nathan S. Josephsohn ,  Biqin C. Li ,  Michael J. Morytko ,  Kent D. Stewart ,  Jeffrey W. Voss ,  Grier A. Wallace ,  Lu Wang ,  Kevin R. Woller

发明人： Neil Wishart ,  Maria A. Argiriadi ,  David J. Calderwood ,  Anna M. Ericsson ,  Bryan A. Fiamengo ,  Kristine E. Frank ,  Michael Friedman ,  Dawn M. George ,  Eric R. Goedken ,  Nathan S. Josephsohn ,  Biqin C. Li ,  Michael J. Morytko ,  Kent D. Stewart ,  Jeffrey W. Voss ,  Grier A. Wallace ,  Lu Wang ,  Kevin R. Woller

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D487/14

CPC分类号： C07D487/14 ,  C07D498/14 ,  C07D513/14

摘要： The invention provides a compound of Formula (I) pharmaceutically acceptable salts, pro-drugs, biologically active metabolites, stereoisomers and isomers thereof wherein the variable are defined herein. The compounds of the invention are useful for treating immunological and oncological conditions.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物的药学上可接受的盐，前药，生物活性代谢物，立体异构体和异构体，其中变量在本文中定义。 本发明的化合物可用于治疗免疫学和肿瘤学病症。