公开(公告)号：US20070142427A1

公开(公告)日：2007-06-21

申请号：US11653385

申请日：2007-01-16

申请人： Xian-Ping Lu ,  Zhibin Li ,  Chenzhong Liao ,  Leming Shi ,  Zhende Liu ,  Zhiqiang Ning ,  Song Shan ,  Tuo Deng ,  Baoshun Ma

发明人： Xian-Ping Lu ,  Zhibin Li ,  Chenzhong Liao ,  Leming Shi ,  Zhende Liu ,  Zhiqiang Ning ,  Song Shan ,  Tuo Deng ,  Baoshun Ma

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K31/4743 ,  A61K31/4741 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07C59/68 ,  A61K31/185 ,  A61K31/335 ,  A61K31/403 ,  A61K31/422 ,  A61K31/426 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  C07C17/16 ,  C07C37/18 ,  C07C45/71 ,  C07C59/72 ,  C07C67/30 ,  C07C67/303 ,  C07C67/343 ,  C07C69/734 ,  C07C235/34 ,  C07C2602/10 ,  C07D215/20 ,  C07C19/01 ,  C07C47/575 ,  C07C39/17

摘要： Disclosed are the preparation and pharmaceutical use of novel noncyclic 1,3-dicarbonyl compounds of formula I, wherein ring A, ring B, R1, R2, R3, R4, R5, X, Y, Z, Q, Ar and n are as defined in the specification. These compounds, as peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) dual agonists for both RXR/PPARgamma and RXR/PPARalpha heterodimers, are useful in the treatment and/or prevention of type 2 diabetes and associated metabolic syndrome such as hypertension, obesity, insulin resistance, hyperlipidemia, hyperglycemia, hypercholesterolemia, atherosclerosis, coronary artery disease, and other cardiovascular disorders.

摘要翻译： 公开了式I的新型非环状1,3-二羰基化合物的制备和药物用途，其中环A，环B，R 1，R 2，R SUP R 3，R 4，R 5，X，Y，Z，Q，Ar和n如说明书中所定义。 这些化合物作为RXR /PPARγ和RXR /PPARα异源二聚体的过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）双重激动剂，可用于治疗和/或预防2型糖尿病和相关的代谢综合征，如高血压，肥胖，胰岛素抵抗 ，高脂血症，高血糖症，高胆固醇血症，动脉粥样硬化，冠状动脉疾病和其他心血管疾病。

公开(公告)号：US07192970B2

公开(公告)日：2007-03-20

申请号：US10713722

申请日：2003-11-14

申请人： Xian-Ping Lu ,  Zhibin Li ,  Chenzhong Liao ,  Leming Shi ,  Zhende Liu ,  Zhiqiang Ning ,  Song Shan ,  Tuo Deng ,  Baoshun Ma

发明人： Xian-Ping Lu ,  Zhibin Li ,  Chenzhong Liao ,  Leming Shi ,  Zhende Liu ,  Zhiqiang Ning ,  Song Shan ,  Tuo Deng ,  Baoshun Ma

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D215/38 ,  C07D215/44

CPC分类号： C07C59/68 ,  A61K31/185 ,  A61K31/335 ,  A61K31/403 ,  A61K31/422 ,  A61K31/426 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  C07C17/16 ,  C07C37/18 ,  C07C45/71 ,  C07C59/72 ,  C07C67/30 ,  C07C67/303 ,  C07C67/343 ,  C07C69/734 ,  C07C235/34 ,  C07C2602/10 ,  C07D215/20 ,  C07C19/01 ,  C07C47/575 ,  C07C39/17

摘要： Disclosed are the preparation and pharmaceutical use of novel noncyclic 1,3-dicarbonyl compounds of formula I, wherein ring A, ring B, R1, R2, R3, R4, R5, X, Y, Z, Q, Ar and n are as defined in the specification. These compounds, as peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) dual agonists for both RXR/PPARgamma and RXR/PPARalpha heterodimers, are useful in the treatment and/or prevention of type 2 diabetes and associated metabolic syndrome such as hypertension, obesity, insulin resistance, hyperlipidemia, hyperglycemia, hypercholesterolemia, atherosclerosis, coronary artery disease, and other cardiovascular disorders

摘要翻译： 公开了式I的新型非环状1,3-二羰基化合物的制备和药物用途，其中环A，环B，R 1，R 2，R SUP R 3，R 4，R 5，X，Y，Z，Q，Ar和n如说明书中所定义。 这些化合物作为RXR /PPARγ和RXR /PPARα异源二聚体的过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）双重激动剂，可用于治疗和/或预防2型糖尿病和相关的代谢综合征，如高血压，肥胖，胰岛素抵抗 ，高脂血症，高血糖症，高胆固醇血症，动脉粥样硬化，冠状动脉疾病和其他心血管疾病

公开(公告)号：US20080051321A1

公开(公告)日：2008-02-28

申请号：US11882417

申请日：2007-08-01

申请人： Xian-Ping Lu ,  Zhibin Li ,  Chenzhong Liao ,  Leming Shi ,  Zhende Liu ,  Baoshun Ma ,  Zhiqiang Ning ,  Song Shan ,  Tuo Deng

发明人： Xian-Ping Lu ,  Zhibin Li ,  Chenzhong Liao ,  Leming Shi ,  Zhende Liu ,  Baoshun Ma ,  Zhiqiang Ning ,  Song Shan ,  Tuo Deng

IPC分类号： A61K31/403 ,  A61K31/4439 ,  A61K38/28 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P7/12 ,  A61P9/00 ,  C07D209/56 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/185 ,  A61K31/335 ,  A61K31/403 ,  A61K31/422 ,  A61K31/426 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  C07D209/86 ,  C07D213/50

摘要： Disclosed is the preparation and pharmaceutical use of substituted arylalcanoic acid derivatives of Formula I, wherein ring A, ring B, R1, R2, R3, R4, R5, X, Alk1, Alk2, Ar1, and Ar2 are as defined in the specification. These compounds, as selective agonists activating peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR), in particularly the RXR/PPARalpha, RXR/PPARgamma, and RXR/PPARdelta heterodimers, are useful in the treatment and/or prevention of type 2 diabetes and associated metabolic syndrome such as hypertension, obesity, insulin resistance, hyperlipidemia, hyperglycemia, hypercholesterolemia, atherosclerosis, coronary artery disease, and other cardiovascular disorders with improved side effects profile commonly associated with conventional PPARgamma agonists.

摘要翻译： 公开了式I的取代的芳基烷酸衍生物的制备和药物用途，其中环A，环B，R 1，R 2，R 3， R 4，R 4，R 5，X，Alk 1，Alk 2，Ar 1， ＆lt; / SUP＆gt;和Ar 2是如说明书中所定义的。 这些化合物作为激活过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）的选择性激动剂，特别是RXR /PPARα，RXR /PPARγ和RXR /PPARδ异二聚体，可用于治疗和/或预防2型糖尿病和相关代谢综合征 例如高血压，肥胖症，胰岛素抵抗，高脂血症，高血糖症，高胆固醇血症，动脉粥样硬化，冠状动脉疾病和其它具有改善的与常规PPARγ激动剂相关的副作用的心血管疾病。

公开(公告)号：US07268157B2

公开(公告)日：2007-09-11

申请号：US10715622

申请日：2003-11-18

申请人： Xian-Ping Lu ,  Zhibin Li ,  Chenzhong Liao ,  Leming Shi ,  Zhende Liu ,  Baoshun Ma ,  Zhiqiang Ning ,  Song Shan ,  Tuo Deng

发明人： Xian-Ping Lu ,  Zhibin Li ,  Chenzhong Liao ,  Leming Shi ,  Zhende Liu ,  Baoshun Ma ,  Zhiqiang Ning ,  Song Shan ,  Tuo Deng

IPC分类号： A61P3/00 ,  A61K31/403 ,  C07D209/82

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/185 ,  A61K31/335 ,  A61K31/403 ,  A61K31/422 ,  A61K31/426 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  C07D209/86 ,  C07D213/50

摘要： Disclosed is the preparation and pharmaceutical use of substituted arylalcanoic acid derivatives of Formula I, wherein ring A, ring B, R1, R2, R3, R4, R5, X, Alk1, Alk2, Ar1, and Ar2 are as defined in the specification. These compounds, as selective agonists activating peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR), in particularly the RXR/PPARalpha, RXR/PPARgamma, and RXR/PPARdelta heterodimers, are useful in the treatment and/or prevention of type 2 diabetes and associated metabolic syndrome such as hypertension, obesity, insulin resistance, hyperlipidemia, hyperglycemia, hypercholesterolemia, atherosclerosis, coronary artery disease, and other cardiovascular disorders with improved side effects profile commonly associated with conventional PPARgamma agonists.

摘要翻译： 公开了式I的取代的芳基烷酸衍生物的制备和药物用途，其中环A，环B，R 1，R 2，R 3， R 4，R 4，R 5，X，Alk 1，Alk 2，Ar 1， ＆lt; / SUP＆gt;和Ar 2是如说明书中所定义的。 这些化合物作为激活过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）的选择性激动剂，特别是RXR /PPARα，RXR /PPARγ和RXR /PPARδ异二聚体，可用于治疗和/或预防2型糖尿病和相关代谢综合征 例如高血压，肥胖症，胰岛素抵抗，高脂血症，高血糖症，高胆固醇血症，动脉粥样硬化，冠状动脉疾病和其它具有改善的与常规PPARγ激动剂相关的副作用的心血管疾病。

公开(公告)号：US07244751B2

公开(公告)日：2007-07-17

申请号：US10770035

申请日：2004-02-02

申请人： Xian-Ping Lu ,  Zhibin Li ,  Aihua Xie ,  Leming Shi ,  Boyu Li ,  Zhiqiang Ning ,  Song Shan ,  Tuo Deng ,  Weiming Hu

发明人： Xian-Ping Lu ,  Zhibin Li ,  Aihua Xie ,  Leming Shi ,  Boyu Li ,  Zhiqiang Ning ,  Song Shan ,  Tuo Deng ,  Weiming Hu

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/16 ,  C07C233/00 ,  C07D211/70

CPC分类号： C07D213/56 ,  A61P17/06 ,  A61P35/00 ,  C07C233/51 ,  C07C237/42

摘要： The present invention is related to the preparation and pharmaceutical use of novel benzamide derivatives as defined in the specification of formula (I) as histone deacetylase inhibitors (HDACI), their preparations and the methods of using these compounds or their pharmaceutically acceptable salt in the treatment of cell proliferative diseases, e.g. cancer and psoriasis

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的说明书中定义的新型苯甲酰胺衍生物作为组蛋白脱乙酰酶抑制剂（HDACI）的制备和药物应用，其制备方法以及在治疗中使用这些化合物或其药学上可接受的盐的方法 的细胞增殖性疾病，例如 癌症和牛皮癣

公开(公告)号：US07550490B2

公开(公告)日：2009-06-23

申请号：US11776477

申请日：2007-07-11

申请人： Xian-Ping Lu ,  Zhibin Li ,  Aihua Xie ,  Leming Shi ,  Boyu Li ,  Zhiqiang Ning ,  Song Shan ,  Tuo Deng ,  Weiming Hu

发明人： Xian-Ping Lu ,  Zhibin Li ,  Aihua Xie ,  Leming Shi ,  Boyu Li ,  Zhiqiang Ning ,  Song Shan ,  Tuo Deng ,  Weiming Hu

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/16 ,  C07C233/00 ,  C07D211/70

CPC分类号： C07D213/56 ,  A61P17/06 ,  A61P35/00 ,  C07C233/51 ,  C07C237/42

摘要： The present invention is related to the preparation and pharmaceutical use of novel benzamide derivatives as defined in the specification of formula (I) as histone deacetylase inhibitors (HDACI), their preparations and the methods of using these compounds or their pharmaceutically acceptable salt in the treatment of cell proliferative diseases, e.g. cancer and psoriasis.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的说明书中定义的新型苯甲酰胺衍生物作为组蛋白脱乙酰酶抑制剂（HDACI）的制备和药物应用，其制备方法以及在治疗中使用这些化合物或其药学上可接受的盐的方法 的细胞增殖性疾病，例如 癌症和牛皮癣。

公开(公告)号：US20080039509A1

公开(公告)日：2008-02-14

申请号：US11776477

申请日：2007-07-11

申请人： Xian-Ping Lu ,  Zhibin Li ,  Aihua Xie ,  Leming Shi ,  Boyu Li ,  Zhiqiang Ning ,  Song Shan ,  Tuo Deng ,  Weiming Hu

发明人： Xian-Ping Lu ,  Zhibin Li ,  Aihua Xie ,  Leming Shi ,  Boyu Li ,  Zhiqiang Ning ,  Song Shan ,  Tuo Deng ,  Weiming Hu

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/195 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P5/00 ,  C07C63/00 ,  C07D211/70

CPC分类号： C07D213/56 ,  A61P17/06 ,  A61P35/00 ,  C07C233/51 ,  C07C237/42

摘要： The present invention is related to the preparation and pharmaceutical use of novel benzamide derivatives as defined in the specification of formula (I) as histone deacetylase inhibitors (HDACI), their preparations and the methods of using these compounds or their pharmaceutically acceptable salt in the treatment of cell proliferative diseases, e.g. cancer and psoriasis.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的说明书中定义的新型苯甲酰胺衍生物作为组蛋白脱乙酰酶抑制剂（HDACI）的制备和药物应用，其制备方法以及在治疗中使用这些化合物或其药学上可接受的盐的方法 的细胞增殖性疾病，例如 癌症和牛皮癣。

公开(公告)号：US20060252708A1

公开(公告)日：2006-11-09

申请号：US11124891

申请日：2005-05-09

申请人： Xian-Ping Lu ,  Song San ,  Zhibin Li ,  Yanping Luo ,  Chenzhong Liao ,  Zhiqiang Ning

发明人： Xian-Ping Lu ,  Song San ,  Zhibin Li ,  Yanping Luo ,  Chenzhong Liao ,  Zhiqiang Ning

IPC分类号： A61K31/7024 ,  A61K31/353

CPC分类号： A61K31/353 ,  A61K31/7024 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed herein is the extraction, separation, and preparation of plant medicinal extracts to provide compositions containing enriched and isolated flavone derivatives of formula I and long chain fatty acid derivatives of formula II from natural plants, wherein R1, R2, R3, R4, R5, X, A, B and n1 are as defined in the specification. These extracts are used to control, i.e., prevent and treat, prostate diseases.

摘要翻译： 本文公开了植物药用提取物的提取，分离和制备，以提供含有来自天然植物的式I的富集和分离的黄酮衍生物和式II的长链脂肪酸衍生物的组合物，其中R 1， R 2，R 3，R 4，R 5，X，A，B和n， 1 如说明书中所定义。 这些提取物用于控制，即预防和治疗前列腺疾病。

公开(公告)号：US08211901B2

公开(公告)日：2012-07-03

申请号：US12785111

申请日：2010-05-21

申请人： Xian-Ping Lu ,  Zhibin Li ,  Song Shan ,  Jindi Yu ,  Zhiqiang Ning

发明人： Xian-Ping Lu ,  Zhibin Li ,  Song Shan ,  Jindi Yu ,  Zhiqiang Ning

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/47

CPC分类号： A61K31/517 ,  C07D215/20 ,  C07D215/233 ,  C07D215/26 ,  C07D215/28 ,  C07D239/88 ,  C07D239/90 ,  C07D401/12

摘要： Isolated compounds of formula I: and stereoisomers, enantiomers, diastereomers, and pharmaceutically acceptable salts thereof are described, as well as processes for production, and methods of use of these compounds and compositions thereof for the treatment of diseases associated with abnormal protein kinase activities and/or abnormal histone deacetylase activities including, for example, inflammatory diseases, autoimmune diseases, cancer, neurological and neurodegenerative diseases, cardiovascular diseases, metabolic disease, allergies and asthma and/or hormone-related diseases.

摘要翻译： 描述了分离的式I化合物及其立体异构体，对映异构体，非对映异构体及其药学上可接受的盐，以及这些化合物及其组合物用于治疗与异常蛋白激酶活性相关疾病的生产方法和使用方法，以及 /或异常的组蛋白脱乙酰酶活性，包括例如炎性疾病，自身免疫疾病，癌症，神经和神经变性疾病，心血管疾病，代谢疾病，过敏和哮喘和/或激素相关疾病。

公开(公告)号：US20100298358A1

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：US12785111

申请日：2010-05-21

申请人： Xian-Ping LU ,  Zhibin Li ,  Song Shan ,  Jindi Yu ,  Zhiqiang Ning

发明人： Xian-Ping LU ,  Zhibin Li ,  Song Shan ,  Jindi Yu ,  Zhiqiang Ning

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/88 ,  C07D401/12 ,  A61P37/00 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28 ,  A61P11/06 ,  A61P9/00 ,  A61P3/00

CPC分类号： A61K31/517 ,  C07D215/20 ,  C07D215/233 ,  C07D215/26 ,  C07D215/28 ,  C07D239/88 ,  C07D239/90 ,  C07D401/12

摘要： Isolated compounds of formula I: and stereoisomers, enantiomers, diastereomers, and pharmaceutically acceptable salts thereof are described, as well as processes for production, and methods of use of these compounds and compositions thereof for the treatment of diseases associated with abnormal protein kinase activities and/or abnormal histone deacetylase activities including, for example, inflammatory diseases, autoimmune diseases, cancer, neurological and neurodegenerative diseases, cardiovascular diseases, metabolic disease, allergies and asthma and/or hormone-related diseases.

摘要翻译： 描述了分离的式I化合物及其立体异构体，对映异构体，非对映异构体及其药学上可接受的盐，以及这些化合物及其组合物用于治疗与异常蛋白激酶活性相关疾病的生产方法和使用方法，以及 /或异常的组蛋白脱乙酰酶活性，包括例如炎性疾病，自身免疫疾病，癌症，神经和神经变性疾病，心血管疾病，代谢疾病，过敏和哮喘和/或激素相关疾病。