公开(公告)号：US20180327397A1

公开(公告)日：2018-11-15

申请号：US15776645

申请日：2016-11-21

申请人： NHWA PHARMA. CORPORATION

发明人： Yin CHEN ,  Fei DOU ,  Yinli QUI ,  Minquan YU ,  Guisen ZHANG

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D217/24 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D401/12 ,  C07D239/90 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  C07D217/24 ,  C07D239/88 ,  C07D239/90 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to a lactam compound derivative, a medicine composition comprising the lactam compound derivative, and uses of the composition and the lactam compound derivative in preparation of a medicine for preventing or treating schizophrenia, the lactam compound derivative having a structure as shown in Formula I.

公开(公告)号：US20180230100A1

公开(公告)日：2018-08-16

申请号：US15955246

申请日：2018-04-17

申请人： Exelixis, Inc.

发明人： Jo Ann Wilson ,  Sriram Naganathan ,  Neil G. Andersen ,  Matthew Pfeiffer

IPC分类号： C07D215/233 ,  C07D239/90 ,  C07D215/00 ,  C07C231/02 ,  C07C233/58 ,  C07C233/59

CPC分类号： C07D215/233 ,  C07C231/02 ,  C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07D215/00 ,  C07D239/90

摘要： A process for preparing a compound of Formula I is disclosed, comprising the steps: wherein: R1 is halo; R2 is halo; R3 is (C1-C6)alkyl or (C1-C6)alkyl optionally substituted with heterocycloalkyl; R4 is (C1-C6)alkyl; and Q is CH or N; comprising: (a) contacting 1,1-cyclopropane dicarboxylic acid with thionyl chloride in a polar aprotic solvent; (b) adding and a tertiary amine base to the mixture of step (a) to form a compound of Formula A; and (c) coupling a compound of Formula A with an amine of Formula B to form a compound of Formula I.

公开(公告)号：US09789096B2

公开(公告)日：2017-10-17

申请号：US14916644

申请日：2014-09-04

申请人： Board of Regents of the University of Texas System

发明人： Joseph M. Ready ,  Deepak Nijhawan ,  Stephen S. Gonzales ,  Pano Theodoropoulos

IPC分类号： A61K31/428 ,  A61K31/426 ,  C07C235/88 ,  C07D333/70 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04 ,  C12N9/99 ,  A61K31/381 ,  C07D405/14 ,  C07D213/75 ,  C07D215/48 ,  C07D217/02 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D239/90 ,  C07D417/14 ,  C07D209/08 ,  C07D277/82 ,  C07D209/44 ,  C07C271/44 ,  C07C271/46 ,  C07C271/48 ,  C07C275/24 ,  C07C275/30 ,  C07C275/54 ,  C07C233/56 ,  C07C233/73 ,  C07C235/38 ,  C07C235/56 ,  C07C235/66 ,  C07C235/70 ,  C07C237/08

CPC分类号： A61K31/426 ,  A61K31/381 ,  A61K31/428 ,  C07C233/56 ,  C07C233/73 ,  C07C235/38 ,  C07C235/56 ,  C07C235/66 ,  C07C235/70 ,  C07C235/88 ,  C07C237/08 ,  C07C271/44 ,  C07C271/46 ,  C07C271/48 ,  C07C275/24 ,  C07C275/30 ,  C07C275/54 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2603/26 ,  C07D209/08 ,  C07D209/44 ,  C07D213/75 ,  C07D215/48 ,  C07D217/02 ,  C07D239/90 ,  C07D277/82 ,  C07D333/70 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04 ,  C12N9/99

摘要： Provided herein are methods and compositions for selective and targeted cancer therapy, in particular certain benzothiophenes, benzothiazoles, oxalamides, N-acyl ureas and chromones, and their use in selectively treating certain adenocarcinomas. In some embodiments, the selective toxicity of the compounds may be mediated through SCD1 and/or CYP450 such as CYP4F11.

公开(公告)号：US09580393B2

公开(公告)日：2017-02-28

申请号：US14651777

申请日：2013-12-13

申请人： University of Kansas ,  University of Louisville Research Foundation, Inc. ,  Southern Research Institute

发明人： Jennifer Golden ,  Jeffrey Aube ,  Donghoon Chung ,  Chad Schroeder ,  Tuanli Yao ,  E. Lucile White ,  Nichole A. Tower

IPC分类号： C07D241/06 ,  C07D239/90 ,  C07D239/91 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D239/95

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D239/90 ,  C07D239/91 ,  C07D239/95 ,  C07D241/06 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12

摘要： The present technology relates to compounds and compositions of Formulas I-III and methods using such compounds. The compounds and compositions described herein may be used in the treatment or prophylaxis of diseases associated with an alphavirus, for example, Venezuelan equine encephalitis virus (VEEV).

摘要翻译： 本技术涉及式I-III的化合物和组合物以及使用这些化合物的方法。 本文所述的化合物和组合物可用于治疗或预防与甲病毒属例如委内瑞兰马脑炎病毒（VEEV）相关的疾病。

公开(公告)号：US09475822B2

公开(公告)日：2016-10-25

申请号：US14812351

申请日：2015-07-29

申请人： Takeda Pharmaceutical Company Limited

发明人： Jun Terauchi ,  Hiroshi Nara ,  Hideyuki Oki ,  Kenjiro Sato

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/12 ,  C07D409/14 ,  C07D239/90 ,  C07D413/12 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D217/26 ,  C07D239/90 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04

摘要： The present invention provides a novel amide derivative having a matrix metalloproteinase inhibitory activity, and useful as a pharmaceutical agent, which is a compound represented by the formula (I) wherein ring A is an optionally substituted, nitrogen containing heterocycle, ring B is an optionally substituted monocyclic homocycle or an optionally substituted monocyclic heterocycle, Z is N or NR1 (R1 is a hydrogen atom or an optionally substituted hydrocarbon group), is a single bond or a double bond, R2 is a hydrogen atom or an optionally substituted hydrocarbon group, X is an optionally substituted spacer having 1 to 6 atoms, ring C is (1) an optionally substituted homocycle or (2) an optionally substituted heterocycle other than a ring represented by (II) (X′ is S, O, SO, or CH2), and at least one of ring B and ring C has substituent(s), provided that N-{(1S,2R)-1-(3,5-difluorobenzyl)-3-[(3-ethylbenzyl)amino]2 hydroxypropyl} 5,6 dimethyl 4 oxo 1,4 dihydrothieno[2,3-d]pyrimidine-2-carboxamide is excluded, or a salt thereof.

公开(公告)号：US09458188B2

公开(公告)日：2016-10-04

申请号：US13996618

申请日：2011-12-19

申请人： James Alan Kerschen ,  Alexander James Bridges ,  Milind D. Choubal ,  Sean Mark Dalziel ,  Thomas Elliott Jacks ,  Andrew S. Thompson ,  James Robert Zeller

发明人： James Alan Kerschen ,  Alexander James Bridges ,  Milind D. Choubal ,  Sean Mark Dalziel ,  Thomas Elliott Jacks ,  Andrew S. Thompson ,  James Robert Zeller

IPC分类号： C07F7/02 ,  C07K1/08 ,  C07F7/18 ,  C07K5/02 ,  C07C271/20 ,  C07D403/12 ,  C07F7/10 ,  C07K1/10 ,  C07K1/16 ,  C07K1/36 ,  C07D239/90

CPC分类号： C07K1/088 ,  C07C271/20 ,  C07D239/90 ,  C07D403/12 ,  C07F7/10 ,  C07F7/1896 ,  C07K1/10 ,  C07K1/16 ,  C07K1/36 ,  C07K5/0215

摘要： A new method for the synthesis of L-Glutamyl-γ-D-Glutamic acid and its use in the synthesis of (2R)-((4S)-carboxy-4-(4,N-(((6S)-2-(hydroxymethyl)-4-oxo-3,4,7,8-tetrahydro-3H-cyclopenta[g]quinazolin-6-yl)-N-(prop-2-ynyl)amino)benzamido)butanamido)pentanedioic acid, 1 are provided. Also provided is an efficient method for the isolation and purification of the trisodium salt of the abovementioned acid, 2, in a form suitable for long term storage and use in a parenteral dosing form.

摘要翻译： 一种合成L-谷氨酰-γ-D-谷氨酸的新方法及其在（2R） - （（4S） - 羧基-4-（4，N - （（（6S）-2- （羟基甲基）-4-氧代-3,4,7,8-四氢-3H-环戊二烯并[g]喹唑啉-6-基）-N-（丙-2-炔基）氨基）苯甲酰氨基）丁酰氨基）戊二酸，1 被提供。 还提供了用于以适合于长期储存和以肠胃外给药形式使用的形式分离和纯化上述酸2的三钠盐的有效方法。

公开(公告)号：US20160200695A1

公开(公告)日：2016-07-14

申请号：US14916644

申请日：2014-09-04

申请人： BOARD OF REGENTS OF THE UNIVERSITY OF TEXAS SYSTEM

发明人： Joseph M. Ready ,  Deepak Nijhawan ,  Stephen S. Gonzales ,  Pano Theodoropoulos

IPC分类号： C07D277/82 ,  C07D417/12 ,  C12N9/99 ,  C07D513/04 ,  C07D405/12 ,  C07C235/88 ,  C07D333/70 ,  C07D409/12

CPC分类号： A61K31/426 ,  A61K31/381 ,  A61K31/428 ,  C07C233/56 ,  C07C233/73 ,  C07C235/38 ,  C07C235/56 ,  C07C235/66 ,  C07C235/70 ,  C07C235/88 ,  C07C237/08 ,  C07C271/44 ,  C07C271/46 ,  C07C271/48 ,  C07C275/24 ,  C07C275/30 ,  C07C275/54 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2603/26 ,  C07D209/08 ,  C07D209/44 ,  C07D213/75 ,  C07D215/48 ,  C07D217/02 ,  C07D239/90 ,  C07D277/82 ,  C07D333/70 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04 ,  C12N9/99

摘要： Provided herein are methods and compositions for selective and targeted cancer therapy, in particular certain benzothiophenes, benzothiazoles, oxalamides, N-acyl ureas and chromones, and their use in selectively treating certain adenocarcinomas. In some embodiments, the selective toxicity of the compounds may be mediated through SCD1 and/or CYP450 such as CYP4F11.

摘要翻译： 本文提供了用于选择性和靶向癌症治疗的方法和组合物，特别是某些苯并噻吩，苯并噻唑，草酰胺，N-酰基脲和色酮，以及它们在选择性治疗某些腺癌中的用途。 在一些实施方案中，化合物的选择性毒性可以通过SCD1和/或CYP450如CYP4F11介导。

公开(公告)号：US20160039789A1

公开(公告)日：2016-02-11

申请号：US14289239

申请日：2014-05-28

申请人： Millennium Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Dylan B. England ,  He Xu ,  Kenneth M. Gigstad ,  Gould E. Alexandra ,  Ma Liting

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D239/88 ,  C07D239/91 ,  C07D401/10 ,  C07D239/95 ,  C07D239/90 ,  C07D401/06 ,  C07D217/24 ,  C07D239/96

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D217/24 ,  C07D239/88 ,  C07D239/90 ,  C07D239/91 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： This invention provides compounds of formula (I): wherein R1a, R1b, Ra, R2a, R2b, R1, and X have values as described in the specification, useful as inhibitors of HDAC6. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of proliferative, inflammatory, infectious, neurological or cardiovascular diseases or disorders.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：其中R1a，R1b，Ra，R2a，R2b，R1和X具有如本说明书中所述的值，可用作HDAC6的抑制剂。 本发明还提供包含本发明化合物的药物组合物和使用该组合物治疗增殖性，炎症性，感染性，神经性或心血管疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US20160015710A1

公开(公告)日：2016-01-21

申请号：US14831798

申请日：2015-08-20

申请人： Prolexys Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Paul B. Robbins ,  Sudhir R. Sahasrabudhe

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/704 ,  A61K38/05 ,  A61K45/06 ,  A61K31/454

CPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/551 ,  A61K31/704 ,  A61K38/05 ,  A61K45/06 ,  C07D239/90

摘要： Erastin analogs are useful in treating various cancers, particularly multiple myeloma. Erastin analogs are also useful in treating cancers that are resistant to other anticancer agents. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

公开(公告)号：US09102631B2

公开(公告)日：2015-08-11

申请号：US14355071

申请日：2012-11-01

申请人： Impact Therapeutics, Inc.

发明人： Suixiong Cai ,  Ye Edward Tian ,  Lizhen Wu ,  Lijun Liu ,  Xiaozhu Wang ,  Yangzhen Jiang ,  Guoxiang Wang ,  Xiuyan Zhang ,  Qingbing Xu ,  Zheng Meng

IPC分类号： C07D239/96 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/517 ,  C07D239/90 ,  C07D487/04 ,  C07D491/052 ,  C07D495/04 ,  A61K45/06 ,  C07D405/12 ,  C07D239/70 ,  A61N5/10 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D239/96 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  C07D239/70 ,  C07D239/90 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D491/052 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are novel 1-(arylmethyl)-5,6,7,8-tetrahydroquinazoline-2,4-diones and analogs thereof, represented by the Formula 1: wherein Ar, A, R1, R3-R6 are defined herein. Compounds having Formula I are PARP inhibitors. Therefore, compounds of the invention may be used to treat clinical conditions that are responsive to the inhibition of PARP activity, such as cancer.

摘要翻译： 公开了由式1表示的新颖的1-（芳基甲基）-5,6,7,8-四氢喹唑啉-2,4-二酮及其类似物：其中Ar，A，R 1，R 3 -R 6在本文中定义。 具有式I的化合物是PARP抑制剂。 因此，本发明的化合物可用于治疗对抑制PARP活性如癌症的临床病症。