公开(公告)号：US6080859A

公开(公告)日：2000-06-27

申请号：US341872

申请日：1999-07-19

申请人： Yasumichi Fukuda ,  Rumiko Shimazawa ,  Yasuo Oomori ,  Shiro Terashima

发明人： Yasumichi Fukuda ,  Rumiko Shimazawa ,  Yasuo Oomori ,  Shiro Terashima

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Pyrroloindole derivatives having antimicrobial and antitumor activities and having a carbamoyloxy group represented by the following general formula (1), optical isomers thereof, and pharmacologically acceptable salts thereof; and intermediates for production thereof: ##STR1## where R.sup.1 is OH, or a pyrrolidinyl group; n is 1 or 2; R.sup.2 is a lower alkyl group of C.sub.1 -C.sub.4 ; X--Y or Y--X is CH.sub.2, CHOH, CH.sub.2 -CH.sub.2, O--CH.sub.2, or NMe--CH.sub.2 ; Z.sup.1 is Cl or Br; and Ar.sup.1 is ##STR2## wherein Z.sup.2 and Z.sup.3 are O or NH; m is 0 or an integer of 1 to 4; and Ar.sup.2 is any of the above groups a, b, c, and d.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP98 / 00234 Sec。 371日期1999年7月19日第 102（e）1999年7月19日PCT PCT 1998年1月22日PCT公布。 第WO98 / 32757号公报 1998年7月30日具有抗微生物和抗肿瘤活性并具有由以下通式（1）表示的氨基甲酰氧基的吡咯并吲哚衍生物，其旋光异构体及其药理学上可接受的盐; 及其生产中间体：其中R 1为OH或吡咯烷基; n为1或2; R2是C1-C4的低级烷基; X-Y或Y-X是CH 2，CHOH，CH 2 -CH 2，O-CH 2或NMe-CH 2; Z1是Cl或Br; 和Ar1是其中Z2和Z3是O或NH; m为0或1〜4的整数; 并且Ar 2是上述基团a，b，c和d中的任一个。

公开(公告)号：US5786486A

公开(公告)日：1998-07-28

申请号：US849160

申请日：1997-05-13

申请人： Yasumichi Fukuda ,  Shigeki Seto ,  Yasuo Oomori ,  Hiroyuki Ebisu ,  Shiro Terashima

发明人： Yasumichi Fukuda ,  Shigeki Seto ,  Yasuo Oomori ,  Hiroyuki Ebisu ,  Shiro Terashima

IPC分类号： C07D519/00 ,  C07D487/00 ,  C07C13/465 ,  C07D209/04 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D519/00

摘要： Acrylamide derivatives represented by General Formula (1) below: ##STR1## (One specific example of General Formula (1) is methyl (S,S)-3,3'-�3,3'-(1,4-phenylenediacryloyl)!-bis�1-chloromethyl-5-hydroxy-7-triflouromethyl-1, 2,3,6-tetrahydropyrrolo�3,2-e!indole-8-carboxylate.) The acrylamide derivatives represented by General Formula (1) is highly selective to cancer cells, less toxic, and highly active also against solid tumor.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 02413 Sec。 371日期1997年5月13日 102（e）日期1997年5月13日PCT提交1995年11月28日PCT公布。 WO96 / 16965 PCT公开号 日本1996年6月6日由通式（1）表示的丙烯酰胺衍生物：通式（1）（通式（1）的一个具体实例是甲基（S，S）-3,3' - [3,3' - （1,4-亚苯基二甲酰基）] - 双[1-氯甲基-5-羟基-7-三氟甲基-1,2,3,6-四氢吡咯并[3,2-e]吲哚-8-羧酸乙酯。）丙烯酰胺衍生物 由通式（1）表示，对癌细胞具有高度的选择性，毒性低，对实体瘤具有高度的活性。

公开(公告)号：US5629430A

公开(公告)日：1997-05-13

申请号：US381981

申请日：1995-06-14

申请人： Shiro Terashima ,  Yasumichi Fukuda ,  Yasuo Oomori

发明人： Shiro Terashima ,  Yasumichi Fukuda ,  Yasuo Oomori

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  Y02P20/55

摘要： Trifluoromethylpyrroloindolecarboxylic acid ester derivatives, and optical isomers and pharmaceutically acceptable salts thereof are provided which are represented by the general formula (1): ##STR1## or the general formula (2): ##STR2## The compounds are antineoplastic agents which are selective to cancer cells, effective also to solid cancer, and less toxic.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP93 / 01159 Sec。 371 1995年6月14日第 102（e）1995年6月14日PCT PCT 1993年8月19日PCT公布。 第WO94 / 04535号公报 日期：1994年3月3日提供三氟甲基吡咯并吲哚羧酸酯衍生物及其光学异构体及其药学上可接受的盐，它们由通式（1）表示：或通式（2）：该化合物是抗肿瘤剂 其对癌细胞是选择性的，对实体癌也有效，毒性较小。

公开(公告)号：US5942518A

公开(公告)日：1999-08-24

申请号：US952366

申请日：1997-11-18

申请人： Yoshikazu Asahina ,  Yasuo Oomori

发明人： Yoshikazu Asahina ,  Yasuo Oomori

IPC分类号： C07D491/147 ,  C07D491/22 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D491/22

摘要： A compound represented by Chemical Formula (1), and salts thereof are provided. A process for production thereof is also provided. The fluoroethylcamptothecin derivative has high antineoplastic activity, being less toxic, and water-soluble, thus is a useful compound.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 01512 Sec。 371日期：1997年11月18日 102（e）1997年11月18日PCT PCT 1996年6月5日PCT公布。 公开号WO96 / 41806 日期：1996年12月27日提供化学式（1）表示的化合物及其盐。 还提供了其生产方法。 氟乙基喜树碱衍生物具有高抗肿瘤活性，毒性低，易溶于水，因此是有用的化合物。