公开(公告)号：US6080859A

公开(公告)日：2000-06-27

申请号：US341872

申请日：1999-07-19

申请人： Yasumichi Fukuda ,  Rumiko Shimazawa ,  Yasuo Oomori ,  Shiro Terashima

发明人： Yasumichi Fukuda ,  Rumiko Shimazawa ,  Yasuo Oomori ,  Shiro Terashima

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Pyrroloindole derivatives having antimicrobial and antitumor activities and having a carbamoyloxy group represented by the following general formula (1), optical isomers thereof, and pharmacologically acceptable salts thereof; and intermediates for production thereof: ##STR1## where R.sup.1 is OH, or a pyrrolidinyl group; n is 1 or 2; R.sup.2 is a lower alkyl group of C.sub.1 -C.sub.4 ; X--Y or Y--X is CH.sub.2, CHOH, CH.sub.2 -CH.sub.2, O--CH.sub.2, or NMe--CH.sub.2 ; Z.sup.1 is Cl or Br; and Ar.sup.1 is ##STR2## wherein Z.sup.2 and Z.sup.3 are O or NH; m is 0 or an integer of 1 to 4; and Ar.sup.2 is any of the above groups a, b, c, and d.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP98 / 00234 Sec。 371日期1999年7月19日第 102（e）1999年7月19日PCT PCT 1998年1月22日PCT公布。 第WO98 / 32757号公报 1998年7月30日具有抗微生物和抗肿瘤活性并具有由以下通式（1）表示的氨基甲酰氧基的吡咯并吲哚衍生物，其旋光异构体及其药理学上可接受的盐; 及其生产中间体：其中R 1为OH或吡咯烷基; n为1或2; R2是C1-C4的低级烷基; X-Y或Y-X是CH 2，CHOH，CH 2 -CH 2，O-CH 2或NMe-CH 2; Z1是Cl或Br; 和Ar1是其中Z2和Z3是O或NH; m为0或1〜4的整数; 并且Ar 2是上述基团a，b，c和d中的任一个。

公开(公告)号：US5786486A

公开(公告)日：1998-07-28

申请号：US849160

申请日：1997-05-13

申请人： Yasumichi Fukuda ,  Shigeki Seto ,  Yasuo Oomori ,  Hiroyuki Ebisu ,  Shiro Terashima

发明人： Yasumichi Fukuda ,  Shigeki Seto ,  Yasuo Oomori ,  Hiroyuki Ebisu ,  Shiro Terashima

IPC分类号： C07D519/00 ,  C07D487/00 ,  C07C13/465 ,  C07D209/04 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D519/00

摘要： Acrylamide derivatives represented by General Formula (1) below: ##STR1## (One specific example of General Formula (1) is methyl (S,S)-3,3'-�3,3'-(1,4-phenylenediacryloyl)!-bis�1-chloromethyl-5-hydroxy-7-triflouromethyl-1, 2,3,6-tetrahydropyrrolo�3,2-e!indole-8-carboxylate.) The acrylamide derivatives represented by General Formula (1) is highly selective to cancer cells, less toxic, and highly active also against solid tumor.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 02413 Sec。 371日期1997年5月13日 102（e）日期1997年5月13日PCT提交1995年11月28日PCT公布。 WO96 / 16965 PCT公开号 日本1996年6月6日由通式（1）表示的丙烯酰胺衍生物：通式（1）（通式（1）的一个具体实例是甲基（S，S）-3,3' - [3,3' - （1,4-亚苯基二甲酰基）] - 双[1-氯甲基-5-羟基-7-三氟甲基-1,2,3,6-四氢吡咯并[3,2-e]吲哚-8-羧酸乙酯。）丙烯酰胺衍生物 由通式（1）表示，对癌细胞具有高度的选择性，毒性低，对实体瘤具有高度的活性。

公开(公告)号：US5629430A

公开(公告)日：1997-05-13

申请号：US381981

申请日：1995-06-14

申请人： Shiro Terashima ,  Yasumichi Fukuda ,  Yasuo Oomori

发明人： Shiro Terashima ,  Yasumichi Fukuda ,  Yasuo Oomori

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  Y02P20/55

摘要： Trifluoromethylpyrroloindolecarboxylic acid ester derivatives, and optical isomers and pharmaceutically acceptable salts thereof are provided which are represented by the general formula (1): ##STR1## or the general formula (2): ##STR2## The compounds are antineoplastic agents which are selective to cancer cells, effective also to solid cancer, and less toxic.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP93 / 01159 Sec。 371 1995年6月14日第 102（e）1995年6月14日PCT PCT 1993年8月19日PCT公布。 第WO94 / 04535号公报 日期：1994年3月3日提供三氟甲基吡咯并吲哚羧酸酯衍生物及其光学异构体及其药学上可接受的盐，它们由通式（1）表示：或通式（2）：该化合物是抗肿瘤剂 其对癌细胞是选择性的，对实体癌也有效，毒性较小。

公开(公告)号：US6066742A

公开(公告)日：2000-05-23

申请号：US254515

申请日：1999-03-09

申请人： Yasumichi Fukuda ,  Shiro Terashima

发明人： Yasumichi Fukuda ,  Shiro Terashima

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00 ,  C07D209/12 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D209/12 ,  Y02P20/55

摘要： Indole derivatives shown by the formulae (1), (2a) and (2b) ##STR1## (wherein R.sup.1 is a protecting group for amino group; R.sup.2 is a protecting group for hydroxyl group; R.sup.3 is a protecting group for hydroxyl group; R.sup.4 is a C.sub.1 -C.sub.6 linear or branched lower alkyl group, or benzyl group), and pyrroloindole derivatives shown by formula (3) ##STR2## (wherein R.sup.1 is a protecting group for amino group; R.sup.2 is a protecting group for hydroxyl group; R.sup.3 is a protecting group for hydroxyl group; R.sup.4 is a C.sub.1 -C.sub.6 linear or branched lower alkyl group, or benzyl group), both of which are intermediates for duocarmycin SA, which is expected to be used as an anticancer agent, and derivatives thereof; and a method for producing the same.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP97 / 02207 Sec。 371日期1999年3月9日 102（e）1999年3月9日PCT提交1997年6月26日PCT公布。 第WO98 / 12197号公报 日期：1998年3月26日由式（1），（2a​​）和（2b）表示的衍生物（其中R1是氨基的保护基; R2是羟基的保护基; R3是羟基的保护基 R4为C1-C6直链或支链低级烷基或苄基）和式（3）所示吡咯并吲哚衍生物（其中R1为氨基保护基; R2为羟基保护基; R3为 羟基的保护基; R4是C1-C6直链或支链的低级烷基或苄基），它们都是预期用作抗癌剂的杜卡霉素SA的中间体及其衍生物; 及其制造方法。

公开(公告)号：US08034819B2

公开(公告)日：2011-10-11

申请号：US12449973

申请日：2008-03-06

申请人： Yasumichi Fukuda ,  Yoshikazu Asahina ,  Masanori Takadoi ,  Kohei Ohata ,  Tomohiro Ide ,  Fumiyoshi Kobayashi ,  Shinji Kobayashi ,  Kanji Komatsu ,  Masanori Yamamoto

发明人： Yasumichi Fukuda ,  Yoshikazu Asahina ,  Masanori Takadoi ,  Kohei Ohata ,  Tomohiro Ide ,  Fumiyoshi Kobayashi ,  Shinji Kobayashi ,  Kanji Komatsu ,  Masanori Yamamoto

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/44 ,  A61K31/426 ,  C07D241/20 ,  C07D213/61 ,  C07D277/38

CPC分类号： C07D277/46 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/75 ,  C07D231/40 ,  C07D241/20 ,  C07D261/14 ,  C07D277/82 ,  C07D285/08 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： A compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, represented by the formula (1), (wherein, the carbon atom marked with an * is in the R-configuration, R1 represents a hydrogen atom, a halogen atom, an amino group, a hydroxyl group, a hydroxyamino group, a nitro group, a cyano group, a sulfamoyl group, a C1-C6 alkyl group, or a C1-C6 alkoxy group, R2 represents a C3-C6 cycloalkylsulfanyl group, a C3-C6 cycloalkylsulfinyl group, or a C3-C6 cycloalkylsulfonyl group, and A represents a substituted or unsubstituted heteroaryl group).

摘要翻译： 由式（1）表示的化合物或其药学上可接受的盐，（其中，标有*的碳原子为R构型，R1表示氢原子，卤素原子，氨基， 羟基，羟基氨基，硝基，氰基，氨磺酰基，C1-C6烷基或C1-C6烷氧基，R2表示C3-C6环烷基硫烷基，C3-C6环烷基亚磺酰基， 或C 3 -C 6环烷基磺酰基，A表示取代或未取代的杂芳基）。

公开(公告)号：US20100197909A1

公开(公告)日：2010-08-05

申请号：US12451656

申请日：2008-05-23

申请人： Yasumichi Fukuda ,  Masanori Takadoi ,  Yoshikazu Asahina ,  Taro Sato ,  Haruaki Kurasaki ,  Hiroyuki Ebisu ,  Masaya Takei ,  Hideyuki Fukuda

发明人： Yasumichi Fukuda ,  Masanori Takadoi ,  Yoshikazu Asahina ,  Taro Sato ,  Haruaki Kurasaki ,  Hiroyuki Ebisu ,  Masaya Takei ,  Hideyuki Fukuda

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D401/10

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D451/04 ,  C07D471/04 ,  C07D498/06

摘要： To provide a novel mutilin derivative having a substitution at the 14-position, which is a novel mutilin analogue exhibiting a potent and broad antimicrobial action against Gram-positive bacteria and Gram-negative bacteria including various drug-resistant bacteria, and which is expected to be useful as an agent for treating infectious diseases. A mutilin derivative represented by the following general formula (1): or a pharmaceutically acceptable addition salt thereof.

摘要翻译： 为了提供一种在14位具有取代的新颖的mutilin衍生物，其是对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌（包括各种耐药性细菌）展现出有力和广泛的抗微生物作用的新型突变体类似物， 可用作治疗感染性疾病的药剂。 由以下通式（1）表示的mutilin衍生物：或其药学上可接受的加成盐。

公开(公告)号：US20100093825A1

公开(公告)日：2010-04-15

申请号：US12654018

申请日：2009-12-08

申请人： Yasumichi Fukuda ,  Yoshikazu Asahina ,  Kohei Ohata ,  Kazuya Yokota ,  Koji Murakami ,  Toshiyuki Matsui

发明人： Yasumichi Fukuda ,  Yoshikazu Asahina ,  Kohei Ohata ,  Kazuya Yokota ,  Koji Murakami ,  Toshiyuki Matsui

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61P3/00 ,  A61P19/10 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D207/16 ,  Y02P20/55

摘要： SummaryNovel bicycloester derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof have high DPP-IV inhibitory activity.Solving MeansThe novel bicycloester derivatives are represented by the general formula (1): Pharmaceutically acceptable salts thereof are also included (Example: (2S,4S)-1-[[(N-(4-ethoxycarbonylbicyclo[2.2.2]oct-1-yl)amino]acetyl]-4-fluoropyrrolidine-2-carbonitrile)).

摘要翻译： 发明概述新型双环衍生物及其药学上可接受的盐具有高的DPP-IV抑制活性。 解决方法新型双环衍生物由通式（1）表示：其药学上可接受的盐也包括在实施例中：（2S，4S）-1 - [[（N-（4-乙氧羰基双环[2.2.2] 吡啶-1-基）氨基]乙酰基] -4-氟吡咯烷-2-腈））。

公开(公告)号：US07462633B2

公开(公告)日：2008-12-09

申请号：US10878637

申请日：2004-06-29

申请人： Yasumichi Fukuda

发明人： Yasumichi Fukuda

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/42 ,  C07D413/00 ,  C07D498/00

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： This invention relates to new oxazolidinones having a cyclopropyl moiety, which are effective against aerobic and anerobic pathogens such as multi-resistant staphylococci, streptococci and enterococci, Bacteroides spp., Clostridia spp. species, as well as acid-fast organisms such as Mycobacterium tuberculosis and other mycobacterial species.The compounds are represented by structural formula I: its enantiomer, diastereomer, or pharmaceutically acceptable salt or ester thereof.

摘要翻译： 本发明涉及具有环丙基部分的新的恶唑烷酮，其对有氧和厌氧性病原体有效，例如多重耐药性葡萄球菌，链球菌和肠球菌，拟杆菌属，梭菌属（Clostridia spp。 物种，以及耐酸菌，如结核分枝杆菌和其他分枝杆菌物种。 化合物由结构式I表示：其对映异构体，非对映异构体或其药学上可接受的盐或酯。

公开(公告)号：US08053465B2

公开(公告)日：2011-11-08

申请号：US12654018

申请日：2009-12-08

申请人： Yasumichi Fukuda ,  Yoshikazu Asahina ,  Kohei Ohata ,  Kazuya Yokota ,  Koji Murakami ,  Toshiyuki Matsui

发明人： Yasumichi Fukuda ,  Yoshikazu Asahina ,  Kohei Ohata ,  Kazuya Yokota ,  Koji Murakami ,  Toshiyuki Matsui

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D207/04

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D207/16 ,  Y02P20/55

摘要： SummaryNovel bicycloester derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof have high DPP-IV inhibitory activity.Solving MeansThe novel bicycloester derivatives are represented by the general formula (1): Pharmaceutically acceptable salts thereof are also included (Example: (2S,4S)-1-[[(N-(4-ethoxycarbonylbicyclo[2.2.2]oct-1-yl)amino]acetyl]-4-fluoropyrrolidine-2-carbonitrile)).

摘要翻译： 发明概述新型双环衍生物及其药学上可接受的盐具有高的DPP-IV抑制活性。 解决方法新型双环衍生物由通式（1）表示：其药学上可接受的盐也包括在实施例中：（2S，4S）-1 - [[（N-（4-乙氧羰基双环[2.2.2] 吡啶-1-基）氨基]乙酰基] -4-氟吡咯烷-2-腈））。

公开(公告)号：US07582659B2

公开(公告)日：2009-09-01

申请号：US11655840

申请日：2007-01-22

申请人： Yasumichi Fukuda

发明人： Yasumichi Fukuda

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/42 ,  C07D413/00 ,  C07D498/00

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： This invention relates to new oxazolidinones having a cyclopropyl moiety, which are effective against aerobic and anerobic pathogens such as multi-resistant staphylococci, streptococci and enterococci, Bacteroides spp., Clostridia spp. species, as well as acid-fast organisms such as Mycobacterium tuberculosis and other mycobacterial species.The compounds are represented by structural formula I: its enantiomer, diastereomer, or pharmaceutically acceptable salt or ester thereof.

摘要翻译： 本发明涉及具有环丙基部分的新的恶唑烷酮，其对有氧和厌氧性病原体有效，例如多重耐药性葡萄球菌，链球菌和肠球菌，拟杆菌属，梭菌属（Clostridia spp。 物种，以及耐酸菌，如结核分枝杆菌和其他分枝杆菌物种。 化合物由结构式I表示：其对映异构体，非对映异构体或其药学上可接受的盐或酯。