公开(公告)号：US5300518A

公开(公告)日：1994-04-05

申请号：US861379

申请日：1992-03-31

申请人： Yasushi Okamoto ,  Katsuya Tagami ,  Shigeki Hibi ,  Hirotoshi Numata ,  Naoki Kobayashi ,  Masanobu Shinoda ,  Tetsuya Kawahara ,  Manabu Murakami ,  Kiyoshi Oketani ,  Takashi Inoue ,  Takashi Yamanaka ,  Isao Yamatsu

发明人： Yasushi Okamoto ,  Katsuya Tagami ,  Shigeki Hibi ,  Hirotoshi Numata ,  Naoki Kobayashi ,  Masanobu Shinoda ,  Tetsuya Kawahara ,  Manabu Murakami ,  Kiyoshi Oketani ,  Takashi Inoue ,  Takashi Yamanaka ,  Isao Yamatsu

IPC分类号： C07D277/82 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D277/62 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D277/82 ,  C07D417/12 ,  Y02P20/55

摘要： A benzothiazole derivative or a pharmacologically acceptable salt thereof which is useful as a preventive or therapeutic agent for diseases on which functions of suppressing leukotrienes and thromboxanes production are effective.A benzothiazole derivative represented by the following general formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.3 are either the same or different and represents a hydrogen atom, a lower alkyl group or a lower alkoxy group; R.sup.4 represents a group represented by the formula --(CH.sub.x)--.sub.q wherein q is a integer of from 1 to 4;R.sup.2 represents a hydrogen atom and;R.sup.5 and R.sup.6 are the same or different and each represent a hydrogen atom or a lower alkyl group; or a pharmacologically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 可用作抑制白细胞三烯和血栓素生成功能有效的疾病的预防或治疗剂的苯并噻唑衍生物或其药理学上可接受的盐。 由以下通式（I）表示的苯并噻唑衍生物：（*化学结构*）（I）其中R 1和R 3相同或不同，表示氢原子，低级烷基或低级烷氧基; R 4表示由式 - （CH x）-q表示的基团，其中q为1至4的整数; R2表示氢原子， R 5和R 6相同或不同，各自表示氢原子或低级烷基; 或其药理学上可接受的盐。

公开(公告)号：US5635519A

公开(公告)日：1997-06-03

申请号：US388813

申请日：1995-02-15

申请人： Yasushi Okamoto ,  Katsuya Tagami ,  Shigeki Hibi ,  Hirotoshi Numata ,  Naoki Kobayashi ,  Masanobu Shinoda ,  Tetsuya Kawahara ,  Manabu Murakami ,  Kiyoshi Oketani ,  Takashi Inoue ,  Takashi Yamanaka ,  Isao Yamatsu

发明人： Yasushi Okamoto ,  Katsuya Tagami ,  Shigeki Hibi ,  Hirotoshi Numata ,  Naoki Kobayashi ,  Masanobu Shinoda ,  Tetsuya Kawahara ,  Manabu Murakami ,  Kiyoshi Oketani ,  Takashi Inoue ,  Takashi Yamanaka ,  Isao Yamatsu

IPC分类号： C07D277/82 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D401/02 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D277/82 ,  C07D417/12 ,  Y02P20/55

摘要： A benzothiazole derivative or a pharmacologically acceptable salt thereof of the following formula, as defined in the claims, which is useful as a preventive or therapeutic agent for diseases on which functions of suppressing leukotrienes and thromboxanes production are effective: ##STR1##

摘要翻译： 可用作抑制白细胞三烯和血栓素生成功能的疾病有效的预防或治疗剂的权利要求中所定义的下式的苯并噻唑衍生物或其药理学上可接受的盐：

公开(公告)号：US5420144A

公开(公告)日：1995-05-30

申请号：US148914

申请日：1993-11-05

申请人： Yasushi Okamoto ,  Katsuya Tagami ,  Shigeki Hibi ,  Hirotoshi Numata ,  Naoki Kobayashi ,  Masanobu Shinoda ,  Tetsuya Kawahara ,  Manabu Murakami ,  Kiyoshi Oketani ,  Takashi Inoue ,  Takashi Yamanaka ,  Isao Yamatsu

发明人： Yasushi Okamoto ,  Katsuya Tagami ,  Shigeki Hibi ,  Hirotoshi Numata ,  Naoki Kobayashi ,  Masanobu Shinoda ,  Tetsuya Kawahara ,  Manabu Murakami ,  Kiyoshi Oketani ,  Takashi Inoue ,  Takashi Yamanaka ,  Isao Yamatsu

IPC分类号： C07D277/82 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/04 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D277/82 ,  C07D417/12 ,  Y02P20/55

摘要： A benzothiazole derivative or a pharmacologically acceptable salt thereof which is useful as a preventive or therapeutic agent for diseases on which functions of suppressing leukotrienes and thromboxanes production are effective.A benzothiazole derivative represented by the following general formula (I): ##STR1##

摘要翻译： 可用作抑制白细胞三烯和血栓素生成功能有效的疾病的预防或治疗剂的苯并噻唑衍生物或其药理学上可接受的盐。 由以下通式（I）表示的苯并噻唑衍生物：（I）

公开(公告)号：US5329010A

公开(公告)日：1994-07-12

申请号：US840862

申请日：1992-02-25

申请人： Yasushi Okamoto ,  Katsuya Tagami ,  Shigeki Hibi ,  Hirotoshi Numata ,  Tetsuya Kawahara ,  Naoki Kobayashi ,  Masanobu Shinoda ,  Koukichi Harada ,  Kaname Miyamoto ,  Koichi Abe

发明人： Yasushi Okamoto ,  Katsuya Tagami ,  Shigeki Hibi ,  Hirotoshi Numata ,  Tetsuya Kawahara ,  Naoki Kobayashi ,  Masanobu Shinoda ,  Koukichi Harada ,  Kaname Miyamoto ,  Koichi Abe

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/122 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/16 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P43/00 ,  C07C50/06 ,  C07D213/28 ,  C07D213/50 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64

CPC分类号： C07D213/56 ,  C07D213/55

摘要： The present invention is a quinone derivative which exhibits excellent therapeutic activity represented by the general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof: ##STR1## wherein A stands for a group represented by the formula: ##STR2## (wherein R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 is the same or different from each other and each stand for a hydrogen atom, a hydroxyl group, a lower alkyl group, a lower alkoxy group, an alkoxyalkyl group, an alkoxyalkoxy group, a cycloalkylalkoxy group, a thiol group or a thioalkyl group, with the proviso that R.sup.3 and R.sup.4 are each a lower alkoxy groupR.sup.1 stands for a heteroarylalkyl group; andB stands for a carboxyl group or a protected carboxyl group.

摘要翻译： 本发明是由通式（I）表示的优异的治疗活性或其药理学上可接受的盐的醌衍生物：其中A表示由下式表示的基团：（其中R 3 R 4和R 5彼此相同或不同，分别表示氢原子，羟基，低级烷基，低级烷氧基，烷氧基烷基，烷氧基烷氧基，环烷基烷氧基，硫醇基或 硫烷基，条件是R 3和R 4各自为低级烷氧基，R 1表示杂芳基烷基; B表示羧基或被保护的羧基。

公开(公告)号：US07534800B2

公开(公告)日：2009-05-19

申请号：US10509128

申请日：2003-03-17

申请人： Piotr Graczyk ,  Hirotoshi Numata ,  Afzal Khan ,  Vanessa Palmer

发明人： Piotr Graczyk ,  Hirotoshi Numata ,  Afzal Khan ,  Vanessa Palmer

IPC分类号： A01N43/42 ,  C07D221/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to novel 3,5-substituted 7-azaindole compounds of formula (I), their use in the inhibition of c-Jun N-terminal kinases, their use in medecine and particularly in the prevention and/or treatment of neurodegenerative disorders related to apoptosis and/or inflammation. The invention also provides processes for manufacture of said compounds, compositions containing them and processes for manufacturing such compositions.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新颖的3,5-取代的7-氮杂吲哚化合物，其用于抑制c-Jun N-末端激酶，其在中间体中的用途，特别是在预防和/或治疗神经变性 与凋亡和/或炎症相关的疾病。 本发明还提供了用于制备所述化合物的方法，含有它们的组合物和用于制备这种组合物的方法。

公开(公告)号：US07291630B2

公开(公告)日：2007-11-06

申请号：US10509127

申请日：2003-03-17

申请人： Piotr Graczyk ,  Hirotoshi Numata ,  Gurpreet Bhatia ,  Darren Peter Medland

发明人： Piotr Graczyk ,  Hirotoshi Numata ,  Gurpreet Bhatia ,  Darren Peter Medland

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to novel 5-substituted 7-azaindole compounds of formula (I), their use in the inhibition of c-Jun N-terminal kinases, their use in medicine and particularly in the prevention and/or treatment of neurodegenerative disorders related to apoptosis and/or inflammation. The invention also provides processes for manufacture of said compounds, compositions containing them and processes for manufacturing such compositions

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的5-取代的7-氮杂吲哚化合物，其用于抑制c-Jun N-末端激酶，其在医学中的用途，特别是在预防和/或治疗相关的神经变性疾病中 凋亡和/或炎症。 本发明还提供了用于制备所述化合物的方法，含有它们的组合物和用于制备这种组合物的方法

公开(公告)号：US20060111390A1

公开(公告)日：2006-05-25

申请号：US10509127

申请日：2003-03-17

申请人： Piotr Graczyk ,  Hirotoshi Numata ,  Gurpreet Bhatia ,  Darren Medland

发明人： Piotr Graczyk ,  Hirotoshi Numata ,  Gurpreet Bhatia ,  Darren Medland

IPC分类号： C07D471/02 ,  A61K31/4745

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to novel 5-substituted 7-azaindole compounds of formula (I), their use in the inhibition of c-Jun N-terminal kinases, their use in medicine and particularly in the prevention and/or treatment of neurodegenerative disorders related to apoptosis and/or inflammation. The invention also provides processes for manufacture of said compounds, compositions containing them and processes for manufacturing such compositions.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的5-取代的7-氮杂吲哚化合物，其用于抑制c-Jun N-末端激酶，其在医学中的用途，特别是在预防和/或治疗相关的神经变性疾病中 凋亡和/或炎症。 本发明还提供了用于制备所述化合物的方法，含有它们的组合物和用于制备这种组合物的方法。

公开(公告)号：US20050272761A1

公开(公告)日：2005-12-08

申请号：US10509128

申请日：2003-03-17

申请人： Piotr Graczyk ,  Hirotoshi Numata ,  Afzal Khan ,  Vanessa Palmer

发明人： Piotr Graczyk ,  Hirotoshi Numata ,  Afzal Khan ,  Vanessa Palmer

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/00 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P7/04 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/02 ,  A61P13/12 ,  A61P17/04 ,  A61P19/08 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07B61/00 ,  C07D471/04 ,  C07D471/02 ,  A61K31/4745

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to novel 3,5-substituted 7-azaindole compounds of formula (I), their use in the inhibition of c-Jun N-terminal kinases, their use in medecine and particularly in the prevention and/or treatment of neurodegenerative disorders related to apoptosis and/or inflammation. The invention also provides processes for manufacture of said compounds, compositions containing them and processes for manufacturing such compositions.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新颖的3,5-取代的7-氮杂吲哚化合物，其用于抑制c-Jun N-末端激酶，其在中间体中的用途，特别是在预防和/或治疗神经变性 与凋亡和/或炎症相关的疾病。 本发明还提供了用于制备所述化合物的方法，含有它们的组合物和用于制备这种组合物的方法。

公开(公告)号：US07314940B2

公开(公告)日：2008-01-01

申请号：US10473578

申请日：2002-04-04

申请人： Piotr Graczyk ,  Hirotoshi Numata ,  Afzal Khan ,  Vanessa Palmer ,  Darren Peter Medland ,  Hitoshi Oinuma ,  Gurpreet Bhatia

发明人： Piotr Graczyk ,  Hirotoshi Numata ,  Afzal Khan ,  Vanessa Palmer ,  Darren Peter Medland ,  Hitoshi Oinuma ,  Gurpreet Bhatia

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/4188 ,  C07D235/02 ,  C07D519/00 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides novel compounds of formula I and their use in the inhibition of c-Jun N-terminal kinases. The present invention further provides the use of these compounds in medicine, in particular in the prevention and/or treatment of neurodegenerative disorders related to apoptosis and/or inflammation.

摘要翻译： 本发明提供新颖的式I化合物及其在抑制c-Jun N-末端激酶中的用途。 本发明进一步提供这些化合物在药物中的用途，特别是在预防和/或治疗与凋亡和/或炎症相关的神经变性疾病中的用途。