公开(公告)号：US06288247B1

公开(公告)日：2001-09-11

申请号：US09521172

申请日：2000-03-08

申请人： Yemane Woldeselassie Andemichael ,  Neil Howard Baine ,  William Morrow Clark ,  Conrad John Kowalski ,  Michael Anthony McGuire ,  Robert John Mills

发明人： Yemane Woldeselassie Andemichael ,  Neil Howard Baine ,  William Morrow Clark ,  Conrad John Kowalski ,  Michael Anthony McGuire ,  Robert John Mills

IPC分类号： C07D31744

CPC分类号： C07D405/08 ,  C07C45/46 ,  C07C45/71 ,  C07C65/03 ,  C07C65/21 ,  C07C65/24 ,  C07C305/26 ,  C07C309/65 ,  C07D233/38 ,  C07D317/60 ,  C07C49/84

摘要： Invented is an improved process for preparing aromatic ring-fused cyclopentane derivatives. Preferred compounds prepared by this invention are indane carboxylates and cyclopentano[b]pyridine derivatives. The most preferred compounds prepared by this invention are (+)(1S, 2R, 3S)-3-[2-(2-hydroxyeth-1-yloxy)-4-methoxyphenyl]-1-(3,4-methylenedioxyphenyl)-5-(prop-1-yloxy)indane-2-carboxylic acid and pharmaceutically acceptable salts thereof and (+)(1S, 2R, 3S)-3-(2-carboxymethoxy-4-methoxyphenyl)-1-(3,4-methylenedioxyphenyl)-5-(prop-1-yloxy)indane-2-carboxylic acid and pharmaceutically acceptable salts thereof. Also invented are novel intermediates useful in preparing these compounds.

摘要翻译： 发明的是制备芳环稠环戊烷衍生物的改进方法。 通过本发明制备的优选化合物是茚满羧酸盐和环戊并[b]吡啶衍生物。 通过本发明制备的最优选的化合物是（+）（1S，2R，3S）-3- [2-（2-羟基乙基-1-基氧基）-4-甲氧基苯基] -1-（3,4-亚甲二氧基苯基） 5-（丙-1-基氧基）茚满-2-羧酸及其药学上可接受的盐和（+）（1S，2R，3S）-3-（2-羧甲氧基-4-甲氧基苯基）-1- - 亚甲二氧基苯基）-5-（丙-1-基氧基）二氢化茚-2-羧酸及其药学上可接受的盐。 还发明了可用于制备这些化合物的新型中间体。

公开(公告)号：US6147232A

公开(公告)日：2000-11-14

申请号：US068581

申请日：1998-05-08

申请人： Yemane Woldeselassie Andemichael ,  Neil Howard Baine ,  William Morrow Clark ,  Conrad John Kowalski ,  Michael Anthony McGuire ,  Robert John Mills

发明人： Yemane Woldeselassie Andemichael ,  Neil Howard Baine ,  William Morrow Clark ,  Conrad John Kowalski ,  Michael Anthony McGuire ,  Robert John Mills

IPC分类号： C07D317/54 ,  A61K31/435 ,  C07B53/00 ,  C07C45/46 ,  C07C45/71 ,  C07C65/03 ,  C07C65/21 ,  C07C65/24 ,  C07C305/26 ,  C07C309/65 ,  C07D233/38 ,  C07D317/60 ,  C07D405/04 ,  C07D405/08 ,  C07D317/44

CPC分类号： C07D405/08 ,  C07C305/26 ,  C07C309/65 ,  C07C45/46 ,  C07C45/71 ,  C07C65/03 ,  C07C65/21 ,  C07C65/24 ,  C07D233/38 ,  C07D317/60

摘要： Invented is an improved process for preparing aromatic ring-fused cyclopentane derivatives. Preferred compounds prepared by this invention are indane carboxylates and cyclopentano[b]pyridine derivatives. The most preferred compounds prepared by this invention are (+)(1S, 2R, 3S)-3-[2-(2-hydroxyeth-1-yloxy)-4-methoxyphenyl]-1-(3,4-methylenedioxyphenyl)-5-(prop-1-yloxy)indane-2-carboxylic acid and pharmaceutically acceptable salts thereof and (+)(1S, 2R, 3S)-3-(2-carboxymethoxy-4-methoxyphenyl)-1-(3,4-methylenedioxyphenyl)-5-(prop-1-yloxy)indane-2-carboxylic acid and pharmaceutically acceptable salts thereof. Also invented are novel intermediates useful in preparing these compounds.

摘要翻译： PCT No.PCT / US96 / 18846 Sec。 371日期1998年5月8日 102（e）日期1998年5月8日PCT 1996年11月8日PCT PCT。 公开号WO97 / 17342 日期1997年5月15日申报是制备芳香环稠环戊烷衍生物的改进方法。 通过本发明制备的优选化合物是茚满羧酸盐和环戊并[b]吡啶衍生物。 通过本发明制备的最优选的化合物是（+）（1S，2R，3S）-3- [2-（2-羟基乙基-1-基氧基）-4-甲氧基苯基] -1-（3,4-亚甲二氧基苯基） 5-（丙-1-基氧基）茚满-2-羧酸及其药学上可接受的盐和（+）（1S，2R，3S）-3-（2-羧甲氧基-4-甲氧基苯基）-1- - 亚甲二氧基苯基）-5-（丙-1-基氧基）二氢化茚-2-羧酸及其药学上可接受的盐。 还发明了可用于制备这些化合物的新型中间体。

公开(公告)号：US06479659B2

公开(公告)日：2002-11-12

申请号：US09949577

申请日：2001-09-10

申请人： Yemane Woldeselassie Andemichael ,  Neil Howard Baine ,  William Morrow Clark ,  Conrad John Kowalski ,  Michael Anthony McGuire ,  Robert John Mills

发明人： Yemane Woldeselassie Andemichael ,  Neil Howard Baine ,  William Morrow Clark ,  Conrad John Kowalski ,  Michael Anthony McGuire ,  Robert John Mills

IPC分类号： C07D2202

CPC分类号： C07D405/08 ,  C07C45/46 ,  C07C45/71 ,  C07C65/03 ,  C07C65/21 ,  C07C65/24 ,  C07C305/26 ,  C07C309/65 ,  C07D233/38 ,  C07D317/60 ,  C07C49/84

摘要： Invented is an improved process for preparing aromatic ring-fused cyclopentane derivatives. Preferred compounds prepared by this invention are indane carboxylates and cyclopentano[b]pyridine derivatives. The most preferred compounds prepared by this inventino are (+)(1S, 2R, 3S)-3-[2-(2-hydroxyeth-1-yloxy)-4-methoxyphenyl]-1-(3,4-methylenedioxyphenyl)-5-(prop-1-yloxy)indane-2-carboxylic acid and pharmaceutically acceptable salts thereof and (+)(1S, 2R, 3S)-3-[(2-carboxymethoxy-4-methoxyphenyl)-1- (3,4-methylenedioxyphenyl)-5-(prop-1-yloxy)indane-2-carboxylic acid and pharmaceutically acceptable salts thereof. Also invented are novel intermediates useful in preparing these compounds.

摘要翻译： 发明的是制备芳环稠环戊烷衍生物的改进方法。 通过本发明制备的优选化合物是茚满羧酸盐和环戊并[b]吡啶衍生物。 由本发明制备的最优选的化合物是（+）（1S，2R，3S）-3- [2-（2-羟基乙基-1-氧基）-4-甲氧基苯基] -1-（3,4-亚甲二氧基苯基） 5-（丙-1-基氧基）茚满-2-羧酸及其药学上可接受的盐和（+）（1S，2R，3S）-3 - [（2-羧甲氧基-4-甲氧基苯基）-1- 4-丙烯-1-基氧基）二氢化茚-2-羧酸及其药学上可接受的盐。 还发明了可用于制备这些化合物的新型中间体。